| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
50 μM 时,LMT-28 的 IC50 值为 5.9 μM,可抑制 IL-6 诱导的荧光素酶活性近 90%。 LMT-28(1–100 μM;1 小时)特异性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 [1]。细胞红细胞系 TF-1 磷酸化被 LMT-28(1–100 μM;72 小时)抑制,与 IL-6 诱导的人体组织磷酸化有关。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
LMT-28(0-0.5 mg/kg;局部应用,每天一次,持续 15 天)可以减弱 CIA 的作用[1]。 LMT-28 模拟面部炎症的发展(0.25 或 1 mg/kg;口服)。通过直接结合 gp130,-28 桥抑制 gp130 对 IL-6/IL-6Rα 组合的反应 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖分析[1] 细胞红细胞系TF-1磷酸化[1]。
细胞类型: TF-1 细胞(1 ng/mL IL-6 诱导) 测试浓度: 1、10、100、1000、10000 nM 孵育时间:72小时 实验结果:显着抑制IL-6诱导的TF-1增殖,IC50值为7.5μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: HepG2 细胞(用 10 ng/mL IL-6 处理) 测试浓度: > 1、3、10、30 和 100 μM 孵育时间: 1 小时 实验结果: IL-6 诱导的磷酸化 STAT3 、 JAK2 的抑制和GP130。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6周龄雄性DBA/1J小鼠(胶原诱导性关节炎小鼠,CIA)[1]
剂量: 0-0.5 mg/kg 给药途径: 口服;每日一次,持续15天 实验结果: 血清软骨寡聚基质蛋白(COMP)水平显著降低50%,血清淀粉样蛋白P(SAP)水平显著降低55%,抗CII IgG水平显著降低62%。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H29NO4
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|---|---|
| 分子量 |
311.42
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| 精确质量 |
311.209
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| CAS号 |
1239600-18-0
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| PubChem CID |
49846977
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
452.9±38.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.7±26.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.493
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| LogP |
3.05
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| tPSA |
66.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O1C(N(C([C@@H](C)[C@@H](C(=C)CCCCC)O)=O)[C@H](C1)C(C)C)=O
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| InChi Key |
UDXWSYOXIRPYFK-RRFJBIMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H29NO4/c1-6-7-8-9-12(4)15(19)13(5)16(20)18-14(11(2)3)10-22-17(18)21/h11,13-15,19H,4,6-10H2,1-3,5H3/t13-,14+,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxy-2-methyl-4-methylidenenonanoyl]-4-propan-2-yl-1,3-oxazolidin-2-one
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| 别名 |
LMT28 LMT 28 LMT-28
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~321.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.03 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.03 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2111 mL | 16.0555 mL | 32.1110 mL | |
| 5 mM | 0.6422 mL | 3.2111 mL | 6.4222 mL | |
| 10 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。