| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LP-44 is a full agonist of the serotonin 5-HT7 receptor with a Ki of 0.22 nM. It displays 200-fold selectivity over 5-HT1A receptors (Ki = 52.7 nM) and greater than 1,000-fold selectivity over 5-HT2A receptors (Ki = 326 nM). This high selectivity makes it a valuable tool for studying 5-HT7 receptor-specific effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LP-44 能以 2.56 μM 的 EC50 值诱导豚鼠回肠 P 物质诱导的收缩松弛。这种活性是通过激活 5-HT7 受体介导的。其对 5-HT7 受体的高亲和力 (Ki = 0.22 nM) 和对其他血清素受体的选择性表明其具有强大的体外药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CBA小鼠对LP44 (HCl)（5.1、10.3、20.5、41.0 nmol；脑室内注射）表现出剂量依赖性的降温效应[1]。
体内，LP-44作为5-HT7受体激动剂，可诱导P物质诱导的收缩松弛。它被用于研究抑郁症、焦虑症、睡眠障碍和胃肠动力障碍动物模型中5-HT7受体介导的作用。检索结果未提供详细的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
LP-44 的体外受体结合试验通常采用竞争性放射性配体结合法，使用表达人 5-HT7、5-HT1A 和 5-HT2A 受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的配体（例如，5-HT7 的配体为 [³H]-LSD）和不同浓度的 LP-44 孵育。Ki 值由置换曲线计算得出。功能活性通过 cAMP 积累试验进行评估。
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| 细胞实验 |
LP-44 的细胞活性检测方法包括培养表达重组 5-HT7 受体的细胞（例如 HEK-293 或 CHO 细胞）。细胞用浓度范围为 0.01 nM 至 10 µM 的 LP-44 处理。受体激活通过 cAMP 积累或其他下游信号通路指标进行检测。功能选择性通过比较不同血清素受体亚型的反应来评估。
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| 动物实验 |
LP-44 的体内动物实验通常采用腹腔或皮下注射的方式，以 0.1-10 mg/kg 的剂量给药于啮齿动物。行为学实验，例如强迫游泳实验、高架十字迷宫实验或悬尾实验，用于评估其抗抑郁或抗焦虑作用。胃肠动力通过测量肠道转运时间来评估。此外，还采集组织样本用于受体占有率研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
搜索结果中没有关于LP-44的详细药代动力学数据。作为一种小分子（游离碱分子量约为420），预计其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。需要开展包括吸收、分布、代谢和排泄在内的进一步药代动力学研究，以全面了解其体内行为。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对LP-44的详细毒理学数据。作为一种选择性5-HT7受体激动剂，其潜在毒性可能包括对血清素介导的生理功能的影响。尚未有关于LP-44的全面毒理学评估报告，包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性研究。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LP-44（CAS号：824958-12-5）是一种高亲和力、选择性的5-羟色胺7（5-HT7）受体完全激动剂（Ki = 0.22 nM）。它对5-HT1A受体的选择性是5-HT7受体的200倍，对5-HT2A受体的选择性是5-HT2A受体的1000倍以上。它能使P物质诱导的豚鼠回肠收缩松弛（EC50 = 2.56 μM）。LP-44是一种用于研究5-HT7受体功能的研究工具，并非已获批准的治疗药物。
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| 分子式 |
C27H37N3OS.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
488.12812
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| 精确质量 |
487.242
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| CAS号 |
824958-12-5
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| PubChem CID |
11225543
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.48
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| tPSA |
60.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
565
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DWGKCWWWKHCVDH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H37N3OS.ClH/c1-32-26-15-7-6-14-25(26)30-20-18-29(19-21-30)17-8-2-3-16-27(31)28-24-13-9-11-22-10-4-5-12-23(22)24;/h4-7,10,12,14-15,24H,2-3,8-9,11,13,16-21H2,1H3,(H,28,31);1H
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| 化学名 |
6-[4-(2-methylsulfanylphenyl)piperazin-1-yl]-N-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)hexanamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~204.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0486 mL | 10.2432 mL | 20.4863 mL | |
| 5 mM | 0.4097 mL | 2.0486 mL | 4.0973 mL | |
| 10 mM | 0.2049 mL | 1.0243 mL | 2.0486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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