| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
LEP(116-130)(mouse) is associated with the leptin receptor (Ob-R), but its effects are not mediated by the long isoform (Ob-Rb) [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LEP-(116-130) (300 µM) 不会减少 AP-OB 结合 [1]。
在转染瘦素受体长异构体（Ob-Rb）的293T细胞中，LEP(116-130)(mouse)（瘦素衍生合成肽116-130）（10 nM–1 μM）不能诱导Ob-Rb下游关键信号分子STAT3的磷酸化 [1] 相比之下，天然瘦素（10 nM）在相同细胞模型中可显著激活STAT3磷酸化，证实该肽不激活Ob-Rb介导的信号通路 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
与注射媒介物的对照小鼠相比，LEP-(116–130)（1 mg，腹腔注射）在高食物摄入期间产生的体重增加率较低。 LEP-(116–130) 可显着降低血糖水平约 100 mg/dL。野生型 (+/+) C57BLKS/Jm 小鼠调节体温的能力不受 LEP-(116–130) 给药四或七天的影响 [1]。
在雌性C57BL/6J ob/ob小鼠（瘦素缺乏型）中，腹腔注射给予LEP(116-130)(mouse)（瘦素衍生合成肽116-130）（100 μg/只/天），连续7天，较溶媒对照组显著减少每日食物摄入量约30% [1] 抑制体重增加，肽处理组的累积体重增量较对照组降低约40% [1] 该化合物还降低血清胰岛素水平和空腹血糖浓度，改善ob/ob小鼠的胰岛素抵抗 [1] 天然瘦素（10 μg/只/天，腹腔注射）表现出类似的代谢效应，但LEP(116-130)(mouse)（瘦素衍生合成肽116-130）的作用不依赖Ob-Rb激活 [1] |
| 细胞实验 |
293T细胞在添加10%胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂培养箱中培养 [1]
细胞转染Ob-Rb表达质粒，培养48小时以实现受体表达 [1] 转染后的细胞用不同浓度的LEP(116-130)(mouse)（瘦素衍生合成肽116-130）（10 nM、100 nM、1 μM）或天然瘦素（10 nM，阳性对照）处理15分钟 [1] 细胞用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，BCA法测定蛋白浓度 [1] 等量蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，4°C下与磷酸化STAT3（p-STAT3）和总STAT3（内参）一抗孵育过夜 [1] 膜与HRP偶联二抗孵育后，通过增强化学发光检测系统显影蛋白条带 [1] |
| 动物实验 |
将雌性 C57BL/6J ob/ob 小鼠（8-10 周龄）随机分为三组：载体对照组、LEP(116-130)(小鼠) 治疗组（100 μg/只/天）和天然瘦素阳性对照组（10 μg/只/天）（每组 n=6-8）[1]
LEP(116-130)(小鼠) 和天然瘦素溶于生理盐水中，每天腹腔注射一次，连续 7 天；对照组接受等体积的生理盐水[1] 每日同一时间记录食物摄入量，并在整个实验过程中每2天测量一次体重[1] 治疗结束后，小鼠禁食12小时，并从眼眶静脉丛采集血样，以测定血清胰岛素水平和空腹血糖浓度[1] 随后处死小鼠，并收集相关组织（脂肪组织、肝脏）进行进一步分析[1] |
| 参考文献 |
[1]. Grasso P, et al. Inhibitory effects of leptin-related synthetic peptide 116-130 on food intake and body weight gain in female C57BL/6J ob/ob mice may not be mediated by peptide activation of the long isoform of the leptin receptor. Diabetes. 1999 Nov;48(11):2204-9
|
| 其他信息 |
LEP(116-130)(小鼠)是一种源自瘦素蛋白的合成肽，对应于小鼠瘦素的116-130位氨基酸序列[1]。
其代谢调节作用（抑制食物摄入、减少体重增加、改善胰岛素抵抗）并非由瘦素受体的长亚型（Ob-Rb）介导，提示可能涉及其他靶点或信号通路[1]。 该肽被开发为研究瘦素相关生物学功能的工具，并展现出在肥胖症和2型糖尿病研究中的潜力，尤其是在瘦素缺乏模型中[1]。 |
| 分子式 |
C64H109N19O24S
|
|---|---|
| 分子量 |
1560.72816
|
| 精确质量 |
1559.76
|
| CAS号 |
258276-95-8
|
| PubChem CID |
90471193
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-12.3
|
| tPSA |
748.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
24
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
27
|
| 可旋转键数目(RBC) |
50
|
| 重原子数目 |
108
|
| 分子复杂度/Complexity |
3150
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
CC(C[C@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CO)=O)CS)=O)CO)=O)CC(C)C)=O)=O)CCC(N)=O)=O)[C@H](O)C)=O)CO)=O)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CO)=O)CCC(O)=O)=O)=O)CCCCN)=O)CCC(N)=O)=O)C
|
| InChi Key |
YEHDWBRMEXDYLT-RDEOYNLOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C64H109N19O24S/c1-30(2)22-38(57(100)72-34(13-16-46(67)89)54(97)75-37(10-6-7-19-65)63(106)82-20-8-11-44(82)60(103)74-36(15-18-49(92)93)55(98)77-40(26-85)51(69)94)71-48(91)24-70-53(96)41(27-86)79-62(105)50(32(5)88)81-56(99)35(14-17-47(68)90)73-61(104)45-12-9-21-83(45)64(107)39(23-31(3)4)76-58(101)42(28-87)78-59(102)43(29-108)80-52(95)33(66)25-84/h30-45,50,84-88,108H,6-29,65-66H2,1-5H3,(H2,67,89)(H2,68,90)(H2,69,94)(H,70,96)(H,71,91)(H,72,100)(H,73,104)(H,74,103)(H,75,97)(H,76,101)(H,77,98)(H,78,102)(H,79,105)(H,80,95)(H,81,99)(H,92,93)/t32-,33+,34+,35+,36+,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,44+,45+,50+/m1/s1
|
| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~32.04 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (64.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6407 mL | 3.2036 mL | 6.4073 mL | |
| 5 mM | 0.1281 mL | 0.6407 mL | 1.2815 mL | |
| 10 mM | 0.0641 mL | 0.3204 mL | 0.6407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
