| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Licarin B targets multiple pathways. It acts as a nitric oxide production inhibitor. It also targets PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma), functioning as a partial agonist. By activating PPARγ, licarin B enhances the expression of GLUT4 (glucose transporter type 4) and improves insulin sensitivity in the IRS-1/PI3K/AKT signaling pathway. This dual mechanism contributes to its potential as a therapeutic agent for metabolic disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Licarin B(5 μM、10 μM 和 15 μM,作用 8 天)在 3T3-L1 前脂肪细胞中具有部分 PPARγ 激动剂活性,并能适度增强脂肪生成分化过程中的甘油三酯 (TG) 积累 [2]。
体外实验表明,licarin B 可抑制一氧化氮的生成。在 3T3-L1 脂肪细胞中,它通过 PPARγ 和 IRS-1/PI3K/AKT 通路中 GLUT4 的激活来改善胰岛素敏感性。这些体外活性证实了其作为部分 PPARγ 激动剂和胰岛素增敏剂的作用。该化合物调节这些通路的能力使其成为胰岛素抵抗研究中一种有前景的生物活性化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中并未提供关于利卡林B的详细体内活性数据。然而,其体外对胰岛素敏感性和PPARγ激活的影响提示其在糖尿病和代谢综合征模型中可能具有体内疗效。需要进一步研究来证实其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
针对利卡林B的非细胞检测通常涉及测量其在无细胞体系中抑制一氧化氮生成的能力。这可以通过使用一氧化氮供体和基于化学发光的检测方法来实现。对于PPARγ活性,可以使用基于PPARγ配体结合域和荧光标记配体的无细胞结合试验。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: 3T3-L1 细胞。 测试浓度: 1-500 μM。 孵育时间: 48 小时。 实验结果: 浓度高达 500 μM 时未引起明显的细胞死亡。 细胞活力检测[1] 细胞类型: 3T3-L1 细胞。 测试浓度: 5 μM、10 μM、15 μM。 孵育时间: 8 天(每 2 天更换一次)。 实验结果: 浓度为 15 μM 的 LB 显著促进脂肪细胞分化并导致细胞内甘油三酯 (TG) 积累。 使用 3T3-L1 脂肪细胞进行 licarin B 的细胞活性测定。将细胞分化后,用不同浓度的 licarin B 处理。通过 qPCR 或 Western blotting 检测 PPARγ 靶基因(如 GLUT4)的表达。使用放射性标记的 2-脱氧葡萄糖测定葡萄糖摄取。使用 Griess 法测定刺激细胞中一氧化氮的生成。这些测定结果证实了该化合物的胰岛素增敏和抗炎作用。 |
| 动物实验 |
利卡林B的体内动物模型研究可能包括使用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠或遗传性糖尿病(db/db)小鼠。该化合物将通过口服给药,并测量其对血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量的影响。这些研究对于评估该化合物作为抗糖尿病药物的潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Licarin B 的分子量为 324.14 g/mol,分子式为 C20H20O4,是一种天然新木脂素,可溶于 DMSO。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供利卡林B的详细毒理学数据。作为一种天然产物,它通常被认为具有良好的安全性,但若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,马兜铃(Aristolochia taliscana)、柳叶马兜铃(Iryanthera lancifolia)以及其他有相关数据的生物体中均含有利卡林B。另见:(-)-利卡林B(注:已移至此处)。
利卡林B是一种天然新木脂素。它是一种一氧化氮生成抑制剂,可通过PPARγ和IRS-1/PI3K/AKT通路中GLUT4的激活来提高胰岛素敏感性。它是一种部分PPARγ激动剂。其CAS号为51020-87-2,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C20H20O4
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|---|---|
| 分子量 |
324.3704
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| 精确质量 |
324.136
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| CAS号 |
51020-87-2
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| PubChem CID |
6441061
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
428.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
131.4±35.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
5.08
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| tPSA |
36.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/C1=CC2=C(C(=C1)OC)O[C@H]([C@@H]2C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4
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| InChi Key |
DMMQXURQRMNSBM-YZAYTREXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20O4/c1-4-5-13-8-15-12(2)19(24-20(15)18(9-13)21-3)14-6-7-16-17(10-14)23-11-22-16/h4-10,12,19H,11H2,1-3H3/b5-4+/t12-,19-/m1/s1
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| 化学名 |
5-[(2R,3R)-7-methoxy-3-methyl-5-[(E)-prop-1-enyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl]-1,3-benzodioxole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~308.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。