Licarin B

别名: 利卡灵-B;5-((2R,3R)-2,3-二氢-7-甲氧基-3-甲基-5-(1E)-1-丙烯基-2-苯并呋喃基)-1,3-苯并二氧杂环戊烯;(-)-利卡灵B;利卡灵 B;利卡灵-B(标准品);利卡灵-B(利卡灵B);利卡灵-B对照品
目录号: V24104 纯度: ≥98%
Licarin B 是一种新型有效的新木脂素
Licarin B CAS号: 51020-87-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
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产品描述
肉豆蔻素B(Licarin B)是一种从肉豆蔻种子中提取的天然新木脂素,它能抑制一氧化氮的生成,并通过PPARγ和IRS-1/PI3K/AKT通路中GLUT4的激活来改善胰岛素敏感性。
肉豆蔻素B,也称为(-)-肉豆蔻素B,是一种从肉豆蔻种子和其他植物中提取的天然新木脂素。它是一种一氧化氮(NO)生成抑制剂。重要的是,研究表明,肉豆蔻素B可通过PPARγ和IRS-1/PI3K/AKT通路中GLUT4的激活来改善3T3-L1脂肪细胞的胰岛素敏感性。它是一种部分PPARγ激动剂,使其成为研究胰岛素抵抗及其相关并发症的一种有前景的生物活性化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Licarin B targets multiple pathways. It acts as a nitric oxide production inhibitor. It also targets PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma), functioning as a partial agonist. By activating PPARγ, licarin B enhances the expression of GLUT4 (glucose transporter type 4) and improves insulin sensitivity in the IRS-1/PI3K/AKT signaling pathway. This dual mechanism contributes to its potential as a therapeutic agent for metabolic disorders.
体外研究 (In Vitro)
Licarin B(5 μM、10 μM 和 15 μM,作用 8 天)在 3T3-L1 前脂肪细胞中具有部分 PPARγ 激动剂活性,并能适度增强脂肪生成分化过程中的甘油三酯 (TG) 积累 [2]。
体外实验表明,licarin B 可抑制一氧化氮的生成。在 3T3-L1 脂肪细胞中,它通过 PPARγ 和 IRS-1/PI3K/AKT 通路中 GLUT4 的激活来改善胰岛素敏感性。这些体外活性证实了其作为部分 PPARγ 激动剂和胰岛素增敏剂的作用。该化合物调节这些通路的能力使其成为胰岛素抵抗研究中一种有前景的生物活性化合物。
体内研究 (In Vivo)
搜索结果中并未提供关于利卡林B的详细体内活性数据。然而,其体外对胰岛素敏感性和PPARγ激活的影响提示其在糖尿病和代谢综合征模型中可能具有体内疗效。需要进一步研究来证实其治疗潜力。
酶活实验
针对利卡林B的非细胞检测通常涉及测量其在无细胞体系中抑制一氧化氮生成的能力。这可以通过使用一氧化氮供体和基于化学发光的检测方法来实现。对于PPARγ活性,可以使用基于PPARγ配体结合域和荧光标记配体的无细胞结合试验。
细胞实验
细胞活力检测[1]
细胞类型: 3T3-L1 细胞。
测试浓度: 1-500 μM。
孵育时间: 48 小时。
实验结果: 浓度高达 500 μM 时未引起明显的细胞死亡。
细胞活力检测[1]
细胞类型: 3T3-L1 细胞。
测试浓度: 5 μM、10 μM、15 μM。
孵育时间: 8 天(每 2 天更换一次)。
实验结果: 浓度为 15 μM 的 LB 显著促进脂肪细胞分化并导致细胞内甘油三酯 (TG) 积累。
使用 3T3-L1 脂肪细胞进行 licarin B 的细胞活性测定。将细胞分化后,用不同浓度的 licarin B 处理。通过 qPCR 或 Western blotting 检测 PPARγ 靶基因(如 GLUT4)的表达。使用放射性标记的 2-脱氧葡萄糖测定葡萄糖摄取。使用 Griess 法测定刺激细胞中一氧化氮的生成。这些测定结果证实了该化合物的胰岛素增敏和抗炎作用。
动物实验
利卡林B的体内动物模型研究可能包括使用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠或遗传性糖尿病(db/db)小鼠。该化合物将通过口服给药,并测量其对血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量的影响。这些研究对于评估该化合物作为抗糖尿病药物的潜力至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
Licarin B 的分子量为 324.14 g/mol,分子式为 C20H20O4,是一种天然新木脂素,可溶于 DMSO。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
搜索结果中未提供利卡林B的详细毒理学数据。作为一种天然产物,它通常被认为具有良好的安全性,但若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
参考文献

[1]. The crystal structure of licarin-B, (C20H20O4), a component of the seeds of Myristica fragrans. Arch Pharm Res. 1991 Mar;14(1):1-6.

[2]. Licarin B from Myristica fragrans improves insulin sensitivity via PPARγ and activation of GLUT4 in the IRS-1/PI3K/AKT pathway in 3T3-L1 adipocytes. RSC Adv. 2016.

[3]. New inhibitors of nitric oxide production from the seeds of Myristica fragrans. Food Chem Toxicol. 2013 Dec;62:167-71.

其他信息
据报道,马兜铃(Aristolochia taliscana)、柳叶马兜铃(Iryanthera lancifolia)以及其他有相关数据的生物体中均含有利卡林B。另见:(-)-利卡林B(注:已移至此处)。
利卡林B是一种天然新木脂素。它是一种一氧化氮生成抑制剂,可通过PPARγ和IRS-1/PI3K/AKT通路中GLUT4的激活来提高胰岛素敏感性。它是一种部分PPARγ激动剂。其CAS号为51020-87-2,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20O4
分子量
324.3704
精确质量
324.136
CAS号
51020-87-2
PubChem CID
6441061
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
428.5±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
131.4±35.6 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.608
LogP
5.08
tPSA
36.92
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
465
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C/C=C/C1=CC2=C(C(=C1)OC)O[C@H]([C@@H]2C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4
InChi Key
DMMQXURQRMNSBM-YZAYTREXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20O4/c1-4-5-13-8-15-12(2)19(24-20(15)18(9-13)21-3)14-6-7-16-17(10-14)23-11-22-16/h4-10,12,19H,11H2,1-3H3/b5-4+/t12-,19-/m1/s1
化学名
5-[(2R,3R)-7-methoxy-3-methyl-5-[(E)-prop-1-enyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl]-1,3-benzodioxole
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~308.29 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.8290 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0829 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们