| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) receptor. Liquiritin apioside is an orally active inhibitor of TRPV1 receptor. It inhibits LCR by inhibiting reactive oxygen species (ROS) and NADPH oxidase, weakening the interaction between ROS and TRPV1. TRPV1 is a non-selective cation channel activated by capsaicin, heat, and protons, playing a role in pain and reflex responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甘草苷(0.1 mM;过夜)显著改变辣椒素诱导的喉C神经元电流的电生理动力学,降低电流幅度,延长上升时间和衰减时间。它抑制辣椒素诱导的喉C神经元电流。该化合物还能调节氧化应激,调控神经递质平衡,并抑制促炎介质。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甘草苷(10 μg/μL,喉内或神经周围给药;单次剂量)可显著减弱辣椒素、盐酸和蒸馏水诱导的大鼠幼崽喉部化学反射引起的呼吸暂停、高血压和心动过缓反应,但对喉部机械反射无显著影响。该化合物具有口服活性,并已被用于呼吸系统疾病的研究。
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| 酶活实验 |
可使用表达重组TRPV1受体的细胞进行甘草苷苷的体外受体结合试验。使用[3H]树脂毒素或[3H]辣椒素的放射性配体结合试验可用于评估竞争性结合。使用荧光钙指示剂(例如Fura-2、Fluo-4)的钙流试验通常用于测量辣椒素对TRPV1的激活作用以及甘草苷苷对TRPV1的抑制作用。
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| 细胞实验 |
采用从幼鼠结状神经节/颈静脉神经节分离的喉部C神经元原代培养物进行甘草苷苷的细胞活性测定。将细胞用甘草苷苷(0.1 mM)处理过夜,然后通过膜片钳电生理技术测量辣椒素诱导的电流。分析电流幅度、上升时间和衰减时间,并确定辣椒素反应神经元的百分比。
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| 动物实验 |
本研究采用大鼠幼崽进行甘草苷苷的体内动物实验。将甘草苷苷(10 μg/μL)单次经喉内或神经周围途径给药。用辣椒素、盐酸或蒸馏水诱导喉部化学反射。分别于给药后10分钟和20分钟测量呼吸暂停、高血压和心动过缓反应。同时评估喉部机械反射以验证其选择性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甘草苷的分子量为550.51,分子式为C26H30O13。它可溶于DMSO(100 mg/mL,181.65 mM)。用于体内研究的制剂包含10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水(≥2.5 mg/mL)。该化合物应在4°C避光保存;在溶剂中于-80°C保存6个月,或在-20°C避光保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甘草苷的毒理学数据有限。该化合物是从甘草中提取的一种天然黄酮类化合物,通常被认为毒性较低。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。文献中尚未报道其急性毒性数据。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘草酸是一种属于糖苷类的黄酮类化合物。据报道,它存在于甘草(Glycyrrhiza uralensis)、野生甘草(Glycyrrhiza aspera)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:甘草(Glycyrrhiza uralensis)根(部分)。
甘草苷(Liquiritin apioside)是甘草(Glycyrrhiza uralensis)根中发现的一种黄酮类化合物。它是酸枣仁汤的主要活性成分之一,酸枣仁汤是一种用于治疗失眠的传统中药。该化合物是一种口服有效的TRPV1受体抑制剂,可选择性抑制喉化学反射(LCR),而不影响机械反射(LMR)。它具有镇咳作用,可用于呼吸系统疾病的研究。甘草苷元能调节氧化应激,平衡神经递质,并抑制促炎介质。它仅供研究使用,尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C26H30O13
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|---|---|
| 分子量 |
550.5086
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| 精确质量 |
550.168
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| 元素分析 |
C, 56.73; H, 5.49; O, 37.78
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| CAS号 |
74639-14-8
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| PubChem CID |
10076238
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
904.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
304.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.704
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| LogP |
1.77
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| tPSA |
205
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
837
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@](C([H])([H])O[H])(C([H])([H])O1)O[H])O[H])[C@@]1([H])[C@]([H])(OC2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])[C@]2([H])C([H])([H])C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3O2)O[H])=O)O[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@]1([H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
FTVKHUHJWDMWIR-DWMQJYMWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30O13/c27-9-19-20(31)21(32)22(39-25-23(33)26(34,10-28)11-35-25)24(38-19)36-14-4-1-12(2-5-14)17-8-16(30)15-6-3-13(29)7-18(15)37-17/h1-7,17,19-25,27-29,31-34H,8-11H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-,24+,25-,26+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,3R,4R)-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-7-hydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
Liquiritin apioside
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~181.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8165 mL | 9.0825 mL | 18.1650 mL | |
| 5 mM | 0.3633 mL | 1.8165 mL | 3.6330 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9082 mL | 1.8165 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。