| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在慢性毒性研究中……利诺隆……连续两年以膳食水平……25至2500 ppm……喂食大鼠和犬……血液和……(肌肉、脂肪、肝脏、肾脏、脾脏)中总苯胺残留量为几ppm至100 ppm。……残留量仅占动物摄入除草剂总量的极小一部分。 利诺隆最容易通过根系吸收;通过叶和茎的吸收较少。然而,叶面吸收……显著高于敌草隆、蒙隆或芬隆。……转运主要向上进入木质部。 ……残留数据……在短期消除实验中获得……72小时后血液和不同组织中残留的放射性物质总量……不超过且通常远低于给药剂量的1%。 代谢/代谢物 ……从球形芽孢杆菌中获得利诺隆诱导酶。该酰酰胺酶通过水解酰胺键降解利诺隆,释放二氧化碳和N,O-二甲基羟胺。该酶对甲氧基取代的苯基脲类化合物具有特异性,不会水解1,1-二甲基苯基脲类化合物。温室研究表明,利诺隆通过吸收水分进入玉米(Zea mays L)、大豆(Glycine max L)和马唐(Digitaria sanguinalis L)的组织中。在这些植物组织中检测到了去甲基利诺隆和3,4-二氯苯胺。 ...植物中含有一些利努隆...。 利努隆...喂给白化大鼠。尿液...分析代谢物/&/发现游离的N-(3,4-二氯苯基)脲、N-(3,4-二氯苯基)-N'-甲基脲和3,4-二氯苯胺。 N-(2-羟基-4,5-二氯苯基)-N'-甲基脲、N-(5-羟基-3,4-二氯苯基)脲和6-乙酰氨基-2,3-二氯苯酚……被鉴定为葡萄糖醛酸苷或硫酸盐。 在大鼠体内,利谷隆经脱甲氧基化和苯环羟基化代谢。尿液中的主要代谢产物是尿素衍生物;未检测到未代谢的利谷隆。仅检测到痕量的3,4-二氯苯胺。如果利谷隆在人体内的主要代谢途径是代谢为二氯苯胺,那么在中毒剂量后应预期会出现高铁血红蛋白血症。 有关利谷隆(共9种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
利诺隆是一种弱效的雄激素受体竞争性抑制剂,可在体外抑制雄激素诱导的基因表达。这可能部分导致雄性大鼠雄激素依赖性组织畸形。 (A9961) 毒性数据 LC50(大鼠)= 48 mg/m3/4h 非人类毒性值 LD50 兔经皮给药 > 5000 mg ai(以 50% 可湿性粉剂计)/kg LD50 雌性大鼠口服 4000 mg/kg(淀粉粘液剂/技术级利谷隆) LC50 大鼠吸入 >4.06 mg/l 空气/4 小时 LD50 兔口服 2250 mg/kg 有关利谷隆(共 11 项)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法,利谷隆可能具有发育毒性。
利谷隆为无色晶体,无腐蚀性,用作除草剂。 利谷隆属于苯脲类化合物,其结构为N-甲基脲,1位被甲氧基取代,3位被3,4-二氯苯基取代。它是一种外源性物质、环境污染物、除草剂和农用化学品。它是一种二氯苯,属于苯脲类化合物,其功能与N-甲基脲相关。 利谷隆是一种除草剂,用于防治一年生禾本科杂草和阔叶杂草的苗前和苗后生长,具有选择性和内吸性作用,兼具触杀和残效作用。已知它能抑制光合作用(光系统II)。 一种选择性苗前和苗后除草剂。 (摘自《默克索引》第 11 版) 作用机制 抑制光合作用。 |
| 分子式 |
C9H10CL2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
249.09
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| 精确质量 |
248.011
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| CAS号 |
330-55-2
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| 相关CAS号 |
Linuron-d6;1219804-76-8
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| PubChem CID |
9502
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
361.7±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
93-94°C
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| 闪点 |
172.6±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
3.33
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| tPSA |
41.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XKJMBINCVNINCA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10Cl2N2O2/c1-13(15-2)9(14)12-6-3-4-7(10)8(11)5-6/h3-5H,1-2H3,(H,12,14)
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| 化学名 |
Urea, 3-(3,4-dichlorophenyl)-1-methoxy-1-methyl-
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| 别名 |
Garnitan Herbicide 326Linuron
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~401.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0146 mL | 20.0731 mL | 40.1461 mL | |
| 5 mM | 0.8029 mL | 4.0146 mL | 8.0292 mL | |
| 10 mM | 0.4015 mL | 2.0073 mL | 4.0146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。