规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PDI (Kd = 62 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
LOC-14 (0.01-100 μM; 24 hours) exhibits the ability to inhibit recombinant (r)PDIA3 at an IC50 of about 5 μM.
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体内研究 (In Vivo) |
LOC-14 (orally administered by gavage; 20 mg/kg; once daily; 12-28 weeks) prolongs survival, attenuates brain atrophy, and significantly improves motor function in N171-82Q HD mice. Male N171-82Q HD mice are the animal model. 20 mg per kilogram. 20 mg/kg, given once daily, orally, for a period of 12 to 28 weeks. Improved motor performance in HD mice as a result. LOC14 was freshly made by first combining it with 1-Methyl-2-pyrrolidinone (NMP) to create an 80 mg/ml stock solution, and then diluting it with 0.5% methyl cellulose to the desired concentration (40× dilution).
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细胞实验 |
Cells MTEC Concentration: 0.01 μM; 0.1 μM; 0.5 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 100 μM 24-hour incubation period; result: reduced activity of recombinant (r)PDIA3.
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参考文献 |
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分子式 |
C16H19N3O2S
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分子量 |
317.41
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精确质量 |
317.12
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元素分析 |
C, 60.55; H, 6.03; N, 13.24; O, 10.08; S, 10.10
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CAS号 |
877963-94-5
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相关CAS号 |
877963-94-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CC1C(=O)N2CCN(CC2)CN3C(=O)C4=CC=CC=C4S3
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InChi Key |
YVBSNHLFRIVWFQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O2S/c20-15(12-5-6-12)18-9-7-17(8-10-18)11-19-16(21)13-3-1-2-4-14(13)22-19/h1-4,12H,5-11H2
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化学名 |
2-[[4-(cyclopropanecarbonyl)piperazin-1-yl]methyl]-1,2-benzothiazol-3-one
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别名 |
LOC14; LOC 14; LOC-14
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~157.5 mM)
Water: ˂1 mg/mL Ethanol: ~19 mg/mL (~60 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1505 mL | 15.7525 mL | 31.5050 mL | |
5 mM | 0.6301 mL | 3.1505 mL | 6.3010 mL | |
10 mM | 0.3150 mL | 1.5752 mL | 3.1505 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Sulfur in LOC14 is important for tight binding to PDIa. Proc Natl Acad Sci U S A . 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. td> |
Recovery of enzymatic activity of PDIa shows LOC14 reversibly binds to PDIa. Proc Natl Acad Sci U S A . 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. td> |
Chemical shift changes in PDIa on binding LOC14. Proc Natl Acad Sci U S A . 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. td> |
LOC14 has a different mode of binding to PDIa than irreversible inhibitor 16F16. Proc Natl Acad Sci U S A . 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. td> |
PDI inhibitor LOC14 inhibits PDIA3 and decreases influenza protein production. Redox Biol . 2019 Apr:22:101129. td> |
LOC14 treatment in primary mouse tracheal epithelial cells (MTECs) decreases -S-S- of HA and viral burden. Redox Biol . 2019 Apr:22:101129. td> |
LOC14 treatment alters oxidative folding of different HA in H3N2 serotype. Redox Biol . 2019 Apr:22:101129. td> |