Linderalactone

别名: 钓樟内酯;异乌药内酯;异乌药醚内酯;异乌药内酯(标准品);乌药内酯;钓樟内酯 异乌药内酯;异乌药内酯对照品;异乌药醚内酯,乌药内酯;异乌药醚内酯,异乌药内酯
目录号: V24172 纯度: ≥98%
Linderalactone 是一种新型有效的 NSAID 药物
Linderalactone CAS号: 728-61-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
Linderalactone 是一种从 Radix linderae 中分离出来的天然倍半萜内酯,通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路而具有抗癌活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
用悬浮剂量处理 24 小时的 A549 细胞显示出内梅内酯 (0-100 μM) 的生长抑制作用。 Hegenolide 的 IC50 为 15 μM[1]。用乌药内酯 (7.5-30 μM) 处理 A549 细胞会引起细胞荧光。用乌药内酯(7.5-30 μM;24 小时)处理 A549 细胞以触发 G2/M 细胞周期。 A549 细胞被乌药内酯 (7.5–30 μM) 麻醉,其作用呈剂量依赖性[1]。抑制 JAK1、JAK2 和 STAT1 的表达。此外,pSTAT1、pSTAT-2、pJAK1 和 pJAk2 的磷酸化可被 hierastrolide 抑制 [1]。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型:肺癌 A549 细胞
测试浓度: 0 μM,1]。 1.6 μM、3.2 μM、6.25 μM、12.5 μM、25 μM、50 μM、100 μM
孵育时间:24 小时
实验结果: A549 细胞生长的浓度依赖性抑制。

细胞凋亡分析 [1]
细胞类型:肺癌 A549 细胞
测试浓度: 7.5 μM、15 μM、30 μM
孵育时间:
实验结果:以剂量依赖性方式诱导A549细胞凋亡。

细胞周期分析 [1]
细胞类型:肺癌 A549 细胞
测试浓度: 7.5 μM、15 μM、30 μM
孵育持续时间:24小时
实验结果:诱导G2/M细胞周期停滞。

蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: 肺癌 A549 细胞
测试浓度: 7.5 μM、15 μM、30 μM
孵育时间:
实验结果: A549 细胞中 JAK/STAT 通路的抑制。
参考文献

[1]. Linderalactone inhibits human lung cancer growth by modulating the expression of apoptosis-related proteins, G2/M cell cycle arrest and inhibition of JAK/STAT signalling pathway. J BUON. 2019 Mar-Apr;24(2):566-571.

[2]. Preparative Isolation and Purification of Linderalactone and Lindenenol from Radix linderae by HSCCC. Journal of Liquid Chromatography & Related Technologies. Aug 2005:113-121.

其他信息
据报道,在锡兰新石莼(Neolitsea zeylanica)、希兰新石莼(Neolitsea hiiranensis)以及其他有数据可查的生物体中均发现了林德拉内酯。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H16O3
分子量
244.2857
精确质量
244.109
CAS号
728-61-0
PubChem CID
6450191
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
437.9±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
218.6±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.572
LogP
3.27
tPSA
39.44
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
422
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C/C/1=C\CCC2=C[C@H](C3=C(C1)OC=C3C)OC2=O
InChi Key
LWCKQMHMTSRRAA-QGQQYVBWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H16O3/c1-9-4-3-5-11-7-13(18-15(11)16)14-10(2)8-17-12(14)6-9/h4,7-8,13H,3,5-6H2,1-2H3/b9-4+/t13-/m1/s1
化学名
(1R,8E)-3,8-dimethyl-5,14-dioxatricyclo[10.2.1.02,6]pentadeca-2(6),3,8,12(15)-tetraen-13-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~136.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (10.23 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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