Linuron

别名: Garnitan Herbicide 326Linuron 利谷隆;1-甲氧基-1-甲基-3-(3,4-二氯苯基)脲;N-(3,4-二氯苯基)-N’-甲氧基-N’-甲基脲;直西龙;LinuronD6(methylD3methoxyD3),certified 标准品;利谷隆 标准品;利谷隆-D6;利谷隆-d6(二甲基-d6);3-(3,4-二氯苯基)-l-甲氧基-1-甲基脲;利谷隆,Linuron ,分析标准品
目录号: V9388 纯度: ≥98%
利谷隆是一种苯脲类除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中的草和杂草的生长。
Linuron CAS号: 330-55-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

Other Forms of Linuron:

  • Linuron-d6
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
利谷隆是一种苯脲类除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中的草和杂草的生长。 Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。 Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂(抑制剂),Ki 为 100 μM。它对动物具有生殖毒性,并可作为内分泌干扰物。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
在慢性毒性研究中……利诺隆……连续两年以膳食水平……25至2500 ppm……喂食大鼠和犬……血液和……(肌肉、脂肪、肝脏、肾脏、脾脏)中总苯胺残留量为几ppm至100 ppm。……残留量仅占动物摄入除草剂总量的极小一部分。
利诺隆最容易通过根系吸收;通过叶和茎的吸收较少。
然而,叶面吸收……显著高于敌草隆、蒙隆或芬隆。……转运主要向上进入木质部。
……残留数据……在短期消除实验中获得……72小时后血液和不同组织中残留的放射性物质总量……不超过且通常远低于给药剂量的1%。
代谢/代谢物
……从球形芽孢杆菌中获得利诺隆诱导酶。该酰酰胺酶通过水解酰胺键降解利诺隆,释放二氧化碳和N,O-二甲基羟胺。该酶对甲氧基取代的苯基脲类化合物具有特异性,不会水解1,1-二甲基苯基脲类化合物。温室研究表明,利诺隆通过吸收水分进入玉米(Zea mays L)、大豆(Glycine max L)和马唐(Digitaria sanguinalis L)的组织中。在这些植物组织中检测到了去甲基利诺隆和3,4-二氯苯胺。 ...植物中含有一些利努隆...。
利努隆...喂给白化大鼠。尿液...分析代谢物/&/发现游离的N-(3,4-二氯苯基)脲、N-(3,4-二氯苯基)-N'-甲基脲和3,4-二氯苯胺。 N-(2-羟基-4,5-二氯苯基)-N'-甲基脲、N-(5-羟基-3,4-二氯苯基)脲和6-乙酰氨基-2,3-二氯苯酚……被鉴定为葡萄糖醛酸苷或硫酸盐。
在大鼠体内,利谷隆经脱甲氧基化和苯环羟基化代谢。尿液中的主要代谢产物是尿素衍生物;未检测到未代谢的利谷隆。仅检测到痕量的3,4-二氯苯胺。如果利谷隆在人体内的主要代谢途径是代谢为二氯苯胺,那么在中毒剂量后应预期会出现高铁血红蛋白血症。
有关利谷隆(共9种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
利诺隆是一种弱效的雄激素受体竞争性抑制剂,可在体外抑制雄激素诱导的基因表达。这可能部分导致雄性大鼠雄激素依赖性组织畸形。 (A9961)
毒性数据
LC50(大鼠)= 48 mg/m3/4h
非人类毒性值
LD50 兔经皮给药 > 5000 mg ai(以 50% 可湿性粉剂计)/kg
LD50 雌性大鼠口服 4000 mg/kg(淀粉粘液剂/技术级利谷隆)
LC50 大鼠吸入 >4.06 mg/l 空气/4 小时
LD50 兔口服 2250 mg/kg
有关利谷隆(共 11 项)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。
参考文献

[1]. Functional Redundancy of Linuron Degradation in Microbial Communities in Agricultural Soil and Biopurification Systems. Appl Environ Microbiol. 2016 Apr 18;82(9):2843-2853.

[2]. Cellular and Molecular Mechanisms of Action of Linuron: An Antiandrogenic Herbicide That Produces Reproductive Malformations in Male Rats. Toxicol Sci. 2000 Aug;56(2):389-99.

[3]. Reproductive Toxicity of Linuron Following Gestational Exposure in Rats and Underlying Mechanisms. Toxicol Lett. 2017 Jan 15;266:49-55.

[4]. Various Effects of the Photosystem II--inhibiting Herbicides on 5-n-alkylresorcinol Accumulation in Rye Seedlings. Pestic Biochem Physiol. 2014 Nov;116:56-62.

其他信息
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法,利谷隆可能具有发育毒性。
利谷隆为无色晶体,无腐蚀性,用作除草剂。
利谷隆属于苯脲类化合物,其结构为N-甲基脲,1位被甲氧基取代,3位被3,4-二氯苯基取代。它是一种外源性物质、环境污染物、除草剂和农用化学品。它是一种二氯苯,属于苯脲类化合物,其功能与N-甲基脲相关。
利谷隆是一种除草剂,用于防治一年生禾本科杂草和阔叶杂草的苗前和苗后生长,具有选择性和内吸性作用,兼具触杀和残效作用。已知它能抑制光合作用(光系统II)。
一种选择性苗前和苗后除草剂。 (摘自《默克索引》第 11 版)
作用机制
抑制光合作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H10CL2N2O2
分子量
249.09
精确质量
248.011
CAS号
330-55-2
相关CAS号
Linuron-d6;1219804-76-8
PubChem CID
9502
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
361.7±52.0 °C at 760 mmHg
熔点
93-94°C
闪点
172.6±30.7 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.556
LogP
3.33
tPSA
41.57
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
228
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XKJMBINCVNINCA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H10Cl2N2O2/c1-13(15-2)9(14)12-6-3-4-7(10)8(11)5-6/h3-5H,1-2H3,(H,12,14)
化学名
Urea, 3-(3,4-dichlorophenyl)-1-methoxy-1-methyl-
别名
Garnitan Herbicide 326Linuron
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~401.46 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0146 mL 20.0731 mL 40.1461 mL
5 mM 0.8029 mL 4.0146 mL 8.0292 mL
10 mM 0.4015 mL 2.0073 mL 4.0146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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