| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LLL12 targets signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), a transcription factor that plays a critical role in cell proliferation, survival, angiogenesis, and immune evasion. STAT3 is constitutively activated in many cancers and is associated with poor prognosis. LLL12 inhibits STAT3 dimerization, preventing its translocation to the nucleus and subsequent transcriptional activity. By inhibiting STAT3 phosphorylation and downstream target gene expression (e.g., Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, VEGF), LLL12 induces apoptosis and inhibits cancer cell growth.
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| 体外研究 (In Vitro) |
顺铂（0.5 μM，2.5 μM）和紫杉醇（0.25 μM，0.5 μM）可抑制心血管细胞活力（LLL12，0.01-1 μM；72 小时）[1]。体外实验表明，LLL12 可抑制多种癌细胞系中 STAT3 的磷酸化及其下游靶基因的表达。它以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。该化合物对多种癌细胞系均显示出活性，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和胰腺癌细胞系。现有文献中关于其细胞生长抑制的 IC50 值报道较少，但该化合物表现出强大的抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠骨肉瘤细胞和肿瘤生长模型中，LLL12（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续13天）表现出强效的生长抑制作用[2]。体内实验表明，LLL12在临床前模型中具有抗肿瘤活性，包括免疫缺陷小鼠的异种移植模型。它能抑制肿瘤生长并诱导肿瘤组织细胞凋亡。该化合物已在多种癌症模型中进行研究，包括乳腺癌、肺癌和胰腺癌。现有文献中关于其体内疗效的详细数据报道不多，但该化合物已展现出作为抗癌药物的潜力。
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| 酶活实验 |
LLL12 的非细胞检测方法包括使用纯化 STAT3 蛋白进行的 STAT3 二聚化检测。将该化合物与 STAT3 孵育，并使用凝胶电泳、荧光偏振或表面等离子共振技术评估二聚化情况。STAT3 DNA 结合活性可通过电泳迁移率变动分析 (EMSA) 并使用 STAT3 共有 DNA 序列进行评估。STAT3 磷酸化抑制可通过使用纯化 JAK 激酶或细胞裂解液进行的体外激酶活性检测进行评估。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析 [1]
细胞类型： A2780、SKOV3、CAOV-3 和 OVCAR5 卵巢癌细胞系 测试浓度： 0.25、0.5 和 1 μM。荧光标记染料细胞系中 STAT3 (Tyr705) 的磷酸化 [1]。A2780 和 OVCAR5；SKOV3 和 CAOV-3 分别在 1、2.5 和 5 μM 浓度下进行测试。 孵育时间： 72 小时。 实验结果： 抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化。 LLL12 的细胞实验采用组成型激活 STAT3 信号通路的癌细胞系。细胞用不同浓度的化合物处理指定时间。采用蛋白质印迹法检测STAT3磷酸化水平（p-STAT3）和总STAT3水平。采用qPCR或蛋白质印迹法检测STAT3靶基因（例如Bcl-xL、Mcl-1、Cyclin D1、VEGF）的表达。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞增殖。采用Annexin V/PI染色或caspase活性检测评估细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：小鼠异种移植SJSA或OS-33骨肉瘤细胞[2]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续13天 实验结果：OS-33和SJSA异种移植小鼠的结果显示，肿瘤体积和肿瘤质量显著减少。 LLL12的体内动物模型包括携带人癌细胞系的免疫缺陷小鼠的异种移植研究。该化合物以不同剂量口服或腹腔注射给药。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长。收集肿瘤组织用于分析STAT3磷酸化和靶基因表达。通过TUNEL染色或cleaved caspase-3免疫组化评估肿瘤组织中的细胞凋亡。通过体重和器官组织学检查来监测毒性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LLL12 的药代动力学特性包括 CAS 编号 1260247-42-4。该化合物是一种小分子 STAT3 抑制剂。现有文献中未广泛报道其分子量、半衰期、生物利用度和溶解度等详细的药代动力学参数。该化合物仅作为研究试剂供实验室使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于LLL12的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用。鉴于其STAT3抑制机制，对依赖STAT3信号通路的正常组织（例如免疫系统、皮肤）的潜在影响将是重要的安全考量因素。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LLL12 是一种用于癌症研究的小分子 STAT3 抑制剂，其 CAS 编号为 1260247-42-4。该化合物可抑制 STAT3 二聚化并阻止其核转位，从而抑制 STAT3 磷酸化及其下游靶基因的表达。它在多种癌细胞系和临床前模型中均显示出抗癌活性。LLL12 既是研究 STAT3 生物学的实用工具，也是抗癌药物开发的先导化合物。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C14H9NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
303.29
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| 精确质量 |
303.02
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| CAS号 |
1260247-42-4
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| PubChem CID |
46911017
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.596
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| tPSA |
122.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
566
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CQBHSRLUQDYPBU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9NO5S/c15-21(19,20)10-6-2-4-8-12(10)14(18)7-3-1-5-9(16)11(7)13(8)17/h1-6,16H,(H2,15,19,20)
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| 化学名 |
5-hydroxy-9,10-dioxoanthracene-1-sulfonamide
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| 别名 |
LLL 12; LLL-12; LLL12
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~329.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.65 mM) in 2% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 53% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2972 mL | 16.4859 mL | 32.9717 mL | |
| 5 mM | 0.6594 mL | 3.2972 mL | 6.5943 mL | |
| 10 mM | 0.3297 mL | 1.6486 mL | 3.2972 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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