| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lobaplatin targets DNA by forming highly reactive, charged platinum complexes that bind to nucleophilic groups such as GC- and AG-rich sites in DNA, inducing intrastrand DNA cross-links. It also targets apoptosis pathways including caspase and Bcl-2 family members.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛铂（D-19466，0.25-32 μg/mL；24-72 小时）对食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞系具有抗增殖作用[1]。洛铂（0-16 μg/mL；48 小时）的作用机制包括诱导食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞凋亡以及调控凋亡相关蛋白的表达[1]。洛铂（1.45 μg/mL；0-48 小时；SMMC-7721 细胞）以时间依赖性方式抑制细胞周期在 G1 期和 G2/M 期的进程[2]。洛铂（1.45 μg/mL；0-48 小时；SMMC-7721 细胞）可抑制 Rb/E2F 复合物并上调 CDK 抑制剂，同时抑制细胞周期蛋白 B、CDK1 和 CDC25C 磷酸酶的 mRNA 水平 [2]。
体外实验表明，洛铂（0.25-32 µg/mL；24-72 小时）对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系具有抗增殖活性。它能将细胞周期阻滞在 G1 期和 G2/M 期，并通过增加 caspase 和 Bax 的表达并降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在食管鳞状细胞癌（ESCC）异种移植模型中，洛铂（5 和 10 mg/kg；腹腔注射；每周一次，持续 3 周）可抑制肿瘤生长[1]。体内研究表明，洛铂在多种癌症模型中均具有抗肿瘤活性。它通过调控 BCL2 和 BAX 抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。洛铂是一种有前景的抗肿瘤化疗药物，对多种肿瘤类型患者均有效。
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| 酶活实验 |
洛铂的体外酶/受体结合试验通常包括使用凝胶电泳或质谱法评估其DNA结合活性。将洛铂与纯化的DNA或DNA片段孵育后，测量DNA加合物和交联的形成情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度： 0.25、0.5、1、2、4、8、16 和 32 μg/mL 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 抑制作用：KYSE-410 和 EC-109 细胞的生长呈剂量和时间依赖性。以剂量依赖的方式抑制 KYSE-410 和 EC-109 细胞的克隆形成活性。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度： 0.25、1、4 和 16 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 凋亡细胞的百分比呈剂量依赖性增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度： 0、1、4 和 16 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： cleaved-caspase-3、cleaved-caspase-8、cleaved-caspase-9 和 Bax 的表达增加，而 Bcl-2 的表达降低。 细胞周期分析[2] 细胞类型： SMMC-7721 细胞 测试浓度： 1.45 μg/mL 孵育时间： 0、24、36、48 小时 实验结果： 细胞中 G1、S、G2/M 期细胞比例为 45.31。 对于体外细胞实验，将洛铂溶解于水或 PBS 中，并以 0.25-32 µg/mL 的浓度应用于培养的癌细胞。处理 24-72 小时后，使用 MTT 法、流式细胞术或蛋白质印迹法评估细胞活力、凋亡和细胞周期分布。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性BALB/c裸鼠（4-6周龄）食管鳞状细胞癌（ESCC）异种移植模型[1]。每周给药一次，持续3周：5和10 mg/kg。
实验结果：肿瘤体积呈剂量依赖性抑制。Bax表达增加，Bcl-2表达降低。 体内动物研究通常使用小鼠异种移植模型。洛铂以1-20 mg/kg的剂量通过静脉或腹腔注射给药。通过测量肿瘤体积、肿瘤重量和肿瘤组织的组织病理学检查来评估抗肿瘤疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
洛铂易溶于水（在水中的浓度为 50 mg/mL；125.84 mM）。它是一种第三代铂类药物，被开发为顺铂和卡铂的潜在替代品。通常以粉末形式储存在 -20°C 的环境中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与早期的铂类药物相比，洛铂的毒性可控。常见副作用与其他铂类化疗药物相似，但可能较轻。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
洛铂是一种第三代铂类抗肿瘤药物，已开发用于临床。它具有独特的作用机制，通过形成DNA交联来破坏DNA复制和转录，最终导致癌细胞凋亡。目前已在多种癌症的临床试验中应用。
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| 分子式 |
C9H18N2O3PT
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|---|---|
| 分子量 |
397.33
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| 精确质量 |
395.081
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| CAS号 |
135558-11-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
179.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
220ºC
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| 闪点 |
75.1ºC
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| 蒸汽压 |
0.937mmHg at 25°C
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| LogP |
0.538
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| tPSA |
75.27
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| 别名 |
Lobaplatin; D-19466; D19466
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~125.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (251.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5168 mL | 12.5840 mL | 25.1680 mL | |
| 5 mM | 0.5034 mL | 2.5168 mL | 5.0336 mL | |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2584 mL | 2.5168 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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