| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Linopirdine (DuP 996) 抑制 IC 的 IC50 为 16.3 μM，通过中等超瞬时尾电流 (ImAHP) 评估。在 100 μM 浓度下，利那吡啶几乎无法按顺序将 K+ 漏电流 (IL)、瞬态外向电流 (IA)、延迟调节器 (IK) 和 IAHP 的缓慢水平抑制为 28%、37%、36% 和 52%。利诺吡啶 (IC50>300 μM) 基本上对 Na+/K+ 混合内向校正电流 IQ 没有影响[1]。 TRPV1（瞬时瞬态电位香草酸 1 型）的激动剂是利诺吡啶 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
利诺普啶（DuP 996；IV；0.1-6 mg/kg；剂量递增）和剂量应激可暂时增加高达 15% 的 MAP（10-15 分钟）[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（300-350）g）[2]
剂量：0.1、0.5、1、3、6 mg/kg 给药途径：5次静脉（iv）推注，剂量递增 实验结果：瞬时且剂量依赖性地使平均动脉压（MAP）升高高达15%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利诺吡啶是吲哚类化合物的一员。
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| 分子式 |
C26H21N3O
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|---|---|
| 分子量 |
391.47
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| 精确质量 |
391.168
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| CAS号 |
105431-72-9
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| 相关CAS号 |
Linopirdine dihydrochloride;113168-57-3
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| PubChem CID |
3932
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.255 g/cm3
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| 沸点 |
655.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
350.5ºC
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| 蒸汽压 |
4.45E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
4.943
|
| tPSA |
46.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
555
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YEJCDKJIEMIWRQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H21N3O/c30-25-26(18-20-10-14-27-15-11-20,19-21-12-16-28-17-13-21)23-8-4-5-9-24(23)29(25)22-6-2-1-3-7-22/h1-17H,18-19H2
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| 化学名 |
1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one
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| 别名 |
DuP-996; DuP 996; Linopirdine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~319.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7724 mL | 25.5447 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1089 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2772 mL | 2.5545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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