| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lonapalene targets 5-lipoxygenase (5-LO), the key enzyme in the biosynthesis of leukotrienes from arachidonic acid. By inhibiting 5-LO, it blocks the production of leukotrienes, including leukotriene B4, which are important mediators of inflammation in psoriasis and other inflammatory conditions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
白三烯B4是银屑病病理生理过程中的重要介质，而lonsapalene（RS4317）有助于治疗该疾病[1]。
lonsapalene在体外表现出5-脂氧合酶抑制活性。局部应用可抑制皮肤炎症。该化合物用于研究白三烯B4在银屑病病理过程中的介质作用。体外活性通过使用纯化的5-脂氧合酶进行的酶抑制试验得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
洛那帕林在体内具有局部抗银屑病功效。它局部应用可有效治疗银屑病。该化合物通过局部用药抑制皮肤炎症。已开展临床药理学研究以评估其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
洛那帕林的非细胞酶活性测定采用纯化的5-脂氧合酶。将该化合物与酶、花生四烯酸底物和辅因子在不同浓度下孵育。通过高效液相色谱（HPLC）、酶联免疫吸附试验（ELISA）或质谱等技术定量白三烯的生成量来测定5-脂氧合酶的活性。测定酶抑制的IC50值。所有测定均在生理pH值的缓冲溶液中进行。
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| 细胞实验 |
洛那帕林细胞活性测定采用白细胞或其他表达5-脂氧合酶（5-LO）的细胞，并用钙离子载体或其他激活剂刺激这些细胞以诱导白三烯的产生。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定上清液中白三烯B4或其他白三烯的水平。评估细胞活力以确保抑制作用的特异性。
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| 动物实验 |
洛那帕林的体内动物模型包括标准的皮肤炎症模型，例如小鼠耳水肿模型或银屑病样模型。该化合物以不同浓度局部外用。通过测量耳廓厚度、组织病理学分析和皮肤组织中炎症介质水平来评估炎症。此外，也已开展了银屑病患者的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
洛那帕林（Lonapalene）的药代动力学特性包括分子量为338.74 g/mol，分子式为萘衍生物。该化合物设计用于局部给药，已对其经皮吸收和代谢进行了研究。作为一种局部用药，预计其全身暴露量有限。详细的药代动力学参数尚未得到充分报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
洛那帕林是一种具有抗炎活性的外用药物，最初由罗氏公司研发。作为一种5-脂氧合酶抑制剂，它能阻断白三烯的生成。虽然详细的毒性数据报道不多，但与全身用药相比，外用药物通常具有良好的安全性。目前已开展临床研究以评估其安全性和有效性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
洛那帕林是一种有机氯化合物，属于萘系化合物。
洛那帕林也称为RS4317和RS-43179。其CAS号为91431-42-4。该化合物是一种5-脂氧合酶抑制剂，具有抗银屑病功效。它最初被开发用于治疗银屑病和其他皮肤相关疾病。目前，它作为研究用化合物供应。 |
| 分子式 |
C16H15CLO6
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|---|---|
| 分子量 |
338.74
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| 精确质量 |
338.056
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| CAS号 |
91431-42-4
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| PubChem CID |
56237
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.309g/cm3
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| 沸点 |
424.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
159.3ºC
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
3.361
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| tPSA |
71.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IFWMVQUGSGWCRP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15ClO6/c1-8(18)22-13-11-6-5-10(17)7-12(11)14(23-9(2)19)16(21-4)15(13)20-3/h5-7H,1-4H3
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| 化学名 |
(4-acetyloxy-6-chloro-2,3-dimethoxynaphthalen-1-yl) acetate
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| 别名 |
RS 43179; RS-43179; Lonapalene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~295.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9521 mL | 14.7606 mL | 29.5212 mL | |
| 5 mM | 0.5904 mL | 2.9521 mL | 5.9042 mL | |
| 10 mM | 0.2952 mL | 1.4761 mL | 2.9521 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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