Lobaplatin

别名: Lobaplatin; D-19466; D19466 洛铂; 乐巴铂;乐铂
目录号: V15600 纯度: ≥98%
洛铂 (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映异构体混合物。
Lobaplatin CAS号: 135558-11-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
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产品描述
洛铂 (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映异构体混合物。洛铂将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。洛铂通过增加 caspase 和 Bax 的表达并减少 Bcl-2 的表达来引起细胞凋亡。洛铂可用于癌症相关研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
洛铂(D-19466,0.25-32 μg/mL;24-72 小时)对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系具有抗增殖作用 [1]。诱导食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞凋亡和控制与细胞凋亡相关的蛋白质的表达是洛铂的两个作用(0–16 μg/mL;48 小时)[1]。洛铂(1.45 μg/mL;0-48 小时;SMMC-7721 细胞)以时间依赖性方式抑制 G1 和 G2/M 期细胞周期的进展 [2]。 Lobaplatin(1.45 μg/mL;0-48 小时;SMMC-7721 细胞)除了抑制细胞周期蛋白 B、CDK1 和 CDC25C 磷酸酶的 mRNA 水平外,还能抑制 Rb/E2F 复合物并上调 CDK 抑制剂 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在食管鳞状细胞癌 (ESCC) 异种移植物中,洛铂(5 和 10 mg/kg;腹膜内注射;每周一次,持续 3 周)可抑制肿瘤生长 [1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞
测试浓度: 0.25、0.5、1、2、4 、8、16 和 32 μg/mL
孵育时间:24、48 和 72 小时
实验结果:抑制生长KYSE-410 和 EC-109 细胞的作用呈剂量和时间依赖性。以剂量依赖性方式抑制 KYSE-410 和 EC-109 细胞的克隆形成活性。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞
测试浓度: 0.25、1、 4 和 16 μg/mL
孵育持续时间:48 小时
实验结果:在剂量中增加的凋亡细胞百分比依赖方式。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞
测试浓度: 0, 1 、4 和 16 μg/mL
孵育时间:48 小时
实验结果: cleaved-caspase-3 的表达增加, cleaved-caspase-8 、 cleaved-caspase-9 和 Bax,同时减少 Bcl-2 的表达。

细胞周期分析 [2]
细胞类型: SMMC-7721 细胞
测试浓度: 1.45 μg/mL
孵育时间:0、24、36、48小时
实验结果:细胞内G1、S、G2/M期的比例是 45.31,
动物实验
动物/疾病模型:雄性BALB/c裸鼠(4-6周龄)食管鳞状细胞癌异种移植瘤[1]。每周给药一次,持续3周:5和10 mg/kg。
实验结果:肿瘤体积呈剂量依赖性抑制。Bax表达增加,Bcl-2表达减少。
参考文献

[1]. Antitumor activity of Lobaplatin against esophageal squamous cell carcinoma through caspase-dependent apoptosis and increasing the Bax/Bcl-2 ratio. Biomed Pharmacother. 2017 Nov;95:447-452.

[2]. Lobaplatin arrests cell cycle progression in human hepatocellular carcinoma cells. J Hematol Oncol. 2010 Oct 31;3:43.

[3]. McKeage MJ. Lobaplatin: a new antitumour platinum drug. Expert Opin Investig Drugs. 2001 Jan;10(1):119-28.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H18N2O3PT
分子量
397.33
精确质量
395.081
CAS号
135558-11-1
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
179.5ºC at 760 mmHg
熔点
220ºC
闪点
75.1ºC
蒸汽压
0.937mmHg at 25°C
LogP
0.538
tPSA
75.27
别名
Lobaplatin; D-19466; D19466
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~125.84 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (251.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5168 mL 12.5840 mL 25.1680 mL
5 mM 0.5034 mL 2.5168 mL 5.0336 mL
10 mM 0.2517 mL 1.2584 mL 2.5168 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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