| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LG100268 selectively targets the retinoid X receptors (RXRs), which are nuclear receptors that form heterodimers with other nuclear receptors such as PPARs, LXR, and VDR. It binds to RXRα, RXRβ, and RXRγ with high affinity, with EC50 values of 4 nM, 3 nM, and 4 nM, respectively. By activating these receptors, LG100268 modulates the transcription of genes involved in a wide range of biological processes, including lipid metabolism, cell differentiation, and inflammation. Its selectivity for RXRs over RARs makes it a specific tool for studying RXR-mediated pathways without the confounding effects of RAR activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW264.7 细胞中，LG100268（100 nM-1 μM；24 小时）可使 CXCL2 和 IL-1β mRNA 表达降低 2.5 倍，并下调 CSF3 的表达 [3]。体外实验表明，LG100268 能有效激活 RXRα、RXRβ 和 RXRγ，其 EC50 值分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM。它能诱导脂肪细胞的转录激活，并影响多种基因的表达，包括抑制黑唇上皮细胞中角蛋白 17 的表达，以及增加 HER2 阳性或三阴性乳腺癌细胞中 PD-L1 的表达。这些体外活性证实了其作为强效且选择性 RXR 激动剂的活性及其调节基因表达的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与单独使用C/P或LG268相比，LG100268（口服；100 mg/kg；每日一次；持续7周）与C/P联合使用可显著降低平均肿瘤负荷。与对照组相比，联合用药使肺部肿瘤显著减少了82%（而单药治疗的减少率为59%–67%）[3]。体内研究表明，LG100268具有口服活性。它能够影响RXR及其伴侣受体（如Foxl2/Dmrt1），从而诱导幼年比目鱼雄性化。这表明其能够在活体生物体内发挥生物学效应。其在调节基因表达和分化方面的活性使其成为研究体内RXR信号通路生理和病理作用的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
LG100268 的非细胞检测通常涉及受体结合和激活研究。在无细胞体系中，可以使用荧光偏振或表面等离子共振等技术来测量该化合物与 RXR 的结合能力。将纯化的 RXR 配体结合域与荧光标记的 RXR 配体和不同浓度的 LG100268 一起孵育。测量该化合物置换标记配体的能力，并确定其结合亲和力（IC50 或 Ki）。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型： RAW264.7 细胞 测试浓度： 100 nM-1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： LPS 诱导的细胞因子 mRNA 水平降低。 LG100268 的体外细胞检测使用表达 RXR 的细胞进行。一种常用的检测方法是报告基因检测，即将含有在 RXR 反应元件控制下的荧光素酶基因的质粒转染到细胞中。用不同浓度的 LG100268 处理细胞，并测量荧光素酶活性。荧光素酶活性的增加与 RXR 的激活成正比，从而可以确定 EC50 值。这些检测方法可以定量测量化合物的激动剂活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： A/J 小鼠 [3]
剂量： 50 mg/kg（与卡铂（50 mg/kg，腹腔注射）联合使用，从 LG268 治疗饮食后 1 周开始） 给药途径： 口服；每日一次；持续 7 周 实验结果： 小鼠肺部肿瘤生长显著减少。 LG100268 的体内动物模型通常使用啮齿动物或其他模式生物。该化合物经口服给药，并评估其对 RXR 靶基因表达和生理参数的影响。例如，在脂肪细胞分化研究中，可以用 LG100268 处理动物，并测量脂肪组织中脂肪细胞特异性基因的表达。这些研究对于了解该化合物的体内药理学至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LG100268 的分子式为 C23H25NO2，分子量为 347.45 g/mol。它具有口服活性，表明其生物利用度良好。该化合物可溶于 DMSO。所提供的搜索结果中未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期和分布容积。为了长期稳定性，该化合物通常以粉末形式储存在 -20°C 下。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供LG100268的详细毒理学数据。作为一种强效RXR激动剂，其毒性特征是需要重点考虑的因素。鉴于RXR在多种生理过程中发挥的作用，其潜在副作用可能较为广泛。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LG-100268 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 选择性化合物。
LG100268 是一种高效、选择性强且口服有效的视黄酸 X 受体 (RXR) 激动剂。它对 RXRα 和 RXRγ 的 EC50 值为 4 nM，对 RXRβ 的 EC50 值为 3 nM。它对 RXR 的选择性比 RAR 高 1000 倍以上。它能激活 RXR 同源二聚体，从而诱导转录激活。它被用作研究 RXR 介导信号通路的科研工具，其 CAS 编号为 153559-76-3。 |
| 分子式 |
C24H29NO2
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|---|---|
| 分子量 |
363.5
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| 精确质量 |
363.22
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| CAS号 |
153559-76-3
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| PubChem CID |
3922
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.115g/cm3
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| 沸点 |
487ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
275-277ºC
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| 闪点 |
248.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
5.517
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| tPSA |
50.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
591
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SLXTWXQUEZSSTJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29NO2/c1-15-12-18-19(23(4,5)9-8-22(18,2)3)13-17(15)24(10-11-24)20-7-6-16(14-25-20)21(26)27/h6-7,12-14H,8-11H2,1-5H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
6-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)cyclopropyl]pyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
LG-100268.; LG 100268 ; LG100268
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5.56 mg/mL (~15.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.56 mg/mL (1.54 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7510 mL | 13.7552 mL | 27.5103 mL | |
| 5 mM | 0.5502 mL | 2.7510 mL | 5.5021 mL | |
| 10 mM | 0.2751 mL | 1.3755 mL | 2.7510 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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