| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCK receptors (pancreatic CCK receptors). Schild plot analysis for antagonism of caerulein‑induced amylase release gave a pA₂ value of 7.31 ± 0.45. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛格鲁米（3×10⁻⁷ M、1×10⁻⁶ M、1×10⁻⁵ M）使离体灌注大鼠胰腺节段中胰泌素诱导的淀粉酶释放的浓度-反应曲线向右移位，但不影响最大反应，表明其具有竞争性拮抗作用。Schild 图的斜率为 0.78±0.22（与 1 无显著差异）。洛格鲁米在浓度高达 10⁻⁴ M 时不影响基础淀粉酶释放。当测试其对铃蟾肽诱导的淀粉酶释放的拮抗作用时，洛格鲁米（1×10⁻⁵ M）完全无效。[1]
胰泌素的效价 (pD₂) 为 9.97±0.21，铃蟾肽的效价为 8.29±0.11；两种肽的最大效应没有显著差异。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠中，胰泌素（1 μg kg⁻¹ 腹腔注射）使胰液量增加至 119±10 μl 60 min⁻¹，蛋白质输出量增加至 14.3±1.1 mg 60 min⁻¹。预先注射洛格鲁米特（5 mg kg⁻¹ 腹腔注射）使蛋白质输出量降低至 10.2±1.2 mg 60 min⁻¹ (P<0.05)，而洛格鲁米特（10 mg kg⁻¹）使胰液量降低至 56±9 μl 60 min⁻¹，蛋白质输出量降低至 5.7±1.3 mg 60 min⁻¹ (与胰泌素特组相比，P<0.05)。 洛格鲁米对铃蟾肽（10 μg kg⁻¹ 腹腔注射）刺激的胰腺分泌没有影响（60 min⁻¹ 时胰液量为 119±12 至 128±7 μl；60 min⁻¹ 时蛋白质输出量为 14.4±1.5 至 15.4±1.1 mg）。[1]
在一项为期 5 天的营养研究中，胰泌素（1 μg kg⁻¹ 皮下注射，每日三次）增加了胰腺重量、总蛋白、DNA、胰蛋白酶和淀粉酶的含量。与洛格鲁米（10 mg kg⁻¹ 腹腔注射，在胰泌素给药前 15 分钟）联合给药可显著降低胰泌素引起的胰腺重量、蛋白质和酶含量的增加。 洛格鲁米与铃蟾肽（10 μg kg⁻¹ 皮下注射）联用，并未改变铃蟾肽诱导的任何营养参数。洛格鲁米单独使用对胰腺的大小或组成没有显著影响。[1] |
| 动物实验 |
在体内分泌研究中，雄性OFA大鼠（180-200 g）用氨基甲酸乙酯（1.2 g kg⁻¹，腹腔注射）麻醉。结扎肝门处的幽门和胆总管，并将聚乙烯套管插入十二指肠段以收集纯胰液。收集基础胰液60分钟。大鼠分别接受胰泌素（1 μg kg⁻¹，腹腔注射）或铃蟾肽（10 μg kg⁻¹，腹腔注射）。在注射肽类药物前15分钟，腹腔注射洛格鲁米特（5或10 mg kg⁻¹）或生理盐水。然后再次收集胰液60分钟。[1] 在营养研究中，雄性OFA大鼠（60-80 g）每天接受三次治疗，持续5天。各组分别接受：生理盐水； 洛格鲁米特（10 mg kg⁻¹ 腹腔注射）；胰泌素（1 μg kg⁻¹ 皮下注射）；胰泌素 + 洛格鲁米特（相同剂量）；铃蟾肽（10 μg kg⁻¹ 皮下注射）；铃蟾肽 + 洛格鲁米特。洛格鲁米特在肽类药物给药前15分钟腹腔注射。最后一次肽类药物给药于处死前12小时，然后切除整个胰腺。[1]
在体外灌流实验中，将大鼠胰腺组织段（每段3-5 mg，总计约150 mg）置于1 ml组织流动室中，并以1.4 ml min⁻¹的流速用改良的Krebs-Henseleit溶液（pH 7.4，37°C，通入95% O₂:5% CO₂气体）进行灌流。前30分钟的流出液被弃去，之后每3分钟收集一次流出液。肽和洛格鲁米直接加入灌流液中。在进行抑制试验时，洛格鲁米灌流在肽加入前15分钟开始，并持续进行。绘制累积浓度-反应曲线（每个浓度持续12分钟）。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
洛格鲁米德是一种选择性CCK受体拮抗剂，它不影响铃蟾肽诱导的胰腺分泌或生长，这表明铃蟾肽在大鼠体内是通过其自身受体发挥作用，而不是通过CCK释放发挥作用。该化合物是表征外周器官中CCK受体相互作用的有用工具。[1]
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| 分子式 |
C22H31CL2N2NAO4
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|---|---|
| 分子量 |
481.3883
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| 精确质量 |
480.155
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| CAS号 |
1021868-76-7
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| PubChem CID |
23681233
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
89.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
544
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JCNPYMDDOUQTBK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32Cl2N2O4.Na/c1-3-5-7-13-26(14-8-6-4-2)22(30)19(11-12-20(27)28)25-21(29)16-9-10-17(23)18(24)15-16;/h9-10,15,19H,3-8,11-14H2,1-2H3,(H,25,29)(H,27,28);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;4-[(3,4-dichlorobenzoyl)amino]-5-(dipentylamino)-5-oxopentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~207.73 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~207.73 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (103.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0773 mL | 10.3866 mL | 20.7732 mL | |
| 5 mM | 0.4155 mL | 2.0773 mL | 4.1546 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0387 mL | 2.0773 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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