Lesraurtinib (CEP701; KT5555) 中文名称: 来他替尼

别名: CEP701; KT 5555; SP924; CEP-701; KT-5555; SP-924; CEP 701; KT5555; SP 924. 来他替尼; 来他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB; 来他替尼Lestaurtinib,CEP-701; 来他替尼、CEP-701

目录号: V5213 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lestaurtinib (CEP-701; KT-5555; SP-924) 是一种新型口服生物利用度强的多激酶抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。

Lesraurtinib (CEP701; KT5555) CAS号: 111358-88-4
产品类别: New6

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555；SP-924）是一种新型、口服生物可利用的、有效的多激酶抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它通过抑制 Trk 受体酪氨酸激酶家族发挥作用，对 JAK2、FLT3 和 TrkA 的 IC50 值分别为 0.9、3 和小于 25 nM。 Lestaurtinib 抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的自磷酸化，从而抑制 FLT3 活性并诱导过表达 FLT3 的肿瘤细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点

IC50s for JAK2: 0.9 nM; TrkA:25 nM; FLT3: 3 nM

体外研究 (In Vitro)

Lestaurtinib (0.01-10 µM；72 h) 抑制 ATC 细胞的增殖，对 KMH2、CAL62 和 THJ-21T 细胞的 IC50 值分别为 0.21、0.41 和 2.35 µM [1]。 Lestaurtinib（0.125-4 µM；24 小时）在 4 µM 时完全抑制 pSTAT5 表达，并以浓度依赖性方式降低 STAT5 磷酸化 [1]。在 WI-38、CAL62 和 KMH2 细胞上，lestaurtinib（0.5 µM；24 小时）表现出抗增殖作用 [1]。在 CAL62 和 KMH2 细胞中，lestaturtinib（4 μM；24 小时）导致细胞周期停滞在 G2/M 期 [1]。 Lestaurtinib（30-300 nM；48 小时）以剂量依赖性方式导致 HL（霍奇金淋巴瘤）细胞系凋亡 [2]。 300 nM 的 lestaurtinib（30、100 和 300 nM；1 小时）可抑制 JAK2、STAT5 和 STAT3 的磷酸化 [2]。

体内研究 (In Vivo)

Lestaurtinib（20 mg/kg；皮下注射；周六和周日每天一次，周一至周五两次）显着抑制体内肿瘤的生长[3]。

细胞实验

细胞活力测定[1]
细胞类型： KMH2、CAL62、THJ-21T 细胞
测试浓度： 0.01-10 µM
孵育时间：72小时
实验结果：表现出良好的生长抑制活性，KMH2、CAL62和THJ的IC50分别为0.21和0.41以及2.35 µM分别为-21T细胞。

细胞增殖测定[1]
细胞类型： WI-38、CAL62 和 KMH2 细胞
测试浓度： 0.5 µM
孵育时间：24小时
实验结果：ATC细胞增殖受到抑制。

细胞周期分析 [1]
细胞类型： CAL62 和 KMH2 细胞
测试浓度： 4 μM
孵育时间：24小时
实验结果：导致G2/M期细胞数量增加，G1/M期细胞数量减少处于G0期和S期（KMH2细胞比CAL62细胞更显着）。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： CAL62 细胞
测试浓度： 0.125-4 µM
孵育持续时间：24 小时
实验结果：pSTAT5 以浓度依赖性方式减少，在 4 µM 时 pSTAT5 表达完全丧失。

细胞凋亡分析[2]
细胞类型： L-428、L-12

动物实验

动物/疾病模型： 4周龄无胸腺nu/nu（裸鼠）小鼠（SY5Y-TrkB异种移植模型）[3]。
剂量： 20 mg/kg
给药途径： 皮下注射；每日两次（周一至周五），每日一次（周六和周日）；持续3周。
实验结果： 显著减缓SY5Y-TrkB异种移植瘤的生长。

参考文献

[1]. Lestaurtinib is a potent inhibitor of anaplastic thyroid cancer cell line models. PLoS One. 2018 Nov 12;13(11):e0207152.

[2]. Lestaurtinib inhibition of the Jak/STAT signaling pathway in hodgkin lymphoma inhibits proliferation and induces apoptosis. PLoS One. 2011 Apr 20;6(4):e18856.

[3]. Lestaurtinib enhances the antitumor efficacy of chemotherapy in murine xenograft models of neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1478-85.

[4]. A FLT3-targeted tyrosine kinase inhibitor is cytotoxic to leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2002 Jun 1;99(11):3885-91.

[5]. Lestaurtinib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor: from bench to bedside. Expert Opin Investig Drugs. 2010 Mar;19(3):427-36.

[6]. Lestaurtinib (CEP701) is a JAK2 inhibitor that suppresses JAK2/STAT5 signaling and the proliferation of primary erythroid cells from patients with myeloproliferative disorders. Blood. 2008 Jun 15;111(12):5663-71.

其他信息

LSM-1231 是一种吲哚咔唑类化合物。
Lestaurtinib 是一种口服生物利用度高的吲哚咔唑衍生物，具有抗肿瘤活性。Lestaurtinib 可抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的自身磷酸化，从而抑制 FLT3 活性并诱导 FLT3 过表达的肿瘤细胞凋亡。(NCI05)

药物适应症
已研究用于治疗胰腺癌、前列腺癌和白血病（髓系）。

作用机制
Lestaurtinib 可抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的自身磷酸化，从而抑制 FLT3 活性并诱导 FLT3 过表达的肿瘤细胞凋亡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H21N3O4
分子量	439.46
精确质量	439.153
CAS号	111358-88-4
PubChem CID	126565
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	723.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	215-220ºC
闪点	391.0±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.880
LogP	3.37
tPSA	88.65
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	886
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C[C@@]12[C@](C[C@@H](O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)(CO)O
InChi Key	UIARLYUEJFELEN-LROUJFHJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H21N3O4/c1-25-26(32,12-30)10-18(33-25)28-16-8-4-2-6-13(16)20-21-15(11-27-24(21)31)19-14-7-3-5-9-17(14)29(25)23(19)22(20)28/h2-9,18,30,32H,10-12H2,1H3,(H,27,31)/t18-,25+,26+/m1/s1
化学名	(5S,6S,8R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-methyl-7,8,14,15-tetrahydro-5H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-13(6H)-one
别名	CEP701; KT 5555; SP924; CEP-701; KT-5555; SP-924; CEP 701; KT5555; SP 924.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~113.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.69 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~113.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.69 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL
	5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL
	10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。