| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Liarozole primarily targets the cytochrome P450 enzyme CYP26, which is responsible for the catabolism of retinoic acid. By inhibiting CYP26, it blocks the 4-hydroxylation of retinoic acid. This inhibition leads to an increase in the concentration of endogenous all-trans-retinoic acid (ATRA). ATRA is a potent signaling molecule that regulates gene expression involved in cell growth, differentiation, and apoptosis. Liarozole also inhibits aromatase, an enzyme that converts androgens to estrogens.
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| 体外研究 (In Vitro) |
利扎唑（0.01~10 μM；9 天）可抑制 MCF-7 细胞的生长 [3]。利阿唑（1 μM；4 天）可完全抑制间充质细胞的软骨形成 [4]。体外实验表明，利阿唑以 7 μM 的 IC50 值抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4-羟基化。这种抑制作用导致内源性 ATRA 水平升高。升高的 ATRA 水平进而抑制多种细胞系的增殖并诱导细胞分化。利阿唑能够同时抑制维甲酸代谢和芳香化酶，使其成为一种具有潜在抗癌活性的多靶点化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雌激素刺激引起的阴道角化症可通过利扎宗（5-20 mg/kg；口服；3天）逆转[5]。利扎唑（40 mg/kg；口服；21天）可显著降低肿瘤负荷[6]。
体内，利扎唑是一种口服有效的药物。它通过抑制CYP26，提高组织中维甲酸的水平。维甲酸的增加导致细胞增殖受到抑制，细胞分化被诱导，这是其潜在抗肿瘤作用的基础。利扎唑已被研究用于治疗包括前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌在内的多种癌症。 |
| 酶活实验 |
用于利阿唑的非细胞酶活性测定通常采用肝微粒体或重组CYP26酶。将酶与其底物维甲酸和NADPH一起孵育。加入不同浓度的利阿唑，并使用高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定主要代谢产物4-羟基维甲酸的生成量。根据剂量-反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[3]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 0.01~10 μM 孵育时间： 9 天 实验结果： 10 μM 时对细胞增殖抑制 35%。细胞分化分析[4] 细胞类型： 间充质细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 4 天 实验结果： 完全抑制软骨形成。 使用对维甲酸敏感的癌细胞系进行利阿唑的细胞活性测定。用不同浓度的利阿唑处理细胞，并测量细胞内维甲酸的水平。对该化合物提高维甲酸水平的能力进行定量分析。然后使用MTT等标准检测方法或通过测量分化标志物的表达来评估其对细胞增殖和分化的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：卵巢切除大鼠[5]
剂量：5~20 mg/kg 给药途径：口服；3天 实验结果：逆转雌激素刺激引起的阴道角化。 动物/疾病模型：SCID（严重联合免疫缺陷）小鼠[6] 剂量：40 mg/kg 给药途径：口服；21天 实验结果：抑制肿瘤生长和存活。 利阿唑的体内动物模型通常涉及免疫缺陷小鼠的异种移植研究。携带人源肿瘤异种移植瘤的小鼠接受口服利阿唑治疗。监测肿瘤生长情况，并测量肿瘤内维甲酸水平。评估该化合物抑制肿瘤生长和提高维甲酸水平的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
利阿唑的分子量为308.76 g/mol，分子式为C17H13ClN4。它是一种咪唑衍生物，可口服，且溶于DMSO。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供利阿唑的详细毒理学数据。作为一种CYP26抑制剂和芳香化酶抑制剂，其安全性是需要重点考虑的因素。潜在的副作用可能与维甲酸水平升高有关，例如皮肤黏膜和骨骼方面的损害。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利阿罗唑属于苯并咪唑类药物。利阿罗唑已用于治疗板层状鱼鳞病的临床试验。利阿罗唑是一种口服有效的苯并咪唑衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。作为一种维甲酸代谢阻滞剂，利阿罗唑抑制细胞色素P450依赖的全反式维甲酸（ATRA）-4-羟化酶，从而增加内源性ATRA的生成，抑制细胞增殖并诱导细胞分化。该药物还抑制芳香化酶，芳香化酶是雌激素生物合成限速步骤的催化酶。另见：盐酸利阿罗唑（注：已移至此处）。
利阿罗唑是一种咪唑衍生物，也是一种口服有效的维甲酸代谢阻滞剂（RAMBA）。它抑制CYP26依赖的维甲酸4-羟基化，IC50为7 μM。它还抑制芳香化酶。它是一种苯并咪唑衍生物，CAS 编号为 115575-11-6，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H13N4CL.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
345.22586
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| 精确质量 |
308.083
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| CAS号 |
115575-11-6
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| 相关CAS号 |
Liarozole dihydrochloride;1883548-96-6
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| PubChem CID |
60652
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
578.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
303.5ºC
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| 蒸汽压 |
9.2E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
4.05
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| tPSA |
46.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UGFHIPBXIWJXNA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13ClN4/c18-14-3-1-2-12(8-14)17(22-7-6-19-11-22)13-4-5-15-16(9-13)21-10-20-15/h1-11,17H,(H,20,21)
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| 化学名 |
6-[(3-chlorophenyl)-imidazol-1-ylmethyl]-1H-benzimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~323.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8966 mL | 14.4831 mL | 28.9662 mL | |
| 5 mM | 0.5793 mL | 2.8966 mL | 5.7932 mL | |
| 10 mM | 0.2897 mL | 1.4483 mL | 2.8966 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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