Lespenefril (Kaempferitrin)

别名: BRN 0073958; Kaempferol 3,7-bisrhamnoside; Kaempferitrin 山奈苷;Kaempferitrin 山奈苷 标准品;山奈苷(山奈酚-3,7-二鼠李糖苷);山奈苷,KAEMPFEROL-3,7-DIRHAMNOSIDE,植物提取物,标准品,对照品;山奈苷标准品;山柰苷;山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷;山奈酚-3,7-二鼠李糖苷;山奈苷,Kaempferitrin;山柰酚-3,7-二-O-鼠李糖苷
目录号: V12306 纯度: ≥98%
Lespenefril 是一种新型有效的抗氧化剂、抗菌剂和抗炎剂。
Lespenefril (Kaempferitrin) CAS号: 482-38-2
产品类别: Insulin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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产品描述
Lespenefril 是一种新型有效的抗氧化剂、抗菌剂和抗炎剂。它具有多种生物活性,如抗伤害、抗炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化学预防作用。 Lespenefril 还激活胰岛素信号通路。
生物活性&实验参考方法
靶点
Insulin Receptor
体外研究 (In Vitro)
山柰苷激活胰岛素信号通路。在 1–20 μM 浓度下,山奈苷可使超过 90% 的成熟 3T3–L1 脂肪细胞存活;在 25 和 50 μM 时,存活率开始迅速下降。 10 nM 胰岛素的作用与山奈苷 (15 μM) 相当,后者会增加胰岛素受体底物 1 的酪氨酸磷酸化和胰岛素受体的 β 酪氨酸磷酸化。此外,PI3-K 抑制剂渥曼青霉素 (wortmannin) 可以抑制山奈苷 (15 μM) 引起的 ser473 上 akt 磷酸化的刺激。 15 μM 时,山奈苷可有效诱导 GLUT4 易位至脂肪细胞膜;渥曼青霉素可抑制此作用。此外,在成熟的 3T3-L1 脂肪细胞中,山奈素可增加分泌的脂联素和 Glu4 蛋白的总水平[1]。山奈苷的 IC50 分别为 45 ± 2.6 和 65 ± 2.6 μM,对 HeLa 和 MDA-MB231 细胞等人类癌细胞具有细胞毒性,但对非致瘤细胞的毒性作用极小。处理 HeLa 细胞 24 和 48 小时后,山奈苷 (45 μM) 会导致细胞凋亡并产生活性氧 (ROS)。此外,Kaempferitrin (45 μM) 会导致与细胞凋亡内在途径相关的蛋白质表达,抑制 G1 停滞,并激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 [2]。
体内研究 (In Vivo)
山奈苷(2.5、10 和 25 mg/kg,腹腔注射)在 nu/nu 小鼠中分别显着降低肿瘤重量 37%、81% 和 95%,并抑制肿瘤生长 40%、87% 和 97%海拉肿瘤。在患有肿瘤的小鼠中,山奈素还可以减少细胞分裂并延长寿命[2]。
细胞实验
MTT 测定用于进行活力测定。为了实现汇合,接种汇合前的 3T3-L1 前脂肪细胞。汇合后(第 0 天),添加坎菲素代替胰岛素,三小时后,评估化合物的活力。第八天,进行第二次细胞活力测试。在山柰苷加胰岛素治疗的情况下,从第0天到第8天同时给予不同浓度的山柰苷和0.2nM胰岛素。对照细胞是在分化的第0天到第8天没有用胰岛素或山柰苷处理的细胞。在24和48小时化合物处理期结束时,将MTT细胞培养3小时,以评估用胰岛素或山奈素处理的成熟3T3-L1细胞的活力。然后计算存活率并与未经胰岛素或山奈素处理的细胞的存活率进行比较[1]。
动物实验
将1.5 × 10⁶个HeLa细胞皮下注射到nu/nu小鼠背部。每组5只小鼠,分别腹腔注射紫杉醇(PCX,1 mg/kg)或顺铂(CDDP,1 mg/kg),每日一次,连续32天;或在肿瘤植入4小时后,腹腔注射溶于0.1 mL 0.9%生理盐水中的2.5至25 mg/kg山奈酚苷。对照组小鼠注射0.1 mL溶剂。肿瘤体积通过长×宽×高的平方计算。使用游标卡尺测量肿瘤大小(单位:毫米)。试验结束后,处死动物,取出肿瘤并称重[2]。
参考文献

[1]. Kaempferitrin activates the insulin signaling pathway and stimulates secretion of adiponectin in 3T3-L1 adipocytes. Eur J Pharmacol. 2009 Apr 1;607(1-3):27-34.

[2]. Kaempferitrin induces apoptosis via intrinsic pathway in HeLa cells and exerts antitumor effects. J Ethnopharmacol. 2013 Jan 30;145(2):476-89.

其他信息
山奈酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷是一种糖基氧基黄酮,由山奈酚通过糖苷键分别与α-L-鼠李糖吡喃糖残基的3位和7位连接而成。它已从蚕豆(Vicia faba)和莲花(Lotus edulis)的地上部分分离得到。山奈酚-3,7-二-O-α-L-鼠李糖苷具有多种药理活性,包括骨密度维持剂、降血糖剂、免疫调节剂、抗炎剂、抗肿瘤剂、植物代谢产物、细胞凋亡诱导剂和抗抑郁剂。它是一种α-L-鼠李糖苷、单糖衍生物、二羟基黄酮、糖基氧基黄酮和多酚。它在功能上与山奈酚相关。
据报道,山奈酚苷存在于茶树(Camellia sinensis)、波氏环柄木(Annulohypoxylon bovei)和其他有相关数据的生物体中。
另见:大花月桂(Selenicereus grandiflorus)茎(部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H30O14
分子量
578.52
精确质量
578.163
元素分析
C, 56.06; H, 5.23; O, 38.72
CAS号
482-38-2
相关CAS号
482-38-2
PubChem CID
5486199
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
908.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
202 - 203 °C
闪点
302.8±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.725
LogP
1.66
tPSA
228.97
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
968
定义原子立体中心数目
10
SMILES
O=C1C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)OC4=CC(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]5O)[C@@H]5O)=CC(O)=C14
InChi Key
PUPKKEQDLNREIM-QNSQPKOQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H30O14/c1-9-17(30)20(33)22(35)26(37-9)39-13-7-14(29)16-15(8-13)40-24(11-3-5-12(28)6-4-11)25(19(16)32)41-27-23(36)21(34)18(31)10(2)38-27/h3-10,17-18,20-23,26-31,33-36H,1-2H3/t9-,10-,17-,18-,20+,21+,22+,23+,26-,27-/m0/s1
化学名
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,7-bis[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy]chromen-4-one
别名
BRN 0073958; Kaempferol 3,7-bisrhamnoside; Kaempferitrin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25~100 mg/mL (43.2~172.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7285 mL 8.6427 mL 17.2855 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7285 mL 3.4571 mL
10 mM 0.1729 mL 0.8643 mL 1.7285 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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