| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
survivin (IC50 = 4.8 µM); survivin (IC50 =3.1 µM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
与其母体药物 LQZ-7 相比，LQZ-7I 表现出增强的细胞毒性，其对 C4-2 细胞的 IC50 值为 3.1 μM，对 PC-3 细胞的 IC50 值为 4.8 μM [1]。 LQZ-7I（10 μM；0-6 小时）处理可降低生存素表达。然而，LQZ-7I 并没有减少 XIAP、CIAP1 或 CIAP2 的表达。 LQZ-7I 有词汇表，可能是预定的生存目标[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LQZ-7I（100 mg/kg；每隔一天灌胃一次，进行十次肿瘤治疗）显着降低小鼠的生长，且不会对小鼠产生任何明显的副作用[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： PC-3 或 C4-2 细胞 测试浓度： 10 µM 孵育时间：0-6小时 实验结果：survivin表达减弱。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6weeks old male NSG mice[1]: 100 mg/kg; 200 µL vehicle (90% corn oil/10% DMSO)
Route of Administration: po (oral gavage) once every other day, a total of 10 times Treatment Experimental Results: significant It Dramatically inhibited tumor growth without any significant side effects on the mice, and there was no change in body weight and physical strength. Wet weights of major organs at the end of the study. |
| 参考文献 |
[1]. Robert Peery,et al. Synthesis and Identification of a Novel Lead Targeting Survivin Dimerization for Proteasome-Dependent Degradation. J Med Chem. 2020 Jun 9.
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| 分子式 |
C20H14F2N4
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|---|---|
| 分子量 |
348.3488
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| 精确质量 |
348.1187
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| 元素分析 |
C, 68.96; H, 4.05; F, 10.91; N, 16.08
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| CAS号 |
195822-23-2
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| 相关CAS号 |
195822-23-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N=C(C(=N2)NC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)F
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| InChi Key |
DKPCKOKYSVPFEB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14F2N4/c21-13-5-9-15(10-6-13)23-19-20(24-16-11-7-14(22)8-12-16)26-18-4-2-1-3-17(18)25-19/h1-12H,(H,23,25)(H,24,26)
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| 化学名 |
2-N,3-N-bis(4-fluorophenyl)quinoxaline-2,3-diamine
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| 别名 |
LQZ-7I; LQZ 7I; LQZ7I
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 70~125 mg/mL (201.0~358.8 mM)
Ethanol: 70 mg/mL (~201.0 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.97 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8707 mL | 14.3534 mL | 28.7068 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8707 mL | 5.7414 mL | |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GDP366
YM155 (Sepantronium Bromide)
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