| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 AKR-2B 和 TIG-1 细胞中，lonsidine（100 μM，24 小时）可抑制 TGF-β 诱导的耗氧率和乳酸生成率 [3]。 Lonidamine（100 μM，24/48 小时）抑制 A549 和 H2030BrM3 细胞的生长[4]。 A549 和 H2030BrM3 细胞侵袭被龙西达明（100–200 μM，24 小时）抑制[4]。使用lonsidamine（100-1000 μM，24 h）抑制线粒体复合物I和II的活性[4]。在 H2030BrM3 肺癌细胞中，lonsidamine（200 μM，24 小时）可增强 ROS 的生成[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 BLM 诱导的肺纤维化小鼠模型中，lonsamine（口服治疗，10-100 mg/kg/天，d10 至 d20）通过阻断己糖激酶 2 (HK2) 活性来增强肺功能 [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Lonidamine (oral administration, 10 -100 mg/kg/day, d10 to d20) improves lung function by inhibiting hexokinase 2 (HK2) activity in BLM-induced pulmonary fibrosis murine model[3].
Doses: 10, 30, 100 mg/kg/day Route of Administration: Oral administration, daily, d10 to d20 after BLM treatment. Experimental Results: Partially or completely reversed the increases in HK2 and lactate induced by BLM and decreased the expression of 10 profibrotic mediators. |
| 参考文献 |
[1]. Nancolas B, et al. The anti-tumour agent lonidamine is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier and plasma membrane monocarboxylate transporters. Biochem J. 2016 Apr 1;473(7):929-36.
[2]. Ilya A Shutkov, et al. Ru(III) Complexes with Lonidamine-Modified Ligands. Int J Mol Sci. 2021 Dec 15;22(24):13468. [3]. Xueqian Yin, et al. Hexokinase 2 couples glycolysis with the profibrotic actions of TGF-β. Sci Signal. 2019 Dec 17;12(612):eaax4067. [4]. Gang Cheng, et al. Targeting lonidamine to mitochondria mitigates lung tumorigenesis and brain metastasis. Nat Commun. 2019 May 17;10(1):2205. |
| 分子式 |
C15H10CL2N2O2
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| 分子量 |
321.16
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| CAS号 |
50264-69-2
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C([H])([H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(C(=O)O[H])=N1)Cl
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| InChi Key |
WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(18-19)15(20)21/h1-7H,8H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
1-(2,4-dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1137 mL | 15.5686 mL | 31.1371 mL | |
| 5 mM | 0.6227 mL | 3.1137 mL | 6.2274 mL | |
| 10 mM | 0.3114 mL | 1.5569 mL | 3.1137 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Hexokinase II VDAC binding domain peptide (Hxk2VBD peptide)
PROTAC HK2 Degrader-1
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