吸收、分布和排泄
食物可促进吸收。
蒿甲醚和苯芴醇（苯氟美托）的复方制剂是一种新型且耐受性极佳的口服抗疟药，即使对多重耐药的恶性疟原虫也有效。……苯芴醇成分在疟疾患者体内的吸收情况不一，且消除速度较慢（半衰期为3至6天）。吸收非常依赖于与脂肪的共同给药，因此疟疾康复后吸收会显著改善。
本研究在39例急性单纯性恶性疟患者中，考察了三种给药方案（方案A：分别于0、8、24和48小时服用4片（320毫克蒿甲醚，1920毫克苯氟美托）；方案B：分别于0、8、24和48小时服用2片（160毫克蒿甲醚，960毫克苯氟美托）；方案C：分别于0、8和24小时服用4片（240毫克蒿甲醚，1440毫克苯氟美托））下，苯氟美托固定复方制剂（蒿甲醚-苯氟美托，CGP 56697）的药代动力学。所有患者均表现出快速的初始反应，A、B、C 方案的中位寄生虫清除时间分别为 40、41 和 39.5 小时，中位退热时间分别为 27.8、32 和 24.5 小时。然而，在 9 例患者（A、B、C 方案分别为 2 例、4 例和 3 例）中，于第 9 至 23 天之间在外周血涂片中再次出现寄生虫血症。苯氟美托的药代动力学变异性很大，药代动力学参数的变异系数范围为 14.9% 至 144%。苯氟美托的吸收和消除相对缓慢。B 方案的单次给药（首次给药）中位 Cmax（6.29 ng/ml/mg 剂量）显著高于 A 方案（2.6 ng/ml/mg 剂量）和 C 方案（3.06 ng/ml/mg 剂量）。 C方案的平均T1/2z（2.65小时）显著短于A方案（4.5小时）和B方案（3.89小时）。在A方案和B方案中，对治疗反应良好的患者，其苯氟美托血浆浓度显著高于治疗失败的患者。
……266名泰国患者接受了三种联合治疗方案，其中A方案平均成人剂量为1920毫克，疗程3天（共4剂）；B方案平均成人剂量为2780毫克，疗程3天或5天（共6剂）；C方案平均成人剂量为2780毫克，疗程分别为3天和5天（共6剂）。对51名住院成人患者进行了详细观察，并对215名社区各年龄段患者收集了少量数据。苯氟美托的群体吸收半衰期为4.5小时。基于模型的血浆中卢美芬汀峰浓度中位数（第5和第95百分位数）在A方案后为6.2（0.25和14.8）μg/mL，在B方案后为9.0（1.1和19.8）μg/mL，在C方案后为8（1.4和17.4）μg/mL。在急性疟疾期间，患者对药物的吸收率存在显著差异（变异系数为150%）。随着临床症状的缓解，药物吸收率显著增加，变异性降低，这主要是因为患者恢复了正常饮食；在服药前后进餐可使口服生物利用度提高108%（90%置信区间为64%至164%）（P<0.0001）。高剂量方案（B 和 C）的浓度-时间曲线下面积 (AUC) 分别提高了 60% 和 100%，因此血浆中卢美芬汀浓度超过假定的体内最低抑菌浓度 (MIC) 280 μg/mL 的时间更长（方案 B 的中位数为 252 小时；方案 C 为 298 小时；方案 A 为 204 小时 [P < 0.0001]），治愈率也更高。卢美芬汀的口服生物利用度高度依赖于食物，因此在急性疟疾中生物利用度较低，但随着病情好转会显著提高。两种六剂量方案的高治愈率是由于 AUC 增加以及卢美芬汀浓度高于体内 MIC 的时间延长所致。

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代谢/代谢物
主要在肝脏中通过细胞色素 P450 3A4 广泛代谢。
血浆中发现的主要代谢产物是去丁基卢美芬汀。

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生物半衰期
~ 4.5 天
对 266 名泰国患者分别给予三种联合用药方案，方案 A 的平均成人卢美芬汀剂量为 1920 mg，分 3 天（四剂）服用；方案 B 和 C 的平均成人卢美芬汀剂量为 2780 mg，分 3 天或 5 天（六剂）服用。……卢美芬汀的群体吸收半衰期为 4.5 小时。
……对 266 名泰国患者分别给予三种联合用药方案，方案 A 的平均成人卢美芬汀剂量为 1920 mg，分 3 天（四剂）服用；方案 B 和 C 的平均成人卢美芬汀剂量为 2780 mg，分 3 天或 5 天（六剂）服用。 …鲁米芬特林的群体吸收半衰期为4.5小时。…

蛋白质结合
结合率99.7%

卢美芬汀属于芴类化合物，化学名称为9-(对氯亚苄基)-9H-芴，其2位和7位被氯取代，4位被2-(二丁氨基)-1-羟乙基取代。它是一种抗疟药，常与青蒿素联合用于治疗多重耐药的恶性疟原虫疟疾。卢美芬汀是一种叔胺，属于一氯苯类、仲醇类和芴类化合物。卢美芬汀是一种用于治疗急性单纯性疟疾的抗疟药。它与青蒿素联合使用可提高疗效。这种联合疗法对疟原虫的红细胞期具有杀灭作用。可用于治疗由恶性疟原虫和未鉴定疟原虫引起的感染，包括在氯喹耐药地区获得的感染。
卢美芬汀是一种抗疟药。
它是一种芴衍生物，与青蒿素联合用于治疗疟疾（参见青蒿素-卢美芬汀复方制剂）。

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适应症
卢美芬汀和青蒿素联合疗法适用于治疗由恶性疟原虫引起的急性单纯性疟疾，包括在氯喹耐药地区获得的疟疾。也可用于治疗疟原虫种类未鉴定的单纯性疟疾。适用于体重超过5公斤的成人和儿童。

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作用机制
卢美芬汀发挥抗疟作用的确切机制尚不清楚。然而，现有数据表明，鲁米芬汀通过与血红素形成复合物来抑制β-血红素的形成，并抑制核酸和蛋白质的合成。

C30H32CL3NO

528.94

527.154

82186-77-4

Lumefantrine-d9;2477594-24-2;Lumefantrine-d18;1185240-53-2

6437380

Yellow powder

1.252

642.5±55.0 °C at 760 mmHg

129-131ºC

342.3±31.5 °C

0.0±2.0 mmHg at 25°C

1.634

11.37

23.47

1

2

10

35

671

0

C(C1C=C(Cl)C=C2/C(/C3C=C(Cl)C=CC=3C=12)=C\C1C=CC(Cl)=CC=1)(O)CN(CCCC)CCCC

DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N

InChI=1S/C30H32Cl3NO/c1-3-5-13-34(14-6-4-2)19-29(35)28-18-23(33)17-27-25(15-20-7-9-21(31)10-8-20)26-16-22(32)11-12-24(26)30(27)28/h7-12,15-18,29,35H,3-6,13-14,19H2,1-2H3/b25-15-

2-(dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylidene]fluoren-4-yl]ethanol

HSDB-7210 HSDB7210 HSDB 7210

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMF : 25 mg/mL (~47.26 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~3.78 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 4 中的溶解度: 0.2 mg/mL (0.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 2.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 5 中的溶解度: 10% DMSO + 90% Corn Oil

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。