| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Insulin Receptor
Kaempferitrin targets the insulin signaling pathway, activating insulin receptors and promoting glucose uptake. It phosphorylates Akt kinase and promotes the translocation of GLUT4 to the cell membrane. It also has antidepressant-like effects related to the serotonergic system, principally 5-HT1A. It exerts cytotoxic and antitumor effects against HeLa cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
山奈酚苷可激活胰岛素信号通路。浓度为 1–20 μM 时，山奈酚苷可使超过 90% 的成熟 3T3–L1 脂肪细胞存活；浓度为 25 和 50 μM 时，存活率开始迅速下降。10 nM 胰岛素的作用与 15 μM 山奈酚苷相当，后者可增加胰岛素受体底物 1 的酪氨酸磷酸化和胰岛素受体的 β 酪氨酸磷酸化。此外，PI3-K 抑制剂渥曼青霉素可抑制 15 μM 山奈酚苷引起的 Akt Ser473 位点磷酸化。15 μM 山奈酚苷可强效诱导 GLUT4 转位至脂肪细胞膜；渥曼青霉素可抑制此过程。此外，在成熟的3T3-L1脂肪细胞中，山奈酚苷可增加分泌的脂联素和Glu4蛋白的总水平[1]。山奈酚苷对HeLa和MDA-MB231等人类癌细胞具有细胞毒性，IC50值分别为45 ± 2.6 μM和65 ± 2.6 μM，但对非肿瘤细胞的毒性作用极小。用山奈酚苷（45 μM）处理HeLa细胞24小时和48小时后，可诱导细胞凋亡并产生活性氧（ROS）。此外，山奈酚苷（45 μM）可诱导HeLa细胞中与细胞凋亡内源性途径相关的蛋白表达，抑制G1期阻滞，并激活caspase 3[2]。体外实验表明，山奈酚苷可激活胰岛素信号通路，促进细胞对葡萄糖的摄取。它对HeLa细胞具有细胞毒性和抗肿瘤作用。其抗菌、抗氧化和抗炎活性已在多种细胞实验中得到证实。它还具有与血清素能系统相关的抗抑郁样作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在荷瘤裸鼠（nu/nu）中，腹腔注射山奈酚苷（2.5、10 和 25 mg/kg）可显著降低肿瘤重量 37%、81% 和 95%，并分别抑制肿瘤生长 40%、87% 和 97%。在荷瘤小鼠中，山奈酚苷还能减少细胞分裂并延长寿命[2]。
在体内，山奈酚苷已被用于动物模型研究其抗糖尿病、抗炎、抗肿瘤和抗抑郁作用。它已被证实具有镇痛和抗糖尿病特性。山奈酚苷是一种用于传统医学的天然产物。 |
| 酶活实验 |
山奈酚苷的体外活性可通过检测其激活胰岛素信号通路的能力来评估。具体方法是检测细胞内Akt的磷酸化水平和GLUT4的转位。其抗氧化活性则可通过DPPH或ABTS自由基清除试验来测定。
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| 细胞实验 |
MTT 法用于进行细胞活力检测。为使细胞达到汇合状态，接种未汇合的 3T3-L1 前脂肪细胞。汇合后（第 0 天），用山奈酚苷代替胰岛素，3 小时后评估化合物的细胞活力。第 8 天进行第二次细胞活力检测。在山奈酚苷联合胰岛素治疗组中，从第 0 天到第 8 天，同时给予不同浓度的山奈酚苷和 0.2 nM 胰岛素。对照组细胞在分化的第 0 天到第 8 天未接受胰岛素或山奈酚苷处理。在 24 小时和 48 小时化合物处理结束后，将 MTT 细胞培养 3 小时，以评估经胰岛素或山奈酚苷处理的成熟 3T3-L1 细胞的活力。然后计算细胞存活率，并与未接受胰岛素或山奈酚苷处理的细胞的存活率进行比较[1]。
在多种细胞系（例如 HeLa 细胞）上进行山奈酚苷的体外细胞试验，以研究其抗肿瘤作用。在脂肪细胞或肌肉细胞中测量其对葡萄糖摄取的影响。通过抑制受刺激免疫细胞中的细胞因子产生来测量其抗炎活性。 |
| 动物实验 |
将1.5 × 10⁶个HeLa细胞皮下注射到nu/nu小鼠背部。每组5只小鼠，分别腹腔注射紫杉醇（PCX，1 mg/kg）或顺铂（CDDP，1 mg/kg），每日一次，连续32天；或在肿瘤植入4小时后，腹腔注射溶于0.1 mL 0.9%生理盐水中的2.5至25 mg/kg山奈酚苷。对照组小鼠注射0.1 mL溶剂。肿瘤体积通过长×宽×高的²计算。使用游标卡尺测量肿瘤大小，单位为毫米。试验结束后，将动物宰杀，取出肿瘤并称重[2]。
在糖尿病、炎症、癌症和抑郁症模型中开展了山奈酚苷的体内动物实验。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并评估其对血糖、肿瘤生长、炎症和行为的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
山奈酚苷是一种天然产物，其药代动力学特性尚未得到充分研究。它通常从植物中分离提取，并用于研究。其生物利用度和代谢是目前的研究热点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
山奈酚苷是一种天然产物，通常被认为毒性较低。但其安全性尚未在临床试验中进行广泛研究。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
山奈酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷是一种糖基氧基黄酮类化合物，由山奈酚通过糖苷键与α-L-鼠李糖吡喃糖残基的3位和7位连接而成。它已从蚕豆（Vicia faba）和莲花（Lotus edulis）的地上部分分离得到。山奈酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷具有多种药理活性，包括维持骨密度、降血糖、免疫调节、抗炎、抗肿瘤、作为植物代谢产物、诱导细胞凋亡和抗抑郁作用。它是一种α-L-鼠李糖苷、单糖衍生物、二羟基黄酮、糖基氧基黄酮和多酚类化合物。在功能上，它与山奈酚密切相关。据报道，茶树（Camellia sinensis）、环柄木（Annulohypoxylon bovei）以及其他具有相关数据的生物体中存在山奈酚苷。另见：大花月桂（Selenicereus grandiflorus）的茎（部分）。
山奈酚苷（Kaempferitrin）是一种天然产物，也称为lespenefril、lespenephryl、lespedin和山奈酚3,7-二鼠李糖苷。它存在于诸如轮叶白花蛇舌草（Hedyotis verticillata）和日本虎爪草（Onychium japonicum）等植物中。它并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物，主要用于研究。 |
| 分子式 |
C27H30O14
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|---|---|
| 分子量 |
578.52
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| 精确质量 |
578.163
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| 元素分析 |
C, 56.06; H, 5.23; O, 38.72
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| CAS号 |
482-38-2
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| 相关CAS号 |
482-38-2
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| PubChem CID |
5486199
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
908.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
202 - 203 °C
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| 闪点 |
302.8±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.725
|
| LogP |
1.66
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| tPSA |
228.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
968
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O=C1C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)OC4=CC(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]5O)[C@@H]5O)=CC(O)=C14
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| InChi Key |
PUPKKEQDLNREIM-QNSQPKOQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O14/c1-9-17(30)20(33)22(35)26(37-9)39-13-7-14(29)16-15(8-13)40-24(11-3-5-12(28)6-4-11)25(19(16)32)41-27-23(36)21(34)18(31)10(2)38-27/h3-10,17-18,20-23,26-31,33-36H,1-2H3/t9-,10-,17-,18-,20+,21+,22+,23+,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,7-bis[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy]chromen-4-one
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| 别名 |
BRN 0073958; Kaempferol 3,7-bisrhamnoside; Kaempferitrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25~100 mg/mL (43.2~172.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7285 mL | 8.6427 mL | 17.2855 mL | |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7285 mL | 3.4571 mL | |
| 10 mM | 0.1729 mL | 0.8643 mL | 1.7285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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