The exact mechanism by which lumefantrine exerts its antimalarial effect is unknown. However, available data suggest that lumefantrine inhibits the formation of β-hematin by forming a complex with hemin and inhibits nucleic acid and protein synthesis. It acts as a ferriprotoporphyrin IX inhibitor. By inhibiting hemozoin formation, Lumefantrine disrupts the parasite's ability to detoxify heme.

体外实验中，已采用氚标记次黄嘌呤法研究了卢美芬汀对离体恶性疟原虫敏感性的影响。它能抑制疟原虫的生长和繁殖。其体外活性表现为强效抑制β-血红素的形成以及核酸和蛋白质的合成。卢美芬汀对多重耐药的恶性疟原虫株也有效。

在体内，卢美芬汀与青蒿醚联合用于治疗由恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾。青蒿醚的作用是迅速降低寄生虫载量，而卢美芬汀则通过抑制疟原虫的生长和繁殖发挥作用。这种联合疗法对单纯性疟疾和重症疟疾均有效，并在疟疾流行地区广泛应用。

体外酶活性测定通常检测卢美芬汀对β-血红素生成的抑制作用。该化合物通过与血红素形成复合物来抑制β-血红素的生成。这些测定证实了其作为血红素晶体生成抑制剂的作用机制。此外，还可以使用无细胞测定法评估其对核酸和蛋白质合成的影响。

卢美芬汀的体外细胞试验通常包括用该化合物处理恶性疟原虫培养物，并使用基于氚标记次黄嘌呤的检测方法来测量寄生虫的生长抑制情况。该化合物可抑制疟原虫的生长和繁殖。这些基于细胞的研究表明了其抗疟活性及其作为血红素形成抑制剂的作用机制。

卢美芬汀的体内动物模型通常采用感染疟原虫的小鼠模型来评估其抗疟疗效。该化合物经口服给药，并评估寄生虫血症和存活率。卢美芬汀与青蒿醚联合用于治疗疟疾。这些研究提供了其体内抗疟疗效的证据。剂量和给药途径根据具体模型和实验终点进行优化。

吸收、分布和排泄
食物促进吸收。青蒿醚和苯氟美托（苯氟美托杆菌）是一种新型且耐受性良好的口服抗疟药物，即使对多重耐药的恶性疟原虫也有效。……苯氟美托在疟疾患者中的吸收情况各不相同，且消除缓慢（半衰期为3至6天）。吸收高度依赖于与脂肪同服；因此，疟疾康复后吸收显著改善。本研究考察了三种给药方案下，固定剂量复方制剂（青蒿醚和苯氟糊精，CGP 56697）在39例急性单纯性恶性疟疾患者体内的药代动力学：方案A：分别于0、8、24和48小时服用4片（青蒿醚320 mg，苯氟糊精1920 mg）；方案B：分别于0、8、24和48小时服用2片（青蒿醚160 mg，苯氟糊精960 mg）；方案C：分别于0、8和24小时服用4片（青蒿醚240 mg，苯氟糊精1440 mg）。所有患者均表现出快速的初始疗效。 A、B、C 三种治疗方案的中位寄生虫清除时间分别为 40、41 和 39.5 小时，中位退热时间分别为 27.8、32 和 24.5 小时。然而，在第 9 至 23 天之间，9 例患者（A 方案 2 例，B 方案 4 例，C 方案 3 例）外周血涂片中出现寄生虫血症复发。苯氟美托的药代动力学变异性显著，药代动力学参数的变异系数范围为 14.9% 至 144%。苯氟美托的吸收和消除相对缓慢。B 方案单次给药（首剂）的中位 Cmax（6.29 ng/ml/mg）显著高于 A 方案（2.6 ng/ml/mg）和 C 方案（3.06 ng/ml/mg）。方案 C 的平均半衰期 (T1/2z) (2.65 小时) 显著短于方案 A (4.5 小时) 和方案 B (3.89 小时)。在方案 A 和 B 中，治疗反应良好的患者的苯氟美托血浆浓度显著高于治疗失败的患者。……266 名泰国患者接受了三种联合治疗方案：方案 A 的成人平均剂量为 1920 mg，疗程 3 天（共 4 次）；方案 B 的成人平均剂量为 2780 mg，疗程 3 或 5 天（共 6 次）；方案 C 的成人平均剂量为 2780 mg，疗程 3 或 5 天（共 6 次）。对 51 名住院成人患者进行了详细观察，并从 215 名不同年龄段的社区患者中收集了有限的数据。苯氟美托的群体吸收半衰期为 4.5 小时。根据模型，方案 A 后鲁米芬那酸血浆峰浓度中位数（第 5 和第 95 百分位数）为 6.2 (0.25 和 14.8) μg/mL，方案 B 后为 9.0 (1.1 和 19.8) μg/mL，方案 C 后为 8 (1.4 和 17.4) μg/mL。在急性疟疾期间，患者对药物的吸收率差异显著（变异系数 150%）。随着症状缓解，吸收率显著增加，变异性降低，这主要是由于恢复了正常的饮食习惯；服药前后进食可使口服生物利用度提高 108%（90% 置信区间 64%–164%）（P < 0.0001）。高剂量方案（B 和 C）的浓度-时间曲线下面积 (AUC) 分别显著提高了 60% 和 100%，从而延长了血浆中鲁米芬那酸浓度超过假定最低抑菌浓度 (MIC) 280 μg/mL 的持续时间（方案 B 的中位数为 252 小时；方案 C 为 298 小时；方案 A 为 204 小时 [P < 0.0001]），并提高了治愈率。鲁米芬那酸的口服生物利用度高度依赖于食物，导致急性疟疾期间生物利用度较低，但随着康复显著提高。两种六剂方案的高治愈率归因于 AUC 的增加以及鲁米芬那汀浓度维持在体内 MIC 以上的时间延长。代谢/代谢物：主要在肝脏通过细胞色素 P450 3A4 代谢。血浆中发现的主要代谢物是去丁基鲁米芬那汀。生物半衰期：约4.5天。一项针对266名泰国患者的研究采用了三种联合治疗方案。方案A的成人平均剂量为1920毫克卢美芬汀，分四次服用，三天内完成；方案B和C的成人平均剂量为2780毫克卢美芬汀，分六次服用，分别在三天或五天内完成。……卢美芬汀的群体吸收半衰期为4.5小时。……266名泰国患者接受了三种联合治疗方案。方案A的成人平均剂量为1920毫克鲁米芬汀，分四次服用，三天内完成；方案B和C的成人平均剂量为2780毫克鲁米芬汀，分六次服用，分别在三天或五天内完成。……鲁米芬汀的群体吸收半衰期为4.5小时。卢美芬汀的分子量为528.94，分子式为C30H32Cl3NO，CAS号为82186-77-4。该化合物也称为Coartem。它是一种抗疟疾药物，与蒿甲醚联合使用，用于治疗由恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾。在许多情况下，它仅供研究使用，不可用于人类治疗。

蛋白结合
结合率：99.7%

卢美芬汀是一种耐受性良好的抗疟疾药物，具有完善的安全性。常见不良反应包括胃肠道不适、头痛和头晕。肝功能不全患者应谨慎使用该化合物。其安全性已通过与蒿甲醚联合使用的临床研究得到充分证实。卢美芬汀仅供研究使用，在许多情况下不适用于人类治疗。

卢美芬汀属于芴类化合物，化学名称为9-(对氯苄基)-9H-芴，其中氯原子分别位于2位和7位，2-(二丁基氨基)-1-羟乙基位于4位。它是一种抗疟疾药物，常与青蒿素联合用于治疗多重耐药的恶性疟原虫疟疾。卢美芬汀是一种叔胺，属于单氯苯、仲醇和芴类化合物。卢美芬汀是一种用于治疗急性单纯性疟疾的抗疟疾药物。与青蒿素联合使用可增强其疗效。这种联合疗法对疟原虫的红细胞期有效。它可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫引起的感染，包括在氯喹耐药地区获得的感染。鲁米芬汀是一种抗疟药。它是芴类衍生物，与青蒿素联合用于治疗疟疾（参见青蒿素-鲁米芬汀联合疗法）。适应症：鲁米芬汀与青蒿素的联合疗法适用于治疗由恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾，包括在氯喹耐药地区感染的疟疾。它也可用于治疗由未鉴定疟原虫引起的单纯性疟疾。适用于体重超过5公斤的成人和儿童。作用机制：鲁米芬汀发挥抗疟作用的确切机制尚未完全阐明。然而，现有数据表明，鲁米芬汀通过与血红素形成复合物来抑制β-血红素的生成，并抑制核酸和蛋白质的合成。
卢美芬汀（CAS号：82186-77-4）是一种抗疟药，与青蒿醚联合用于治疗由恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾。它通过与血红素形成复合物来抑制β-血红素的生成，并抑制核酸和蛋白质的合成。卢美芬汀与青蒿醚的联合用药是口服青蒿素类复方疗法的主要形式。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。

C30H32CL3NO

528.94

527.154

82186-77-4

Lumefantrine-d9;2477594-24-2;Lumefantrine-d18;1185240-53-2

6437380

Yellow powder

1.252

642.5±55.0 °C at 760 mmHg

129-131ºC

342.3±31.5 °C

0.0±2.0 mmHg at 25°C

1.634

11.37

23.47

1

2

10

35

671

0

C(C1C=C(Cl)C=C2/C(/C3C=C(Cl)C=CC=3C=12)=C\C1C=CC(Cl)=CC=1)(O)CN(CCCC)CCCC

DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N

InChI=1S/C30H32Cl3NO/c1-3-5-13-34(14-6-4-2)19-29(35)28-18-23(33)17-27-25(15-20-7-9-21(31)10-8-20)26-16-22(32)11-12-24(26)30(27)28/h7-12,15-18,29,35H,3-6,13-14,19H2,1-2H3/b25-15-

2-(dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylidene]fluoren-4-yl]ethanol

HSDB-7210 HSDB7210 HSDB 7210

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMF : 25 mg/mL (~47.26 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~3.78 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 4 中的溶解度: 0.2 mg/mL (0.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 2.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

---

配方 5 中的溶解度: 10% DMSO + 90% Corn Oil

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。