| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Levobunolol Hydrochloride targets beta-adrenergic receptors (β-ARs), specifically acting as a non-selective β-adrenergic receptor antagonist. It blocks both β1 and β2 adrenergic receptors. In the eye, blockade of β-adrenergic receptors in the ciliary epithelium decreases the secretion of aqueous humor. This reduction in aqueous humor production lowers intraocular pressure (IOP), which is the primary therapeutic goal in the management of glaucoma and ocular hypertension. The compound has an IC50 of 48 μM as a β-adrenergic receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸左布诺洛尔是一种强效且非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，IC50值为48 μM。它能阻断睫状体上皮细胞中β-肾上腺素能受体的活性，从而减少房水的分泌。在细胞实验中，它能抑制异丙肾上腺素刺激的表达β-肾上腺素能受体的细胞中cAMP的积累。该化合物的活性具有立体选择性，左旋异构体为活性形式。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床上，盐酸左布诺洛尔用于降低慢性开角型青光眼和高眼压患者的眼内压。它以滴眼液（例如，0.25%或0.5%）的形式给药。该药物通过减少房水生成来有效降低眼内压。局部用药时，其对心率和血压的影响极小，但可能发生全身吸收。此外，它还被用于治疗上斜肌痉挛。
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| 酶活实验 |
左布诺洛尔盐酸盐的非细胞体外活性测定包括受体结合研究。标准方案使用表达重组人β1或β2肾上腺素能受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的配体（例如[³H]二氢阿普洛尔）和不同浓度的左布诺洛尔孵育。在过量未标记的普萘洛尔存在下测定非特异性结合。孵育后，通过快速过滤终止反应，并测量结合到膜上的放射性。根据竞争曲线计算Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
左布诺洛尔盐酸盐的细胞活性测定采用表达β-肾上腺素能受体的细胞系，例如稳定转染β1或β2受体的CHO细胞或HEK293细胞。将细胞预先与不同浓度的左布诺洛尔孵育，然后用β-肾上腺素能激动剂（例如异丙肾上腺素）刺激。使用竞争性ELISA或均相时间分辨荧光（HTRF）测定法检测激动剂刺激的cAMP积累的抑制情况。拮抗作用的IC50值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
左布诺洛尔盐酸盐的体内动物研究是在兔或猴眼高压模型中进行的。使用眼压计测量眼内压。左布诺洛尔以不同浓度（例如，0.25%、0.5%）的滴眼液形式局部给药。在给药后不同时间点（例如，1、2、4、6 和 24 小时）测量眼内压的降低情况。确定作用持续时间和峰值效应。还可以监测该化合物对心率和血压的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
80% 代谢/代谢物 肝脏 生物半衰期 20 小时 盐酸左布诺洛尔的分子量为 327.8 g/mol。作为眼用溶液，它局部应用于眼部。可发生全身吸收，药物在肝脏代谢。局部给药后的消除半衰期尚无充分文献记载，但与β受体阻滞剂的典型值相符。该化合物应在室温下避光保存。其水溶性足以满足眼用制剂的要求。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 根据其理化性质和眼部给药途径，佐布洛芬对母乳喂养婴儿的风险似乎较低。一些指南指出，凝胶剂型优于溶液剂型。使用滴眼液后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸吸去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂母亲的研究发现，服用任何β受体阻滞剂的母亲发生不良事件的数量有所增加，但差异无统计学意义。尽管研究中使用的婴儿与对照组婴儿的年龄相匹配，但并未具体说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用佐布洛芬。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，尚未发现关于β受体阻滞剂或佐布洛芬在正常哺乳期影响的已发表信息。一项针对6名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清催乳素水平没有变化。 盐酸左布诺洛尔局部用药通常耐受性良好。常见的眼部副作用包括短暂的刺痛、灼烧感和视力模糊。全身副作用罕见，但可能包括心动过缓、低血压和支气管痉挛，尤其是在既往有心脏或肺部疾病的患者中。该药禁用于支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺疾病和窦性心动过缓患者。妊娠分级为C级。过量服用可导致严重心动过缓和低血压。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
左布诺洛尔是一种环状酮，结构为3,4-二氢萘-1-酮，5位被3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基（S-对映体）取代。它是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂（盐酸盐形式），用于治疗青光眼。它既是抗青光眼药物，也是β-肾上腺素能受体拮抗剂。它是一种丙醇胺、环状酮和芳香醚类化合物。它是左布诺洛尔(1+)的共轭酸。它来源于四氢萘的氢化物。
一种用于治疗青光眼的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。 左布诺洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂。左布诺洛尔的作用机制是作为β-肾上腺素能受体拮抗剂。 左布诺洛尔是一种萘酮类非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。滴眼后，左布诺洛尔阻断β-肾上腺素能受体，从而引起血管收缩。左布诺洛尔还能减少睫状体房水的生成，从而降低房水量。 左布诺洛尔同工酶。 另见：盐酸左布诺洛尔（盐形式）。 适应症 用于降低眼内压（IOP），可用于治疗慢性开角型青光眼或高眼压患者。 FDA 标签 作用机制 左苯洛尔降低眼压的作用机制尚未完全阐明，但普遍认为其通过阻断内源性儿茶酚胺刺激引起的眼内环磷酸腺苷 (cAMP) 浓度升高来减少房水生成。 药效学 左苯洛尔是一种眼用β受体阻滞剂，对β1和β2受体均有效。左苯洛尔作用于β2受体。无论患者是否患有青光眼，左苯洛尔均可将眼压降低至正常或正常水平。对于眼压升高的患者，左苯洛尔可使平均眼压较基线降低约25-40%。由于该药物为非选择性β-肾上腺素能阻滞剂，局部应用于眼部可产生全身性肺部和心血管效应。这些效应包括肺部不良反应（如支气管收缩和气道阻力增加）以及血压和心率下降。 盐酸左布诺洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，临床上用于降低慢性开角型青光眼和高眼压患者的眼内压。其商品名包括Betagan和Akbeta。该药物以0.25%和0.5%的浓度配制成眼用溶液。通常每日给药一次或两次。左布诺洛尔是一种获批药物，广泛用于眼科。它并非研究用化学品，而是经FDA批准的治疗药物。 |
| 分子式 |
C17H25NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
327.84624
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| 精确质量 |
327.16
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| CAS号 |
27912-14-7
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| 相关CAS号 |
Levobunolol;47141-42-4
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| PubChem CID |
39468
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
464.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
209-211°
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| 闪点 |
234.7ºC
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| 蒸汽压 |
2.01E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
3.526
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| tPSA |
58.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
350
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C1CCCC2=C1C=CC=C2OC[C@@H](O)CNC(C)(C)C.[H]Cl
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| InChi Key |
IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H25NO3/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[(2S)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (~190.64 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~152.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (152.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0502 mL | 15.2509 mL | 30.5018 mL | |
| 5 mM | 0.6100 mL | 3.0502 mL | 6.1004 mL | |
| 10 mM | 0.3050 mL | 1.5251 mL | 3.0502 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01316952 | COMPLETED | Drug: Carvedilol immediate release only Drug: Carvedilol extended release only Drug: Long acting β-blockers |
Hypersensitivity | GlaxoSmithKline | 2010-06 | |
| NCT01504074 | COMPLETED | Behavioral: if needed (decided individually) either Acular eye drops, Ultracortenol eye drop or intravitreal triamcinolone injection |
Irvine Gass Syndrome | Medical University of Vienna | 2011-11 | |
| NCT05175651 | NOT YET RECRUITING | Behavioral: Genetic risk assessment | Coronary Artery Disease Glaucoma |
Scripps Translational Science Institute | 2023-06 | Not Applicable |
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