| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛铂(D-19466,0.25-32 μg/mL;24-72 小时)对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系具有抗增殖作用 [1]。诱导食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞凋亡和控制与细胞凋亡相关的蛋白质的表达是洛铂的两个作用(0–16 μg/mL;48 小时)[1]。洛铂(1.45 μg/mL;0-48 小时;SMMC-7721 细胞)以时间依赖性方式抑制 G1 和 G2/M 期细胞周期的进展 [2]。 Lobaplatin(1.45 μg/mL;0-48 小时;SMMC-7721 细胞)除了抑制细胞周期蛋白 B、CDK1 和 CDC25C 磷酸酶的 mRNA 水平外,还能抑制 Rb/E2F 复合物并上调 CDK 抑制剂 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在食管鳞状细胞癌 (ESCC) 异种移植物中,洛铂(5 和 10 mg/kg;腹膜内注射;每周一次,持续 3 周)可抑制肿瘤生长 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度: 0.25、0.5、1、2、4 、8、16 和 32 μg/mL 孵育时间:24、48 和 72 小时 实验结果:抑制生长KYSE-410 和 EC-109 细胞的作用呈剂量和时间依赖性。以剂量依赖性方式抑制 KYSE-410 和 EC-109 细胞的克隆形成活性。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度: 0.25、1、 4 和 16 μg/mL 孵育持续时间:48 小时 实验结果:在剂量中增加的凋亡细胞百分比依赖方式。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: KYSE-410 细胞和 EC-109 细胞 测试浓度: 0, 1 、4 和 16 μg/mL 孵育时间:48 小时 实验结果: cleaved-caspase-3 的表达增加, cleaved-caspase-8 、 cleaved-caspase-9 和 Bax,同时减少 Bcl-2 的表达。 细胞周期分析 [2] 细胞类型: SMMC-7721 细胞 测试浓度: 1.45 μg/mL 孵育时间:0、24、36、48小时 实验结果:细胞内G1、S、G2/M期的比例是 45.31, |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性BALB/c裸鼠(4-6周龄)食管鳞状细胞癌异种移植瘤[1]。每周给药一次,持续3周:5和10 mg/kg。
实验结果:肿瘤体积呈剂量依赖性抑制。Bax表达增加,Bcl-2表达减少。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C9H18N2O3PT
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|---|---|
| 分子量 |
397.33
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| 精确质量 |
395.081
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| CAS号 |
135558-11-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
179.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
220ºC
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| 闪点 |
75.1ºC
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| 蒸汽压 |
0.937mmHg at 25°C
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| LogP |
0.538
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| tPSA |
75.27
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| 别名 |
Lobaplatin; D-19466; D19466
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~125.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (251.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5168 mL | 12.5840 mL | 25.1680 mL | |
| 5 mM | 0.5034 mL | 2.5168 mL | 5.0336 mL | |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2584 mL | 2.5168 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。