Levobunolol Hydrochloride 中文名称: 盐酸左布诺洛尔

别名: 盐酸左布诺洛尔;5-[3-叔丁基氨基-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢-2H-萘-1-酮盐酸盐;盐酸左布诺洛尔 USP标准品;消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羟丙氧基]3,4-双氢-1-(2H)萘酮盐酸盐

目录号: V8261 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Levobunolol (l-Bunolol) HCl 是一种有效的、非选择性 β-肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂）。

Levobunolol Hydrochloride CAS号: 27912-14-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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左布诺洛尔

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Levobunolol (l-Bunolol) HCl 是一种有效的、非选择性 β-肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂）。 Levobunolol HCl 是一种降眼压药，可降低平均眼压 (IOP)。盐酸左布诺洛尔可用于青光眼和上斜肌颤动 (SOM) 的研究/研究。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄 80% 代谢/代谢物肝脏生物半衰期 20小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述根据其理化性质和眼部给药途径，左布诺洛尔对母乳喂养婴儿的风险似乎较低。一些指南指出，凝胶剂型优于溶液剂型。使用滴眼液后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，服用任何β受体阻滞剂的母亲出现不良反应的例数在数值上有所增加，但未达到统计学意义。尽管婴儿的年龄与对照组婴儿相匹配，但未说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用左布诺洛尔。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到关于β受体阻滞剂或左布诺洛尔在正常哺乳期影响的相关已发表信息。一项针对6名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔进行β-肾上腺素能阻滞后，血清催乳素水平没有变化。
参考文献	[1]. Injectable drug depot engineered to release multiple ophthalmic therapeutic agents with precise time profiles for postoperative treatment following ocular surgery. Acta Biomater. 2018 Jun;73:90-102. [2]. Extended levobunolol release from Eudragit nanoparticle-laden contact lenses for glaucoma therapy. Futur J Pharm Sci 6, 109 (2020). [3]. Superior oblique myokymia treated with levobunolol. J AAPOS. 2018 Feb;22(1):67-69.e2.
其他信息	左布诺洛尔是一种环状酮，其结构为3,4-二氢萘-1-酮，5位被3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基取代（S-对映体）。它是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，（以其盐酸盐形式）用于治疗青光眼。它既是抗青光眼药物，又是β-肾上腺素能受体拮抗剂。它是一种丙醇胺、环状酮和芳香醚。它是左布诺洛尔(1+)的共轭酸。它来源于四氢萘的氢化物。一种用于治疗青光眼的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左布诺洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂。左布诺洛尔的作用机制是作为β-肾上腺素能受体拮抗剂。左布诺洛尔是一种萘酮类非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。滴眼后，左布诺洛尔阻断β-肾上腺素能受体，从而引起血管收缩。左布诺洛尔还能减少睫状体房水的生成，从而降低房水量。布诺洛尔的左旋异构体。另见：盐酸左布诺洛尔（有盐形式）。药物适应症用于降低眼内压 (IOP)，可用于治疗慢性开角型青光眼或高眼压患者。 FDA 标签作用机制左布诺洛尔降低眼内压的作用机制尚不明确，但据信是通过阻断内源性儿茶酚胺刺激的睫状突内环磷酸腺苷 (cAMP) 浓度升高，从而减少房水的生成。药效学左布诺洛尔是一种眼用β受体阻滞剂，对β(1)-和β2受体均有效。左布诺洛尔作用于β2受体位点。无论患者是否患有青光眼，左布诺洛尔均可降低眼压升高或正常。对于眼压升高的患者，左布诺洛尔可使平均眼压较基线降低约25-40%。由于该药为非选择性β-肾上腺素能阻滞剂，局部应用于眼部后可产生全身性肺部和心血管效应。这些效应包括肺部不良反应（例如支气管收缩、气道阻力增加）以及血压和心率下降。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H25NO3.HCL
分子量	327.84624
精确质量	327.16
CAS号	27912-14-7
相关CAS号	Levobunolol;47141-42-4
PubChem CID	39468
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	464.4ºC at 760mmHg
熔点	209-211°
闪点	234.7ºC
蒸汽压	2.01E-09mmHg at 25°C
LogP	3.526
tPSA	58.56
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	350
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C1CCCC2=C1C=CC=C2OC[C@@H](O)CNC(C)(C)C.[H]Cl
InChi Key	IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H25NO3/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-/m0/s1
化学名	5-[(2S)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (~190.64 mM) H2O : ~50 mg/mL (~152.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (152.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (~190.64 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~152.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (152.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0502 mL	15.2509 mL	30.5018 mL
	5 mM	0.6100 mL	3.0502 mL	6.1004 mL
	10 mM	0.3050 mL	1.5251 mL	3.0502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01316952	COMPLETED	Drug: Carvedilol immediate release only Drug: Carvedilol extended release only Drug: Long acting β-blockers	Hypersensitivity	GlaxoSmithKline	2010-06
NCT01504074	COMPLETED	Behavioral: if needed (decided individually) either Acular eye drops, Ultracortenol eye drop or intravitreal triamcinolone injection	Irvine Gass Syndrome	Medical University of Vienna	2011-11
NCT05175651	NOT YET RECRUITING	Behavioral: Genetic risk assessment	Coronary Artery Disease Glaucoma	Scripps Translational Science Institute	2023-06	Not Applicable