Licarbazepine 中文名称: 利卡西平

别名: TRI-477 BIA2-005BIA-2-005 GP47779 LIC477GP-47779 LIC-477 LIC-477D LIC477D TRI477GP-47779 BIA-2-005 Licarbazepine 10,11-二氢-10-羟基卡马西平;10,11-二氢-10-羟基卡巴氮平标准品;利卡西平标准品;10,11-二氢-10-羟基卡马西平（卡马西平杂质）;

目录号: V13881 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Licarbazepine (LIC-477D; TRI-477;BIA-2-005; GP-47779) 是一种新型有效的电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥、抗癫痫和稳定情绪的活性。

Licarbazepine CAS号: 29331-92-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

利卡巴西平（LIC-477D；TRI-477；BIA-2-005；GP-47779）是一种新型强效电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥、抗癫痫和情绪稳定作用。它是奥卡西平的活性代谢物，也是利卡巴西平的对映异构体。
利卡巴西平（CAS号：29331-92-8），也称为BIA 2-005和GP 47779，是一种电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥和情绪稳定作用。它的结构与奥卡西平相关，是其活性代谢物。利卡巴西平是一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。其分子量为254.28 g/mol，分子式为C15H14N2O2。

生物活性&实验参考方法

靶点	Licarbazepine targets voltage-gated sodium channels. By blocking sodium channels, it inhibits sodium influx, leading to a reduction in neuronal excitability. This mechanism is responsible for its anticonvulsant and mood-stabilizing effects. It potentiates minor GABAA receptor currents, which may also contribute to its anticonvulsant activity. It is the active metabolite of oxcarbazepine.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，利卡巴嗪是一种电压门控钠通道阻滞剂。它能抑制神经元细胞内的钠离子内流，从而降低神经元兴奋性。它还能增强微弱的GABAA受体电流。其活性已通过神经元细胞系或原代神经元的电生理实验得到证实。其纯度>99%。
体内研究 (In Vivo)	醋酸艾司利卡西平 (ESL) 是一种口服前药，在肝脏经历水解首过代谢，迅速且广泛地转化为具有生理活性的药物 S-利卡西平。前药的血浆浓度始终低于定量阈值 [1]。强效抗癫痫药物 ESL 的主要作用靶点是部分性发作和全身强直-阵挛性发作。其主要作用机制是阻断电压门控钠通道。电压门控钠通道对于癫痫放电的产生和扩散至关重要，而 ESL 正是通过阻断这些通道发挥作用。口服 ESL 后，其吸收率很高，生物利用度比同等剂量的奥卡西平 (OXC) 高约 16% [1]。在体内，利卡西平被用作抗惊厥药治疗癫痫。它还具有情绪稳定作用。它是奥卡西平的活性代谢产物，也是母体药物发挥治疗作用的主要成分。该药自2009年起获准在欧洲使用。
酶活实验	由于利卡巴嗪靶向离子通道，因此无细胞检测方法并非标准方法。其阻断钠通道的能力可通过电生理技术在分离的细胞膜或表达钠通道的细胞上进行评估。其与钠通道的结合可通过放射性配体结合试验进行研究。其纯度可通过高效液相色谱法（HPLC）进行确认。
细胞实验	使用神经元细胞系或原代神经元进行利卡巴嗪的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的利卡巴嗪处理，并使用膜片钳电生理技术测量钠电流。评估其抑制动作电位发放的能力。使用 MTT 法评估细胞活力。
动物实验	利卡巴嗪的体内动物实验是在癫痫动物模型中进行的，例如最大电休克（MES）试验或戊四唑诱导的癫痫模型。动物经口服或腹腔注射利卡巴嗪后，评估癫痫发作阈值、持续时间和严重程度，从而证实其抗惊厥疗效。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物 10-羟基卡巴肼的已知代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[(11-氨基甲酰基-5,6-二氢苯并[b][1]苯并氮杂卓-5-基)氧基]-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。利卡巴嗪的分子量为254.28 g/mol，分子式为C15H14N2O2。它是一种羧酰胺类化合物。它可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。其药代动力学特性包括良好的口服生物利用度和脑渗透性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	利卡巴平的毒理学特征与钠通道阻滞剂一致。常见副作用包括头晕、嗜睡和共济失调。严重不良反应罕见，但可能包括低钠血症和皮肤反应。已知对利卡巴平过敏者禁用。其安全性已得到充分证实。
参考文献	[1]. A review of eslicarbazepine acetate for the adjunctive treatment of partial-onset epilepsy. J Cent Nerv Syst Dis. 2011 Jul 20;3:179-87.
其他信息	利卡巴西平是一种二苯并[b,f]氮杂平类化合物。它在C-10和C-11位被还原，氮原子上有一个氨基甲酰基取代基，C-10位有一个羟基。它是一种电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥和情绪稳定作用。它的结构与奥卡西平相关，是奥卡西平的活性代谢物。利卡巴西平具有钠通道阻滞剂、抗惊厥药和药物过敏原的作用。它是一种羧酰胺类化合物，属于二苯并[b,f]氮杂平类，同时也是一种脲类化合物。其功能与卡马西平相似。利卡巴西平是一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。它是奥卡西平的活性代谢物，结构与卡马西平相关。它是一种电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥和情绪稳定作用。该药于2009年在欧洲获准使用。它也被称为BIA 2-005和GP 47779。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H14N2O2
分子量	254.289
精确质量	254.106
CAS号	29331-92-8
相关CAS号	Licarbazepine-d3;1189917-36-9;Licarbazepine-d4;1020719-39-4;Licarbazepine-d4-1;1188265-49-7
PubChem CID	114709
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.336g/cm3
沸点	431.3ºC at 760mmHg
熔点	186-189ºC
闪点	214.6ºC
蒸汽压	3.33E-08mmHg at 25°C
折射率	1.677
LogP	3.258
tPSA	66.56
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	347
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BMPDWHIDQYTSHX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H14N2O2/c16-15(19)17-12-7-3-1-5-10(12)9-14(18)11-6-2-4-8-13(11)17/h1-8,14,18H,9H2,(H2,16,19)
化学名	5-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide
别名	TRI-477 BIA2-005BIA-2-005 GP47779 LIC477GP-47779 LIC-477 LIC-477D LIC477D TRI477GP-47779 BIA-2-005 Licarbazepine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~393.27 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~393.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9325 mL	19.6626 mL	39.3252 mL
	5 mM	0.7865 mL	3.9325 mL	7.8650 mL
	10 mM	0.3933 mL	1.9663 mL	3.9325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。