| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Leptin (22-56), human are the leptin receptors (Ob-Rs), which exist in several isoforms. The long form of the leptin receptor (Ob-Rb) is the main signaling-competent isoform, which activates the JAK-STAT signaling pathway upon leptin binding. The peptide fragment mediates its effects through a variety of Ob-R subtypes. In the adrenal cortex, Leptin (22-56) directly inhibits corticosterone production, suggesting that this fragment acts on adrenal leptin receptors to modulate steroidogenesis. The fragment's ability to inhibit corticosterone production without affecting cell proliferation indicates that it specifically targets steroidogenic pathways rather than general cellular growth. Leptin (22-56) may also interact with other leptin receptor isoforms to modulate energy homeostasis and neuroendocrine function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人瘦素(22-56)是一种瘦素片段，它能抑制皮质酮的生成，但对体外培养的肾上腺皮质细胞的生长没有影响。瘦素(22-56)可能直接抑制培养的大鼠肾上腺皮质细胞的发育和瘦素的释放[1]。瘦素(22-56)抑制食欲，并可能促进红细胞生成[2]。体外研究表明，人瘦素(22-56)能直接抑制培养的大鼠肾上腺皮质细胞中皮质酮的生成。该肽片段对培养的肾上腺皮质细胞的增殖没有影响，表明其作用特异性地针对类固醇生成而非细胞生长。这提示瘦素(22-56)可能通过调节参与类固醇生物合成的酶的活性，直接抑制肾上腺皮质细胞分泌皮质酮。该片段在肾上腺皮质中的活性凸显了其在下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴调节中的作用。瘦素 (22-56) 通过多种 Ob-R 亚型发挥作用，从而介导这些效应。该片段也可能对表达瘦素受体的其他细胞类型和组织产生影响，尽管这些影响尚未得到广泛研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
针对人瘦素(22-56)的体内研究有限，大多数研究集中于其体外效应。然而，该片段抑制皮质酮生成的能力提示其可能对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)和应激反应产生体内影响。瘦素及其片段参与体内食欲、能量消耗和神经内分泌功能的调节。该肽片段也可能抑制食物摄入，这与全长瘦素在抑制食欲方面的已知作用相一致。在动物模型中，已研究了瘦素片段对代谢、体重和内分泌功能的影响。然而，针对瘦素(22-56)的详细体内实验方案和疗效数据仍然有限。该片段半衰期短且降解迅速，这是肽类研究试剂的典型特征。
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| 酶活实验 |
对于受体结合实验，竞争性结合实验采用表达重组Ob-R受体的细胞膜制备物进行。将膜与放射性标记的瘦素（[¹²⁵I]-瘦素，通常为0.1-1 nM）和不同浓度的未标记瘦素（22-56）（0.001-100 µM）在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl₂，0.1% BSA和蛋白酶抑制剂）中于4°C孵育16-24小时。通过离心或过滤分离结合的和游离的放射性配体，并计数放射性。特异性结合定义为总结合减去非特异性结合（在1 µM未标记的全长瘦素存在下测定）。Ki值使用Cheng-Prusoff方程由IC50值计算得出。对于功能测定，表达 Ob-Rb 受体的细胞用瘦素 (22-56) 处理，并通过蛋白质印迹或荧光素酶报告测定来测量下游信号（JAK2 磷酸化、STAT3 磷酸化和 STAT3 反应报告基因的转录激活）。
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| 细胞实验 |
对于肾上腺皮质细胞的体外研究，从大鼠肾上腺中分离出原代肾上腺皮质细胞，并在合适的培养基（例如，含10%胎牛血清和抗生素的DMEM/F12培养基）中培养。将细胞以1-5 × 10⁵个细胞/孔的密度接种于24孔板或6孔板中，并使其贴壁培养24-48小时。将人瘦素(22-56)溶于无菌水或PBS中，并用培养基稀释至最终浓度（通常为0.01-10 µM）。用该肽处理细胞24-72小时。通过放射免疫分析(RIA)或酶联免疫吸附试验(ELISA)检测培养上清液中的皮质酮生成量。通过[³H]-胸苷掺入或BrdU掺入试验评估细胞增殖。在机制研究中，细胞经裂解后，通过蛋白质印迹法或定量实时PCR分析类固醇生成酶（例如CYP11A1、CYP21A1、CYP11B1）的表达。在细胞活力检测中，细胞经肽处理后，通过MTT法或台盼蓝排除法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
目前尚无专门针对人瘦素(22-56)片段的标准体内实验方案，因为该片段主要用作体外研究的试剂。若用于动物实验，典型的肽给药方案包括皮下、腹腔或静脉注射，剂量为0.1-10 mg/kg，注射对象为小鼠或大鼠。肽的给药频率为每日一次或按计划进行，持续1-4周。研究终点包括食物摄入量、体重、血浆皮质酮水平和代谢参数。然而，此类研究并非针对该特定片段的典型研究，文献中也未报道详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于瘦素(22-56)肽主要用作研究试剂而非治疗药物，因此其药代动力学数据有限。瘦素是一种由35个氨基酸组成的肽，易受血清和组织肽酶的快速蛋白水解降解，导致其血浆半衰期较短（可能为几分钟到几小时）。该肽预计口服生物利用度不高，通常采用注射给药。其代谢途径包括内肽酶和外肽酶的切割，产生较小的肽片段和游离氨基酸。由于其亲水性和高分子量（3950.52），其组织分布有限。这些药代动力学限制是肽类研究试剂的典型特征，在设计任何体内实验时都必须加以考虑。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于该肽仅供研究使用，尚未开发为治疗药物，因此人瘦素(22-56)的毒理学数据有限。在细胞试验中，该片段在微摩尔浓度下显示出活性，且通常耐受性良好。该片段对培养的肾上腺皮质细胞增殖无影响，表明其在所用浓度下不具有细胞毒性。目前尚未有关于急性毒性、器官特异性毒性或致突变性的数据报道。与所有研究用化学品一样，处理人瘦素(22-56)时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人瘦素(22-56)是一种肽片段，对应于人瘦素蛋白的第22-56位氨基酸。瘦素是一种主要由脂肪细胞产生的激素，调节能量稳态、食欲和代谢。该片段通过多种亚型的Ob-R（瘦素）受体发挥作用。体外实验表明，它能抑制培养的大鼠肾上腺皮质细胞中皮质酮的生成，而不影响细胞增殖。该片段也可能抑制食物摄入，这与瘦素在抑制食欲方面的作用相符。其分子式为C₁₇₁H₂₉₈N₅₀O₅₆，分子量为3950.52。人瘦素(22-56)被用作研究瘦素信号传导、瘦素受体药理学和肾上腺类固醇生成调控的工具。它仅供研究使用，尚未进入临床试验。
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| 分子式 |
C171H298N50O56
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|---|---|
| 分子量 |
3950.54
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| CAS号 |
183598-56-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~25.31 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2531 mL | 1.2656 mL | 2.5313 mL | |
| 5 mM | 0.0506 mL | 0.2531 mL | 0.5063 mL | |
| 10 mM | 0.0253 mL | 0.1266 mL | 0.2531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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