| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Akt (protein kinase B) phosphorylation at Ser473, downstream of the PI3K signaling pathway [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Loureirin A (50 μM、100 μM) 以剂量依赖性方式抑制胶原蛋白产生的血小板 ATP 的释放以及凝血酶激活的 P-选择素的表达。此外,通过固定纤维蛋白原,龙血素 A 可显着减少血小板扩散。在 100 μM 剂量下,鲁米林 A 几乎完全消除胶原蛋白诱导的 Akt Ser473 磷酸化,在 50 μM 剂量下,与磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 抑制剂 Ly294002 联合使用时,对胶原诱导的 Akt 磷酸化表现出附加抑制作用存在于血小板中[1]。
龙血素A 剂量依赖性地抑制由胶原蛋白(50 μM:对照的77.9±2.3%;100 μM:对照的15.2±6.2%)、胶原相关肽(CRP)、ADP和凝血酶诱导的血小板聚集 [1] 它抑制胶原蛋白诱导的血小板致密颗粒ATP分泌(50 μM:对照的29.7±4.0%;100 μM:对照的11.6±3.1%)[1] 龙血素A 抑制凝血酶刺激的血小板表面P-选择素表达(这是α-颗粒释放的标志)(100 μM:对照的59.0±3.3%;300 μM:对照的15.0±2.3%)[1] 它显著损害人血小板在固定化纤维蛋白原上的铺展,减少血小板表面积(50 μM:28.4±6.5 μm²;100 μM:20.1±7.3 μm²,与对照组相比),并改变形态(更多丝状伪足,更少板状伪足)[1] 蛋白质印迹分析显示,100 μM 龙血素A 几乎完全消除了胶原蛋白诱导的Akt Ser473位点磷酸化,但不影响JNK磷酸化 [1] 亚最大剂量(50 μM)的 龙血素A 与PI3K抑制剂LY294002在抑制胶原诱导的血小板Akt磷酸化方面具有叠加抑制作用 [1] |
| 细胞实验 |
血小板聚集和分泌实验: 将洗涤的小鼠血小板(3×10⁸/ml)置于含1 mM CaCl₂的Tyrode's缓冲液中,与龙血素A或载体(0.33% DMSO)在室温下预孵育5分钟。然后加入激动剂(胶原蛋白、CRP、ADP或凝血酶)刺激聚集,使用发光聚集仪测量。对于ATP分泌测量,在激动剂刺激前加入荧光素-荧光素酶试剂以记录ATP释放 [1]
P-选择素表达实验(流式细胞术): 洗涤的小鼠血小板与龙血素A或载体预孵育,然后用凝血酶刺激。加入异硫氰酸荧光素(FITC)标记的抗小鼠CD62P抗体,使用流式细胞术分析血小板表面P-选择素表达 [1] 血小板铺展实验: 将洗涤的人血小板(2×10⁷/ml)置于含1 mM CaCl₂和5 mM MnCl₂的Tyrode's缓冲液中,与龙血素A或载体预孵育5分钟。然后让血小板在包被有纤维蛋白原(25 μg/ml)的盖玻片上粘附和铺展45分钟(室温)。洗去未粘附的血小板。粘附的血小板用4%多聚甲醛固定,用0.1% Triton X-100透化,并用TRITC标记的鬼笔环肽(1 μg/ml)染色以显示F-肌动蛋白。使用荧光显微镜观察血小板铺展,并使用图像分析软件量化血小板表面积 [1] 蛋白质印迹分析: 洗涤的小鼠血小板与龙血素A或载体预孵育5分钟,然后用胶原蛋白刺激3分钟。通过加入等体积的含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解液来终止反应。蛋白质通过SDS-PAGE分离,转移到PVDF膜上,并用针对磷酸化Akt(Ser473)、总Akt、磷酸化JNK(Thr183/Tyr185)和总JNK的特异性抗体进行检测。使用化学发光成像系统检测蛋白条带 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,龙血树(Dracaena cochinchinensis)、大豆(Soymida febrifuga)和藤黄果(Garcinia dulcis)中均含有罗瑞林A,并有相关数据。
罗瑞林A是一种从龙血树(一种传统中药树脂)中提取的黄酮类化合物,历史上曾用于活血化瘀[1]。 研究表明,罗瑞林A的抗血小板机制涉及PI3K/Akt信号通路的抑制,该通路对血小板活化、聚集以及整合素αIIbβ3的胞外向内信号传导至关重要[1]。 该研究在体外实验中使用了相对较高浓度的罗瑞林A(50-300 μM),作者指出,有效剂量可能因物种而异,体内疗效需要进一步研究[1]。 |
| 分子式 |
C17H18O4
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|---|---|
| 分子量 |
286.3224
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| 精确质量 |
286.12
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| CAS号 |
119425-89-7
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| PubChem CID |
5319081
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
479.1±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
175.8±20.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
323
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RSAIVLRELNGZEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18O4/c1-20-15-9-5-13(17(11-15)21-2)6-10-16(19)12-3-7-14(18)8-4-12/h3-5,7-9,11,18H,6,10H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-(2,4-dimethoxyphenyl)-1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 86.6 mg/mL (~302.46 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4926 mL | 17.4630 mL | 34.9260 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4926 mL | 6.9852 mL | |
| 10 mM | 0.3493 mL | 1.7463 mL | 3.4926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。