| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
levcromakalim ((-)-Cromakalim) 以格列本脲敏感的方式完全阻断自收缩。自收缩被 LevCromakalim (5 μM) 抑制，然后被格列本脲恢复。 levcromakalim（1、5和10 μM）将自收缩抑制至对照组的34±21.1%、20.1±20.0%和0%（n = 5；P<0.05）。 Levcromakalim（20 和 100 μM）还抑制由催产素 (OXT) (10 nM) 诱导的等长收缩，分阶段收缩至对照的 34±21.4% 和 14±12.6%（分别为 n=6 和 4；P<0.05）。格列本脲将 LevCromakalim (5 μM) 诱导的等长收缩恢复至对照的 84±1.5% (n=5)。 LevCromakalim (100 μM) 自动等长收缩转录被格列布肽逆转至对照的 79±3.5%（n=4；P<0.05）。此外，格列本脲敏感的 Cromakalim 可减少 OXT 的强直性收缩 [P < 0.05]。 2]。 LevCromakalim (Cromakalim) 是 KATP 通道操作所需的专用通道开放剂。 LevCromakalim 会导致老年人和年轻人的肠系膜动脉 (MA) 发生应激性收缩；年龄对 MA 的松弛没有影响。然而，老年MA对高盐（HS）饮食的反应显着降低（P<0.05）[3]。
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|---|---|
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
左克罗卡林是一种1-苯并吡喃类化合物。
它是一种钾通道开放性血管扩张剂，已被研究用于治疗高血压。它也曾用于治疗哮喘患者。（Martindale，《药典增补本》，第30版，第352页） |
| 分子式 |
C16H18N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
286.331
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| 精确质量 |
286.132
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| CAS号 |
94535-50-9
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| PubChem CID |
93504
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.31g/cm3
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| 沸点 |
482.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
245.5ºC
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| LogP |
1.691
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| tPSA |
73.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
481
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1([C@H]([C@@H](C2=C(O1)C=CC(=C2)C#N)N3CCCC3=O)O)C
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| InChi Key |
TVZCRIROJQEVOT-CABCVRRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O3/c1-16(2)15(20)14(18-7-3-4-13(18)19)11-8-10(9-17)5-6-12(11)21-16/h5-6,8,14-15,20H,3-4,7H2,1-2H3/t14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,4R)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-3,4-dihydrochromene-6-carbonitrile
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| 别名 |
BRL 38227; Lemakalim; Levcromakalim
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~174.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4925 mL | 17.4624 mL | 34.9247 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4925 mL | 6.9849 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7462 mL | 3.4925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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