规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Insulin Receptor
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体外研究 (In Vitro) |
山柰苷激活胰岛素信号通路。在 1–20 μM 浓度下,山奈苷可使超过 90% 的成熟 3T3–L1 脂肪细胞存活;在 25 和 50 μM 时,存活率开始迅速下降。 10 nM 胰岛素的作用与山奈苷 (15 μM) 相当,后者会增加胰岛素受体底物 1 的酪氨酸磷酸化和胰岛素受体的 β 酪氨酸磷酸化。此外,PI3-K 抑制剂渥曼青霉素 (wortmannin) 可以抑制山奈苷 (15 μM) 引起的 ser473 上 akt 磷酸化的刺激。 15 μM 时,山奈苷可有效诱导 GLUT4 易位至脂肪细胞膜;渥曼青霉素可抑制此作用。此外,在成熟的 3T3-L1 脂肪细胞中,山奈素可增加分泌的脂联素和 Glu4 蛋白的总水平[1]。山奈苷的 IC50 分别为 45 ± 2.6 和 65 ± 2.6 μM,对 HeLa 和 MDA-MB231 细胞等人类癌细胞具有细胞毒性,但对非致瘤细胞的毒性作用极小。处理 HeLa 细胞 24 和 48 小时后,山奈苷 (45 μM) 会导致细胞凋亡并产生活性氧 (ROS)。此外,Kaempferitrin (45 μM) 会导致与细胞凋亡内在途径相关的蛋白质表达,抑制 G1 停滞,并激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
山奈苷(2.5、10 和 25 mg/kg,腹腔注射)在 nu/nu 小鼠中分别显着降低肿瘤重量 37%、81% 和 95%,并抑制肿瘤生长 40%、87% 和 97%海拉肿瘤。在患有肿瘤的小鼠中,山奈素还可以减少细胞分裂并延长寿命[2]。
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细胞实验 |
MTT 测定用于进行活力测定。为了实现汇合,接种汇合前的 3T3-L1 前脂肪细胞。汇合后(第 0 天),添加坎菲素代替胰岛素,三小时后,评估化合物的活力。第八天,进行第二次细胞活力测试。在山柰苷加胰岛素治疗的情况下,从第0天到第8天同时给予不同浓度的山柰苷和0.2nM胰岛素。对照细胞是在分化的第0天到第8天没有用胰岛素或山柰苷处理的细胞。在24和48小时化合物处理期结束时,将MTT细胞培养3小时,以评估用胰岛素或山奈素处理的成熟3T3-L1细胞的活力。然后计算存活率并与未经胰岛素或山奈素处理的细胞的存活率进行比较[1]。
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动物实验 |
The nu/nu mice receive a subcutaneous injection of 1.5 × 106 HeLa cells in their backs. Groups of five mice are given doses of either paclitaxel (PCX) at 1 mg/kg or cisplatin (CDDP) at 1 mg/kg intraperitoneally every day for 32 days, or 2.5 to 25 mg/kg of Kaempferitrin dissolved in 0.1 mL of 0.9% saline solution, four hours after the tumor is implanted. 0.1 mL of the vehicle solution was given to the animal control group. Tumor volume is calculated by multiplying length by width by height2. A vernier caliper is used to measure the size of tumors in millimeters. When the trials are over, the animals are slaughtered, and their tumors are removed and weighed[2].
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参考文献 |
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分子式 |
C27H30O14
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分子量 |
578.52
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精确质量 |
578.16
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元素分析 |
C, 56.06; H, 5.23; O, 38.72
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CAS号 |
482-38-2
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相关CAS号 |
482-38-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=CC(=C3C(=C2)OC(=C(C3=O)O[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O4)C)O)O)O)C5=CC=C(C=C5)O)O)O)O)O
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InChi Key |
PUPKKEQDLNREIM-QNSQPKOQSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H30O14/c1-9-17(30)20(33)22(35)26(37-9)39-13-7-14(29)16-15(8-13)40-24(11-3-5-12(28)6-4-11)25(19(16)32)41-27-23(36)21(34)18(31)10(2)38-27/h3-10,17-18,20-23,26-31,33-36H,1-2H3/t9-,10-,17-,18-,20+,21+,22+,23+,26-,27-/m0/s1
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化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,7-bis[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy]chromen-4-one
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别名 |
BRN 0073958; Kaempferol 3,7-bisrhamnoside; Kaempferitrin
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25~100 mg/mL (43.2~172.9 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7285 mL | 8.6427 mL | 17.2855 mL | |
5 mM | 0.3457 mL | 1.7285 mL | 3.4571 mL | |
10 mM | 0.1729 mL | 0.8643 mL | 1.7285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。