| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Loganin targets COX-1, TNF-α, Nrf2/HO-1 signaling, and β-secretase. It is an inhibitor of COX-1 and suppresses TNF-α formation. Loganin upregulates the Nrf2/HO-1 signaling pathway to exert anti-inflammatory and antioxidant effects. It also inhibits β-secretase, suggesting potential neuroprotective applications.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
洛加宁在体外表现出显著活性，浓度为0-30 µM，作用1小时即可降低NO、PGE2、TNF-α和IL-1β的生成。高浓度（0-50 µM，作用24小时）的洛加宁对RAW264.7巨噬细胞具有细胞毒性。洛加宁具有强效的自由基清除活性，并能抑制黑色素生成。它对Caco-2细胞（MTT法IC50 = 1.28 µg/mL）和COLO320细胞（IC50 = 1 µg/mL）均表现出细胞毒性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，洛加宁可通过改善SMN蛋白的恢复、增强肌肉力量和增加体重，为脊髓性肌萎缩症（SMA）的治疗带来益处。在2型糖尿病小鼠模型中，洛加宁不仅能降低血糖，还能减轻高血糖引起的炎症、氧化应激和细胞凋亡。此外，在动物模型中，洛加宁对急性肺损伤和肺纤维化具有保护作用。
|
| 酶活实验 |
洛加宁的体外酶活性测定包括测量其对环氧合酶-1 (COX-1) 的抑制活性。将该酶与花生四烯酸底物和不同浓度的洛加宁一起孵育。使用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或其他检测方法测定前列腺素的生成量。IC50 值由剂量反应曲线确定。β-分泌酶抑制试验也可以使用荧光底物进行。
|
| 细胞实验 |
洛加宁的体外细胞活性检测包括培养RAW264.7巨噬细胞或Caco-2细胞。细胞用不同浓度（通常为0-50 µM）的洛加宁处理1-24小时。采用Griess法测定一氧化氮的生成。采用ELISA法测定细胞因子（TNF-α、IL-1β、PGE2）水平。采用MTT法评估细胞活力。
|
| 动物实验 |
已在2型糖尿病和脊髓损伤小鼠模型中开展了洛加宁的体内动物研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。研究测量了血糖水平、炎症标志物和氧化应激参数。在脊髓性肌萎缩症（SMA）模型中，评估了肌肉力量和体重。给药方案根据研究目标而有所不同。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
洛加宁可溶于二甲基亚砜（DMSO）、水和100%乙醇，但不溶于乙醚、乙酸乙酯和丙酮。其密度为1.5 g/cm³。为保证长期稳定性，该化合物应储存于-20°C。粉末状的洛加宁可在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年。溶剂溶解状态下，可在-80°C下保存长达2年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在研究相关浓度下，洛加宁通常被认为安全。但全面的毒理学数据有限。该化合物是一种天然产物，目前已知毒性不高。它仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
洛加宁是一种环烯醚萜单萜化合物，分子式为C17H26O10，从多种植物中分离得到，具有神经保护和抗炎特性。它是一种具有神经保护活性的植物代谢产物，同时也是EC 3.4.23.46（膜蛋白酶2）、EC 3.2.1.20（α-葡萄糖苷酶）和EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）的抑制剂，具有抗炎作用。洛加宁是一种环戊吡喃化合物，同时也是β-D-葡萄糖苷、丙烯酸酯、单糖衍生物、环烯醚萜单萜、甲酯和仲醇。它在功能上与洛加宁相关。据报道，云杉、川续断（Dipsacus asper）和其他一些有相关数据的生物体中都含有洛加宁。另见：三叶木槿叶（部分）。
洛加宁是一种从山茱萸中提取的环烯醚萜苷类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤特性。它通过上调Nrf2/HO-1信号通路来保护机体免受急性肺损伤和肺纤维化的影响。洛加宁因其神经保护作用以及在治疗脊髓损伤、2型糖尿病和脊髓性肌萎缩症方面的潜力而受到研究。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H26O10
|
|---|---|
| 分子量 |
390.3823
|
| 精确质量 |
390.152
|
| CAS号 |
18524-94-2
|
| PubChem CID |
87691
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
608.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
222°C
|
| 闪点 |
217.9±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.600
|
| LogP |
-2.73
|
| tPSA |
155.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
580
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C[C@H]1[C@H](C[C@H]2[C@@H]1[C@@H](OC=C2C(=O)OC)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O
|
| InChi Key |
AMBQHHVBBHTQBF-UOUCRYGSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H26O10/c1-6-9(19)3-7-8(15(23)24-2)5-25-16(11(6)7)27-17-14(22)13(21)12(20)10(4-18)26-17/h5-7,9-14,16-22H,3-4H2,1-2H3/t6-,7+,9-,10+,11+,12+,13-,14+,16-,17-/m0/s1
|
| 化学名 |
methyl (1S,4aS,6S,7R,7aS)-6-hydroxy-7-methyl-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,4a,5,6,7,7a-hexahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~128.08 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5616 mL | 12.8080 mL | 25.6161 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5616 mL | 5.1232 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2808 mL | 2.5616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02413099 | Completed | Drug: KBMSI-2 | Erectile Dysfunction | Hyun Jun Park | 2012-02 | Phase 4 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
