| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Licofelone 针对人 5-LO 和人静息 COX 的半衰期分别为 0.23 μM 和 0.16 μM[3]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
利可芬酮已知的人类代谢物包括利可芬酮 M4、利可芬酮 M2 和 (2S,3S,4S,5R)-6-[2-[2-(4-氯苯基)-6,6-二甲基-1-苯基-5,7-二氢吡咯烷-3-基]乙酰基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
由德国制药公司Merckle GmbH与EuroAlliance合作伙伴Alfa Wassermann和Lacer共同研发的利可芬酮（ML3000）是一种双重COX/LOX抑制剂，也是首个此类新型镇痛抗炎药物。目前，它正被评估用于治疗骨关节炎（OA），这是最常见的关节炎类型。尽管在骨关节炎患者中已成功完成III期临床试验，但尚未公布监管部门的申请日期。
适应症 用于治疗骨关节炎。 作用机制 利可芬酮通过同时抑制5-LOX和COX，降低炎症性前列腺素和白三烯的水平。 药效学 利可芬酮属于一类新型的双重作用抗炎药物，称为COX/LO抑制剂。这类药物同时抑制环氧合酶（COX）和5-脂氧合酶（LO）。 |
| 分子式 |
C23H22CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
379.87928
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| 精确质量 |
379.133
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| CAS号 |
156897-06-2
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| 相关CAS号 |
Licofelone-d6;1178549-81-9
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| PubChem CID |
133021
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
539.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
162-163ºC
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| 闪点 |
280.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
6.73
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| tPSA |
42.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
537
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UAWXGRJVZSAUSZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22ClNO2/c1-23(2)13-19-22(15-6-4-3-5-7-15)21(16-8-10-17(24)11-9-16)18(12-20(26)27)25(19)14-23/h3-11H,12-14H2,1-2H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
(6-(4-Chlorophenyl)-2,2-dimethyl-7-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizin-5-yl)acetic acid
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| 别名 |
ML-3000 ML 3000 ML3000.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~65.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6324 mL | 13.1621 mL | 26.3241 mL | |
| 5 mM | 0.5265 mL | 2.6324 mL | 5.2648 mL | |
| 10 mM | 0.2632 mL | 1.3162 mL | 2.6324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00671593 | Terminated | Biological: House Dust Mite Biological: Diluent |
Atopic Asthma Healthy |
John Sundy | 2006-10 | Phase 1 |
| NCT03521713 | Unknown status | Drug: EPORON Drug: EPREX |
Anemia of Chronic Kidney Disease | Dong-A ST Co., Ltd. | 2016-03-01 | Phase 3 |
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