| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Licochalcone B targets multiple pathways. It has been shown to inhibit LPS-induced phosphorylation at serine 276 and the transcriptional activation of NF-κB. By inhibiting NF-κB, a master regulator of the inflammatory response, licochalcone B reduces the expression of pro-inflammatory genes. It also inhibits amyloid β self-aggregation with an IC50 of 2.16 μM, suggesting potential activity against Alzheimer's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甘草查尔酮B(IC50:2.16 μM)可抑制Aβ42聚集并使其前纤维形成断裂[1]。在SH-SY5Y细胞中,甘草查尔酮B(0–12 μM,48 h)可降低活性氧(ROS)的生成,并保护细胞培养基免受H2O2的侵害,从而抑制细胞凋亡。在RAW264.7细胞中,甘草查尔酮B(10 μM,1 h)可抑制脂多糖(LPS)诱导的NF-κB激活[2]。甘草查尔酮B(0–20 μM,24 或 48 小时)可抑制人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖,而甘草查尔酮B(10 μM,1 小时)可抑制脂多糖(LPS)诱导的 NF-κB p65 丝氨酸 276 位点磷酸化 [3]。
体外实验表明,甘草查尔酮B可抑制 LPS 诱导的丝氨酸 276 位点磷酸化以及 NF-κB 的转录激活,从而减少促炎细胞因子的产生。此外,它还能抑制淀粉样蛋白 β 的自聚集,IC50 值为 2.16 μM。这些体外活性证实了其抗炎和潜在的神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甘草查尔酮B(1–25 mg/kg,灌胃)可减轻四氯化碳[5]在小鼠体内引起的氧化应激和肝毒性。
体内研究表明,甘草查尔酮B具有抗肿瘤和抗转移作用。它能抑制人膀胱癌T24细胞的黏附、侵袭和转移。这些体内活性凸显了其作为抗癌药物的潜力。其心脏保护和抗氧化作用也提示其在心血管疾病治疗中具有潜在的应用价值。 |
| 酶活实验 |
非细胞法检测甘草查尔酮B通常采用电泳迁移率变动分析(EMSA)来测定其抑制NF-κB DNA结合的能力。淀粉样蛋白β聚集分析则可使用硫黄素T荧光法来测定其对原纤维形成的抑制作用。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型: RAW264.7 细胞 测试浓度: 10 µM 孵育时间: 1 小时 实验结果: 抑制 NF-κB 在丝氨酸 276 位点的磷酸化,但不抑制丝氨酸 536 位点的磷酸化。 使用巨噬细胞等免疫细胞进行甘草查尔酮 B 的细胞活性测定。用 LPS 刺激细胞,并通过 ELISA 检测促炎细胞因子的水平。通过 Western blotting 检测磷酸化蛋白或通过免疫荧光检测 NF-κB 核转位来评估 NF-κB 的激活情况。在癌细胞中,使用适当的检测方法评估该化合物对细胞黏附、侵袭和转移的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: CCl4[5] 诱导的小鼠
剂量: 1、5、25 mg/kg 给药途径: 灌胃(po)。 实验结果: SOD 和 GSH 水平升高,GSSG 水平降低。 研究甘草查尔酮 B 的体内动物模型通常包括免疫缺陷小鼠的肿瘤异种移植模型,用于研究其抗癌作用。对于其抗炎作用,可以使用 LPS 诱导的脓毒症或角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿等模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药,并测量其对肿瘤生长或炎症的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
甘草查尔酮B的分子量为286.28 g/mol,分子式为C16H14O5。它是一种亲脂性化合物,可溶于DMSO、丙酮、氯仿和乙酸乙酯,但微溶于水。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供甘草查尔酮B的详细毒理学数据。作为一种天然产物,它通常被认为具有良好的安全性,但若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甘草查尔酮B是一种查尔酮类化合物。据报道,它存在于甘草(Glycyrrhiza uralensis)、大戟(Euphorbia helioscopia)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:膨胀甘草(Glycyrrhiza inflata)的根(部分)。
甘草查尔酮B是一种从甘草根中提取的反式查尔酮类黄酮。它具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗病毒和抗癌作用。它能抑制LPS诱导的NF-κB活化和β-淀粉样蛋白的自聚集(IC50 = 2.16 μM)。其CAS号为58749-23-8,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C16H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
286.28
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| 精确质量 |
286.084
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| CAS号 |
58749-23-8
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| 相关CAS号 |
58749-23-8;
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| PubChem CID |
5318999
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
550.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
196-197ºC
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| 闪点 |
208.5±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.684
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| LogP |
2.57
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
373
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1O)O)/C=C/C(=O)C2=CC=C(C=C2)O
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| InChi Key |
IOBDWJXFMVMVKI-XBXARRHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O5/c1-21-16-12(7-9-14(19)15(16)20)13(18)8-4-10-2-5-11(17)6-3-10/h2-9,17,19-20H,1H3/b8-4+
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| 化学名 |
(E)-1-(3,4-dihydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| 别名 |
LicoB Lico-B Lico BLicochalcone-B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~291.08 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4931 mL | 17.4654 mL | 34.9308 mL | |
| 5 mM | 0.6986 mL | 3.4931 mL | 6.9862 mL | |
| 10 mM | 0.3493 mL | 1.7465 mL | 3.4931 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。