Leptomycin B 中文名称: 细霉素B

别名: LMB NSC364372Elactocin NSC-364372Leptomycin B 来普霉素B; 细霉素B

目录号: V14959 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Leptomycin B (NSC-364372；Elactocin；LMB；Mantuamycin) 是一种有效的蛋白质-CRM1 核输出和 RNA 翻译抑制剂，具有抗癌活性。

Leptomycin B CAS号: 87081-35-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

雷帕霉素B（NSC-364372；Elactocin；LMB；Mantuamycin）是一种强效的蛋白质核输出抑制剂，可抑制CRM1和RNA翻译，并具有抗癌活性。它对多种癌细胞系抑制CRM1的IC50值范围为0.1至10 nM。
雷帕霉素B（CAS 87081-35-4），也称为LMB或CI 940，是一种抗真菌抗生素，可作为强效且特异性的核输出抑制剂。该化合物的分子式为C33H48O6，分子量为540.75，其作用机制是通过直接结合并抑制关键的核输出受体CRM1/输出蛋白-1。雷帕霉素B可阻断多种蛋白质的核输出，包括HIV-1 Rev、MAPK/ERK、NF-κB/IκB，并抑制p53的失活。它具有抗病毒、抗真菌和抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Leptomycin B targets CRM1 (chromosome region maintenance 1), also known as exportin-1, which is the primary mediator of nuclear export for proteins containing nuclear export signals (NES). The compound binds covalently to CRM1, inhibiting its ability to transport proteins and RNAs from the nucleus to the cytoplasm. By blocking CRM1, Leptomycin B prevents the nuclear export of key regulatory proteins including HIV-1 Rev, MAPK/ERK, NF-κB/IκB, and p53. This leads to nuclear accumulation of these proteins, affecting cell cycle regulation, apoptosis, and viral replication. The compound also shows antifungal activity.
体外研究 (In Vitro)	雷帕霉素B (LMB) 的IC50值范围为0.1至10 nM，使其在体外对多种癌细胞类型具有极高的抑制活性。暴露72小时后，雷帕霉素B (LMB) 对SiHa、HCT-116和SKNSH细胞的抑制IC50值分别为0.4、0.3和0.4 nM [2]。在A549和H460细胞系中，雷帕霉素B (LMB) (0.5 nM) 对吉非替尼 (0–32 μM) 诱导的细胞毒性具有协同作用。当吉非替尼（0–32 μM）和雷普霉素B（0.5 nM）同时给药时，A549在24小时和48小时表现出协同细胞毒性作用，而单独使用吉非替尼则无此作用[3]。体外研究表明，雷普霉素B抑制HIV-1 Rev蛋白等分子的核质转位以及Rev依赖的mRNA输出。向成纤维细胞中添加极低浓度的雷普霉素B会导致MEK在细胞核内积累。雷普霉素B阻断细胞周期并显示出强大的抗肿瘤活性。该化合物抑制包括HIV-1 Rev、MAPK/ERK和NF-κB/IκB在内的多种蛋白质的核输出，并抑制p53的失活。p38 MAPK/VEGF轴可能是雷普霉素B治疗神经系统疾病的潜在靶点之一。
体内研究 (In Vivo)	在体内，雷帕霉素B (LMB) 的耐受性较差。荷瘤HCT-116小鼠单次静脉注射LMB的最大耐受剂量(MTD)为2.5 mg/kg。雷帕霉素B体内疗效不佳是由于其脱靶效应所致；相比之下，我们的核输出抑制剂(NEI)在保持强效CRM1抑制的同时，似乎具有更好的体内耐受性[4]。体内研究表明，雷帕霉素B可降低肺癌细胞对吉非替尼的原发性和获得性耐药性。该化合物在多种癌症模型中均表现出抗肿瘤活性。作为一种CRM1抑制剂，雷帕霉素B已被用于研究核输出在癌症、病毒感染和其他疾病中的作用。该化合物能够阻断关键调控蛋白的核输出，使其成为研究核质转运的宝贵工具。需要开展进一步的体内研究，以全面评估该化合物的治疗潜力。
酶活实验	体外CRM1结合试验用于检测Leptomycin B与CRM1的结合亲和力，该试验采用生化或细胞实验方法。将重组CRM1与不同浓度的Leptomycin B（0.1 nM-10 μM）孵育。结合情况通过表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）进行评估。在功能性试验中，用Leptomycin B处理表达GFP标记的核输出信号（NES）蛋白的细胞，并通过荧光显微镜评估核输出。HIV-1 Rev依赖性mRNA的输出通过胞质mRNA的qPCR进行检测。p53稳定性通过Western blot进行评估。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	细胞活力检测[3] 细胞类型：非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系A549和H460 测试浓度：0.5 nM 孵育时间：24和48小时实验结果：吉非替尼在48小时的IC50为32.0±2.5 μM，而与0.5 nM Leptomycin B联合使用后，其浓度显著降低至25.0±2.1 μM。在H460细胞系中也证实了0.5 nM Leptomycin B与吉非替尼联合治疗具有显著的协同细胞毒性作用。细胞活力检测[3] 细胞类型： A549 测试浓度： 0.5 nM 孵育时间： 48 小时实验结果：与对照组相比，0.5 nM 的 Leptomycin B 联合吉非替尼或单独使用吉非替尼均可降低 p-EGFR(Tyr1068) 的表达。吉非替尼治疗以剂量依赖的方式抑制 p-Akt (Ser473) 的表达，但与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼联合 linbumycin B 治疗可增强 p-Akt (Ser473) 的表达。与单独使用吉非替尼治疗的A549细胞相比，使用吉非替尼联合雷普托霉素B治疗的A549细胞中p-Erk1/2 (Thr202/Tyr204)的表达水平更高。雷普托霉素B的体外细胞实验通常使用多种细胞系，包括成纤维细胞、癌细胞和HIV感染细胞。将细胞培养于合适的培养基中，并用浓度为0.1 nM-1 μM的化合物处理1-24小时。通过免疫荧光或亚细胞分级分离结合Western blot检测蛋白质（例如HIV-1 Rev、MAPK/ERK、NF-κB）的核输出。通过流式细胞术进行细胞周期分析。使用caspase-3/7活性检测和Annexin V染色评估细胞凋亡。使用MTT或CCK-8检测评估细胞活力。通过检测p24抗原或病毒RNA评估HIV-1复制。
动物实验	Leptomycin B 的体内动物研究采用癌症或病毒感染的小鼠模型。荷瘤小鼠按计划接受腹腔或静脉注射该化合物，剂量为 0.1-1 mg/kg，持续 1-4 周。定期测量肿瘤体积，并在尸检时测定肿瘤重量。耐药性研究采用吉非替尼耐药的肺癌模型。通过检测含 NES 蛋白的核积累来评估肿瘤组织中 CRM1 的抑制情况。进行生存分析。药效学研究评估靶点结合和通路调控。
药代性质 (ADME/PK)	雷帕霉素B的药代动力学特性表现为在极低浓度下即具有强效活性。该化合物的分子量为540.75，分子式为C33H48O6。它可溶于乙醇和其他有机溶剂。该化合物应储存在-20°C以进行长期保存。由于雷帕霉素B作为CRM1抑制剂具有高效性，因此通常以纳摩尔浓度使用。需要进一步研究其血浆半衰期、清除率和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	勒托霉素B的毒理学数据显示其具有强效生物活性，高剂量时可能产生毒性。作为一种抗真菌抗生素和CRM1抑制剂，该化合物可影响多种细胞过程。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应遵循标准安全预防措施。有关详细的毒性信息，请参阅安全数据表。
参考文献	[1]. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7. [2]. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7. [3]. Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27. [4]. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.
其他信息	雷帕霉素B是一种具有(2E, 10E, 12E, 16Z, 18E)双键构型且17位带有乙基取代基的雷帕霉素。它是一种抗真菌剂和细菌代谢产物。它是一种雷帕霉素和羟基多不饱和脂肪酸。其功能与二十四烷酸相关。据报道，雷帕霉素B存在于链霉菌中，相关数据可供参考。雷帕霉素B（LMB，CI 940）是一种研究化合物，CAS号为87081-35-4。其分子式为C33H48O6，分子量为540.75。该化合物是CRM1/exportin-1的强效特异性抑制剂，可阻断核输出。它具有抗病毒、抗真菌和抗肿瘤活性。该化合物可阻断HIV-1 Rev、MAPK/ERK、NF-κB及其他蛋白的核输出。它已被用于研究核质转运和CRM1功能。该化合物尚未获得FDA批准，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H48O6
分子量	540.741
精确质量	540.345
CAS号	87081-35-4
PubChem CID	6917907
外观&性状	White to yellow <41°C powder,>44°C liquid
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	725.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	41-44ºC
闪点	224.8±26.4 °C
蒸汽压	0.0±5.3 mmHg at 25°C
折射率	1.542
LogP	6.66
tPSA	100.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	1020
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C(/[C@@H]1OC(=O)C=C[C@@H]1C)=C\C(\CC)=C/[C@H](C)C/C=C/C(/C)=C/[C@@H](C)C(=O)[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C/C(/C)=C/C(=O)O
InChi Key	YACHGFWEQXFSBS-XYERBDPFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H48O6/c1-9-28(14-15-29-24(5)13-16-31(36)39-29)19-22(3)12-10-11-21(2)17-25(6)32(37)27(8)33(38)26(7)18-23(4)20-30(34)35/h10-11,13-17,19-20,22,24-27,29,33,38H,9,12,18H2,1-8H3,(H,34,35)/b11-10+,15-14+,21-17+,23-20+,28-19-/t22-,24+,25-,26+,27-,29+,33-/m1/s1
化学名	(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-[(2S,3S)-3-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid
别名	LMB NSC364372Elactocin NSC-364372Leptomycin B
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~184.94 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~184.94 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8493 mL	9.2466 mL	18.4932 mL
	5 mM	0.3699 mL	1.8493 mL	3.6986 mL
	10 mM	0.1849 mL	0.9247 mL	1.8493 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。