Lufotrelvir (PF-07304814) 中文名称: 卢福曲韦

别名: PF-07304814Lufotrelvir PF 07304814 Lufotrelvirum PF07304814 奈玛特韦的磷酸前药

目录号: V41460 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸盐前药，作为 3CLpro 蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，具有抗 SARS-CoV-2 活性。

Lufotrelvir (PF-07304814) CAS号: 2468015-78-1
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸盐前药，作为 3CLpro 蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，具有抗 SARS-CoV-2 活性。它是辉瑞公司正在开发的一种抗病毒药物。作为前药，Lufotrelvir 必须在体内代谢（磷酸基团被裂解）以产生活性剂 PF-00835231。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	静脉注射时，Lufotrelvir 会裂解成 PF-00835231，然后继续作为抗病毒剂发挥作用。 lufotrelvir 的心血管安全性良好[1]。静脉注射洛非特韦用于大鼠、狗和猴子。与静脉注射PF00835231获得的全身暴露量相比，其在大鼠、狗和猴子体内分别形成PF-00835231的68%、81%和76%，表明全身清除率更高，半衰期更短[1]。
参考文献	[1]. Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection. Curr Opin Virol. 2021 Apr 27;49:36-40. [2]. Title: Discovery of a Novel Inhibitor of Coronavirus 3CL Protease as a Clinical Candidate for the Potential Treatment of COVID-19 Short Title: Novel 3CL Protease Inhibitor for COVID-19.
其他信息	PF-07304814 是一种吲哚甲酰胺，由 4-甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸的羧基与 N-[(2S)-3-氧代-1-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]-4-(膦酰氧基)丁-2-基]-L-亮氨酰胺的伯氨基缩合而成。它是抗冠状病毒药物 PF-00835231 的磷酸酯前药。它既是前药，又是 EC 3.4.22.69（SARS 冠状病毒主蛋白酶）抑制剂和抗冠状病毒药物。它是一种芳香醚、吲哚甲酰胺、仲甲酰胺、吡咯烷-2-酮类化合物、L-亮氨酸衍生物和磷酸单酯。它与PF-00835231在功能上相关。 PF-07304814是一种小分子前药，靶向3CLpro蛋白酶（Mpro），该蛋白酶是SARS-CoV-2等病毒组装和复制所必需的。通过静脉输注给药后，该化合物会被裂解成PF-00835231，从而发挥其抗病毒作用。PF-07304814由辉瑞公司开发，最初在2002-2003年SARS疫情期间被发现；随着疫情得到控制，该药物随后被搁置。现在，它正被用于针对新型SARS-CoV-2病毒的测试，包括与瑞德西韦联合治疗COVID-19感染的研究；体外数据显示，在预印本服务器上发表的文章中，两者具有协同作用。 1b期研究也在探索PF-07304814在住院COVID-19患者中的安全性和耐受性（NCT04535167）。卢福特雷韦是PF-00835231的磷酸盐前药，PF-00835231是一种广谱冠状病毒3CL蛋白酶（3CLpro）抑制剂，具有潜在的抗病毒活性，可对抗包括严重急性呼吸综合征（SARS）相关冠状病毒（SARS-CoV）和SARS冠状病毒2（SARS-CoV-2）在内的多种冠状病毒。给药后，卢福特雷韦会转化为其活性部分PF-00835231，后者可选择性地靶向并抑制冠状病毒3CLpro的活性。该化合物抑制病毒多聚蛋白的蛋白水解切割以及包括解旋酶、单链RNA结合蛋白、RNA依赖性RNA聚合酶、20-O-核糖甲基转移酶、核糖核酸内切酶和核糖核酸外切酶在内的多种病毒蛋白的形成。这可以阻止病毒的转录和复制。作用机制 PF-07304814的结构中含有一个磷酸基团，使其能够溶解，随后在组织中被碱性磷酸酶切割。这一步骤释放出PF-00835231，该化合物对SARS-CoV-2的3CL蛋白酶具有抗病毒活性。活性化合物PF-00835231已被证明对多种冠状病毒3CL蛋白酶具有强效且广谱的抑制活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H33N4O9P
分子量	552.51398730278
精确质量	552.198
CAS号	2468015-78-1
PubChem CID	154699467
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.5
tPSA	196
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	927
定义原子立体中心数目	3
SMILES	P(=O)(O)(O)OCC([C@H](C[C@H]1C(NCC1)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC(C1=CC2C(=CC=CC=2N1)OC)=O)=O)=O
InChi Key	FQKALOFOWPDTED-WBAXXEDZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H33N4O9P/c1-13(2)9-18(28-24(32)19-11-15-16(26-19)5-4-6-21(15)36-3)23(31)27-17(10-14-7-8-25-22(14)30)20(29)12-37-38(33,34)35/h4-6,11,13-14,17-18,26H,7-10,12H2,1-3H3,(H,25,30)(H,27,31)(H,28,32)(H2,33,34,35)/t14-,17-,18-/m0/s1
化学名	(S)-3-((S)-2-(4-methoxy-1H-indole-2-carboxamido)-4-methylpentanamido)-2-oxo-4-((S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)butyl dihydrogen phosphate
别名	PF-07304814Lufotrelvir PF 07304814 Lufotrelvirum PF07304814
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~130 mg/mL (~235.29 mM) H2O : ~50 mg/mL (~90.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 3.25 mg/mL (5.88 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~130 mg/mL (~235.29 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~90.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 3.25 mg/mL (5.88 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8099 mL	9.0496 mL	18.0992 mL
	5 mM	0.3620 mL	1.8099 mL	3.6198 mL
	10 mM	0.1810 mL	0.9050 mL	1.8099 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。