| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leuphasyl targets delta opioid receptors, acting as an agonist. Delta opioid receptors are G protein-coupled receptors involved in the regulation of pain, mood, and reward. By activating these receptors, leuphasyl modulates signaling pathways that influence neurotransmitter release and muscle contraction. The compound inhibits the release of acetylcholine and inhibits muscle contraction. Its resistance to degradation makes it a long-acting tool for studying opioid receptor signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，亮氨酰是一种δ阿片受体激动剂。它能抑制乙酰胆碱的释放并抑制肌肉收缩。现有文献中关于其受体激活的详细IC₅₀或EC₅₀值报道较少。该化合物的抗降解性提示其可能具有较长的体外活性。受体结合和功能测定证实了其活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于亮丙瑞林体内活性的详细数据报道并不多。作为一种δ阿片受体激动剂，它有望对疼痛、情绪和肌肉功能产生影响。然而，现有文献中并未提供动物研究的具体体内疗效数据。需要开展进一步的研究来证实其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
用于检测亮丙瑞林的非细胞受体结合试验通常包括放射性配体结合研究，该研究使用表达人δ阿片受体的细胞膜制备物。将受体与放射性标记的阿片配体和不同浓度的亮丙瑞林孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定结合亲和力（Ki）。进行针对μ和κ阿片受体的选择性分析以确认特异性。
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| 细胞实验 |
亮氨酰的细胞活性测定采用表达δ阿片受体的细胞进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并检测下游信号通路，例如cAMP抑制或GTPγS结合。受体激活的EC₅₀值由剂量反应曲线确定。乙酰胆碱释放测定可使用神经元培养物或脑切片进行，以评估神经递质释放的抑制情况。
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| 动物实验 |
需要建立亮丙瑞林体内动物模型来评估其治疗潜力。基于其作为δ阿片受体激动剂的作用机制，相关模型可包括疼痛模型（例如，热板试验、甩尾试验、福尔马林试验）和情绪障碍模型。该化合物将通过适当的给药途径给药，并测量行为和生理参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
亮氨酰的分子量为 569.28 g/mol，分子式为 C₂₉H₃₉N₅O₇。CAS 编号为 64963-01-5。熔点为 160-163.5°C。密度为 1.257±0.06 g/cm³。外观为固体粉末。纯度≥98%。储存条件：粉末，-20°C 保存。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于亮氨酸的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。鉴于其作为δ阿片受体激动剂的作用机制，潜在的副作用可能包括与阿片受体调节相关的副作用。
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| 其他信息 |
亮氨酸脑啡肽（Leuphasyl）又名五肽-18、[D-Ala2]-亮氨酸脑啡肽和YdAGFL。它是一种合成五肽，可作为δ阿片受体激动剂发挥作用。该化合物抑制乙酰胆碱的释放，从而抑制肌肉收缩。它是一种长效亮氨酸脑非肽类化合物，不易降解。亮氨酸脑啡肽用于研究阿片受体信号传导和神经递质释放。它也以INCI名称用于化妆品中。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C29H39N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
569.65
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| 精确质量 |
569.284
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| CAS号 |
64963-01-5
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| PubChem CID |
10099522
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
991.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
553.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
2.42
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| tPSA |
199.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
885
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
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| InChi Key |
ZHUJMSMQIPIPTF-JMBSJVKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H39N5O7/c1-17(2)13-24(29(40)41)34-28(39)23(15-19-7-5-4-6-8-19)33-25(36)16-31-26(37)18(3)32-27(38)22(30)14-20-9-11-21(35)12-10-20/h4-12,17-18,22-24,35H,13-16,30H2,1-3H3,(H,31,37)(H,32,38)(H,33,36)(H,34,39)(H,40,41)/t18-,22+,23+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| 别名 |
NSC-374895; NSC 374895; Leuphasyl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~87.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (87.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7773 mL | 17.5546 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5109 mL | |
| 10 mM | 0.1755 mL | 0.8777 mL | 1.7555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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