Letrazuril 中文名称: 来曲珠利

别名: Letrazurilo; Letrazurilum; Letrazuril

目录号: V23928 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Letrazuril 是一种抗 HIV（人类免疫缺陷病毒）化合物。

Letrazuril CAS号: 103337-74-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

来曲珠利是一种抗HIV（人类免疫缺陷病毒）化合物。
来曲珠利是一种合成的小分子三嗪衍生物（具体来说是三嗪二酮），具有已证实的抗原生动物活性。它是兽用抗球虫药地克珠利的对氟类似物。该化合物的分子量为391.18 g/mol，分子式为C₁₇H₉Cl₂FN₄O₂。来曲珠利是一种抗HIV药物和抗原生动物药物，对隐孢子虫感染有效。它已被用于研究HIV感染和隐孢子虫病治疗的临床试验中。该化合物还对艾美球虫、牛分枝杆菌卡介苗和结核分枝杆菌具有抑制活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Letrazuril targets protozoal and bacterial pathogens through mechanisms that are not fully defined. As a triazinedione derivative structurally related to diclazuril, it is believed to interfere with mitochondrial function in susceptible organisms. The compound is effective against Cryptosporidium infections and shows inhibitory activity against Eimeria, Mycobacterium bovis BCG, and Mycobacterium tuberculosis. Its anti-HIV activity suggests additional mechanisms of action.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，来曲珠利对艾美耳球虫、牛分枝杆菌卡介苗和结核分枝杆菌具有抑制活性，并且对隐孢子虫感染有效。该化合物还显示出抗HIV活性。然而，现有文献中并未广泛报道这些活性的详细IC₅₀值。其作为抗原生动物药物的活性已通过兽医学应用得到充分证实。
体内研究 (In Vivo)	在体内，来曲珠利已被用于研究治疗HIV感染和隐孢子虫病的临床试验。它是一种有效的球虫病治疗药物，已广泛应用于兽医学领域。临床研究已证实该化合物对隐孢子虫感染具有体内疗效。然而，现有文献中关于动物模型体内研究的详细数据报道并不多见。
酶活实验	由于来曲珠利的作用机制涉及抗原生动物和抗菌活性，因此非细胞检测方法并不常见。然而，可以使用标准的肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行抗菌药物敏感性试验，以确定其对敏感菌的最低抑菌浓度（MIC）。对于结核分枝杆菌，可以使用放射性测定法或比色法。
细胞实验	来曲珠利的细胞活性测定采用易感微生物培养物进行。对于隐孢子虫，可使用人肠道上皮细胞培养系统评估其对寄生虫生长的抑制作用。对于结核分枝杆菌，可使用巨噬细胞感染模型评估其细胞内活性。将化合物以不同浓度加入，并使用显微镜、代谢测定或菌落计数来测量寄生虫或细菌的生长情况。
动物实验	用于研究来曲珠利体内动物模型的包括免疫缺陷动物（例如，SCID小鼠）或新生动物的隐孢子虫感染模型。该化合物以不同剂量口服给药。疗效评估通过测量肠道寄生虫载量或评估感染的临床症状来进行。对于抗HIV活性，相关模型包括HIV感染的人源化小鼠或其他合适的系统。
药代性质 (ADME/PK)	来曲珠利的分子量为391.18 g/mol，分子式为C₁₇H₉Cl₂FN₄O₂。CAS号为103337-74-2。该化合物在DMSO中的溶解度为50 mg/mL。纯度≥95%。外观为固体粉末。储存条件：粉末在-20℃下可保存3年；在4℃下可保存2年。该化合物仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中关于来曲珠利的详细毒理学数据报道并不多。作为一种抗原生动物药物，其安全性已在临床和兽医环境中进行过评估。该化合物仅供研究使用，不得用于研究目的的人体服用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Successful treatment of AIDS-related cryptosporidial sclerosing cholangitis. AIDS. 1993 Nov;7(11):1449-51.
其他信息	来曲珠利已用于研究 HIV 感染和隐孢子虫病治疗的临床试验。来曲珠利是一种合成三嗪衍生物，是地克珠利的对氟类似物。它是一种抗 HIV 药物和抗原生动物药物，对隐孢子虫感染有效。该化合物对艾美耳球虫、牛分枝杆菌卡介苗和结核分枝杆菌具有抑制活性。它已用于研究 HIV 感染和隐孢子虫病治疗的临床试验。来曲珠利用于传染病和抗菌疗法的研究应用。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H9CL2FN4O2
分子量	391.18
精确质量	390.009
CAS号	103337-74-2
PubChem CID	59745
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.54g/cm3
折射率	1.681
LogP	3.434
tPSA	91.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	632
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XQKYUBTUOHHNDV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H9Cl2FN4O2/c18-13-5-11(24-17(26)23-15(25)8-22-24)6-14(19)16(13)12(7-21)9-1-3-10(20)4-2-9/h1-6,8,12H,(H,23,25,26)
化学名	2-[2,6-dichloro-4-(3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2-yl)phenyl]-2-(4-fluorophenyl)acetonitrile
别名	Letrazurilo; Letrazurilum; Letrazuril
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~127.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.22 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~127.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.22 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5564 mL	12.7818 mL	25.5637 mL
	5 mM	0.5113 mL	2.5564 mL	5.1127 mL
	10 mM	0.2556 mL	1.2782 mL	2.5564 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。