| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Licogliflozin targets the sodium-glucose cotransporters SGLT1 and SGLT2. SGLT2 is primarily responsible for the reabsorption of glucose in the proximal tubule of the kidney, while SGLT1 is responsible for the remaining glucose reabsorption in the more distal segments of the nephron. By inhibiting both transporters, licogliflozin blocks almost all glucose reabsorption, leading to significant urinary glucose excretion and a reduction in blood glucose levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用于治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的利格列净 (LIK066) 是一种非抗纤维化药物。
体外实验表明，利格列净对 SGLT1 和 SGLT2 均具有强效抑制作用，对人 SGLT1 的 IC50 值为 22.0 nM，对人 SGLT2 的 IC50 值为 0.5 nM。这表明它是两种转运蛋白的高效抑制剂，且对 SGLT2 的抑制作用显著更强。这些体外活性证实了其作为 SGLT1/2 双重抑制剂的作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，利格列净具有口服生物利用度。它通过抑制SGLT1和SGLT2，促进尿糖排泄并降低血糖水平。目前正在研究其治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的疗效，这表明其作用不仅限于血糖控制，还可能包括与肝脏健康相关的代谢益处。
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| 酶活实验 |
利格列净的非细胞活性检测通常涉及在无细胞体系中测定其抑制SGLT1和SGLT2活性的能力。这可以通过使用表达这些转运蛋白的细胞膜制备物来实现。将转运蛋白与放射性标记的葡萄糖类似物（例如[14C]-AMG）和不同浓度的利格列净一起孵育。测量放射性标记葡萄糖的摄取量，并确定IC50值。
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| 细胞实验 |
利格列净的细胞活性测定采用表达人SGLT1或SGLT2的细胞进行。将细胞与放射性标记的葡萄糖类似物和不同浓度的利格列净共同孵育。测量细胞摄取的放射性标记葡萄糖的量。量化化合物抑制摄取的能力，并确定IC50值。
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| 动物实验 |
利格列净的体内动物模型研究通常采用糖尿病啮齿动物模型，例如db/db小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠。该化合物经口服给药，并检测其对尿糖排泄、血糖水平和其他代谢参数的影响。这些研究对于确定该化合物的体内疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利格列净的分子式为C23H28O7，具有口服生物利用度。它是一种小分子药物，可能具有良好的口服生物利用度。然而，所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供利格列净的详细毒理学数据。作为一种双重SGLT1/2抑制剂，其安全性是需要重点考虑的因素。潜在的副作用可能包括尿路感染、多尿和电解质紊乱。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
利格列净（Linagliflozin）正在临床试验NCT03320941中进行研究（一项剂量探索性研究，旨在评估日本肥胖患者接受LIK066治疗后的体重变化）。利格列净是一种钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）家族成员1和2（SGLT1/2）抑制剂，具有降血糖活性。利格列净通过与SGLT1/2结合并阻断其功能，抑制肾脏近端小管对葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄，从而恢复正常的血糖水平。SGLT1/2是肾脏近端小管表达的转运系统的一部分，该系统介导肾脏从肾小管液中对大部分葡萄糖的重吸收。利格列净也称为LIK-066，是一种口服生物利用度高、强效的SGLT1和SGLT2双重抑制剂。该化合物对人SGLT1的IC50值为22.0 nM，对人SGLT2的IC50值为0.5 nM。目前正在研究其对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的疗效，其CAS号为1291094-73-9。该化合物仅供研究用途。
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| 分子式 |
C23H28O7
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|---|---|
| 分子量 |
416.464227676392
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| 精确质量 |
416.183
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| CAS号 |
1291094-73-9
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| 相关CAS号 |
1291095-45-8 (with proline);1291094-73-9;
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| PubChem CID |
52913524
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
109
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
546
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1C1C=CC(CC)=C(CC2C=CC3=C(C=2)OCCO3)C=1)O)O)O
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| InChi Key |
XFJAMQQAAMJFGB-ZQGJOIPISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O7/c1-2-14-4-5-15(23-22(27)21(26)20(25)19(12-24)30-23)11-16(14)9-13-3-6-17-18(10-13)29-8-7-28-17/h3-6,10-11,19-27H,2,7-9,12H2,1H3/t19-,20-,21+,22-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)methyl)-4-ethylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
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| 别名 |
LIK066 LIK-066 LIK 066 licogliflozin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~240.12 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~4.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (24.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4012 mL | 12.0060 mL | 24.0119 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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