LPA5-IN-4

别名: LPA5IN4, TC-LPA5-4; LPA5-IN4; LPA5-IN-4

目录号: V24437 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。

LPA5-IN-4 CAS号: 1393814-38-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TC LPA5 4 是一种特异性的非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 能以 800 nM 的 IC50 值抑制 LPA 诱导的分离人血小板聚集（LPA5-RH7777 细胞系）。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性高于其他 80 个筛选出的活性分子靶点。TC LPA5 4 能抑制甲状腺癌/肿瘤细胞的增殖/生长和迁移。
LPA5-IN-4 (TC LPA5 4) 是一种特异性的非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。它能以 800 nM 的 IC50 值抑制 LPA 诱导的分离人血小板聚集。它对 LPA5 的选择性高于其他 80 个筛选出的活性分子靶点。

生物活性&实验参考方法

靶点	LPA5-IN-4 targets the LPA5 receptor (also known as GPR92). It acts as a specific non-lipid antagonist of this receptor.
体外研究 (In Vitro)	TC LPA5 4 能显著抑制胰岛细胞系 CGTH-W3、TPC-1、B-CAPAP 和 BHT101 的增殖，其 IC50 值分别为 103.0 μM、84.9 μM、55.9 μM 和 57.17 μM。TC LPA5 4（5 μM；24 小时）可显著降低 LPA 刺激的 TPC-1 和 CGTH-W3 细胞的迁移能力约 30%。B-CAPAP 和 BHT101 细胞中 LPAR5 mRNA 的表达水平较高。TC LPA5 4 能抑制这两种细胞系的增殖，其 IC50 值为 55.9。CGTH-W3 和 TPC-1 细胞中 LPAR5 mRNA 的表达水平较低。 TC LPA5 4 的抗肿瘤作用独特，IC50 值分别为 103.0 μM 和 84.9 μM [2]。体外实验表明，TC LPA5 4 能抑制 LPA 诱导的分离人血小板聚集，IC50 值为 800 nM。它还能抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。此外，它还能抑制甲状腺癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 55.9 至 103.0 μM。
体内研究 (In Vivo)	两周内，TC LPA5 4（10 mg/kg；腹腔注射；每周五天）可抑制裸鼠体内 CGTH-W3 异种移植瘤的生长[2]。体内实验表明，TC LPA5 4（10 mg/kg；腹腔注射；每周五天，持续两周）可抑制裸鼠体内 CGTH-W3 异种移植瘤的生长，抑制率为 46.7%。
酶活实验	体外受体结合试验测量放射性标记的LPA5配体从膜制备物中的置换情况。将LPA5-IN-4与膜和放射性示踪剂孵育，并测定IC50值。功能试验测量LPA诱导的血小板聚集的抑制情况。
细胞实验	体外细胞实验评估LPA5-IN-4对细胞增殖和迁移的影响。用该化合物处理甲状腺癌细胞系，并使用MTT或类似方法检测细胞增殖。迁移则通过Transwell实验进行评估。
动物实验	动物/疾病模型： BALB/c nu/nu（裸鼠），4岁5周龄（CGTH-W3异种移植瘤）[2] 剂量： 10 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每周5天，持续2周实验结果：显著抑制CGTH-W3异种移植瘤的生长，抑制率达46.7%。在携带CGTH-W3异种移植瘤的裸鼠中进行体内动物实验。LPA5-IN-4以10 mg/kg的剂量腹腔注射，每周5天，持续2周。测量肿瘤生长抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)	LPA5-IN-4 的分子式为 C17H12ClF3N2O4S，分子量为 410.14，CAS 编号为 1393814-38-4。该化合物是一种特异性 LPA5 拮抗剂，应避光保存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	LPA5-IN-4 的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种 LPA5 拮抗剂，其作用机制与溶血磷脂酸信号通路的调节有关。因此，在进行治疗开发之前，需要开展标准的毒理学研究。
参考文献	[1]. Selective non-lipid modulator of LPA5 activity in human platelets. Bioorg Med Chem Lett. 2012;22(16):5239-5243. [2]. LPAR5 promotes thyroid carcinoma cell proliferation and migration by activating class IA PI3K catalytic subunit p110β. Cancer Sci. 2021;112(4):1624-1632.
其他信息	LPA5-IN-4 是一种用于研究 LPA5 在血小板聚集、癌细胞增殖和迁移中作用的研究工具。它是一种选择性的非脂质 LPA5 活性调节剂，也称为 TC-LPA5-4。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H23CLN2O3
分子量	410.898
精确质量	410.14
CAS号	1393814-38-4
PubChem CID	66552906
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.947
tPSA	64.35
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	556
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=CC(=N2)C(=O)O)C3=CC(=C(C=C3)C4CCCCC4)Cl
InChi Key	BNALUYKEGYUHQC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H23ClN2O3/c1-29-18-9-5-8-17(13-18)26-22(14-21(25-26)23(27)28)16-10-11-19(20(24)12-16)15-6-3-2-4-7-15/h5,8-15H,2-4,6-7H2,1H3,(H,27,28)
化学名	5-(3-chloro-4-cyclohexylphenyl)-1-(3-methoxyphenyl)pyrazole-3-carboxylic acid
别名	LPA5IN4, TC-LPA5-4; LPA5-IN4; LPA5-IN-4
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~152.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~152.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4337 mL	12.1684 mL	24.3368 mL
	5 mM	0.4867 mL	2.4337 mL	4.8674 mL
	10 mM	0.2434 mL	1.2168 mL	2.4337 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。