Lumicitabine 中文名称: 卢米西他滨

别名: ALS8176； ALS 8176; ALS-8176; Lumicitabine 4-chloromethyl-2-deoxy-3,5-di-O-isobutyryl-2-fluorocytidine

目录号: V24515 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lumicitabine (ALS-008176) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶的抑制剂（阻滞剂/拮抗剂）。

Lumicitabine CAS号: 1445385-02-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Lumicitabine:

ALS–8112

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

鲁米西他滨 (ALS-008176) 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。
鲁米西他滨是一种胞苷核苷类似物，可抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 的复制。它是一种前药，代谢后转化为活性三磷酸盐形式，从而抑制 RSV RNA 聚合酶。该化合物最初是为治疗 RSV 感染而开发的。

生物活性&实验参考方法

靶点	Lumicitabine targets the respiratory syncytial virus (RSV) RNA polymerase. It acts as a chain terminator, inhibiting viral RNA synthesis. The compound is a cytidine nucleoside analog that is phosphorylated to the active triphosphate form.
体外研究 (In Vitro)	鲁米西他滨是一种胞苷核苷类似物，是新型呼吸道合胞病毒（RSV）复制抑制剂ALS-008112的口服前药[1]。体外实验表明，鲁米西他滨能够抑制细胞培养中的RSV复制。该化合物对RSV具有强效抗病毒活性，且细胞毒性低。它对多种RSV毒株均有效。
体内研究 (In Vivo)	在一项 II 期 RSV 感染临床试验中，lumicitabine 显示出优异的抗 RSV 疗效和安全性。它具有较高的 2c-TP 体内浓度和良好的口服吸收率。除了能够模拟胃肠液（半衰期 >2 小时）外，lumicitabine 还具有卓越的制剂稳定性（在室温下，0.5% 甲基纤维素水溶液制剂的储存稳定性 >24 小时）。由于其溶解度高，它可以配制成含有少量有机溶剂的溶液和水混悬液进行口服。口服 Lumicitabine 治疗后，猴子体内 NMP 和 NTP 的浓度显著升高[2]。在一项成人感染试验中，lumicitabine 显示出对 RSV 感染的有效性[1]。体内研究已在 RSV 感染动物模型中开展，结果表明 lumicitabine 能够有效降低病毒载量并改善临床结局。该化合物已在 RSV 感染的临床试验中进行评估。
酶活实验	体外酶活性测定法用于检测RSV RNA聚合酶活性的抑制情况。将鲁米西他滨三磷酸酯与RSV聚合酶和RNA模板孵育，并测定核苷酸类似物的掺入量。由此确定聚合酶抑制的IC50值。
细胞实验	体外细胞实验评估了鲁米西他滨在细胞培养中对呼吸道合胞病毒（RSV）的抗病毒活性。将细胞感染RSV后，用不同浓度的化合物处理。通过噬斑试验、qPCR或免疫荧光法检测病毒复制情况，以确定EC50值。
动物实验	体内动物实验采用小鼠或棉鼠呼吸道合胞病毒（RSV）感染模型。鲁米西他滨可通过口服或其他途径给药，并检测肺组织中的病毒载量。疗效评估指标包括病毒滴度降低和临床症状改善。
药代性质 (ADME/PK)	Lumicitabine 的分子式为 C20H25FN4O7，分子量为 452.43，CAS 编号为 1445385-02-3。该化合物是一种胞苷核苷类似物前药，具有口服生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	鲁米西他滨的毒性特征与其他核苷类似物一致。潜在的副作用可能包括胃肠道反应和骨髓抑制。该化合物已在临床试验中进行了安全性和有效性评估。
参考文献	[1]. Activity of Oral ALS-008176 in a Respiratory Syncytial Virus Challenge Study. N Engl J Med. 2015 Nov 19;373(21):2048-58. [2]. Discovery of 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine (ALS-8176), a first-in-class RSV polymerase inhibitor for treatment of human respiratory syncytial virus infection. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1862-78.
其他信息	目前正在进行临床试验NCT03010059，该试验旨在评估两种新型制剂（口服混悬液和片剂）与各自现有制剂相比的相对生物利用度，并评估食物对这两种新型制剂药代动力学的影响。药物适应症治疗由人呼吸道合胞病毒（RSV）引起的下呼吸道疾病 Lumicitabine 最初是为治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染而开发的。它是一种胞苷核苷类似物，可抑制 RSV 复制。已开展临床试验以评估其在 RSV 感染患者中的安全性和有效性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H25CLFN3O6
分子量	433.86
精确质量	433.141
CAS号	1445385-02-3
相关CAS号	ALS-8112;1445379-92-9
PubChem CID	89658382
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	533.5±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	276.4±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.577
LogP	2.31
tPSA	121
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	728
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CC(C)C(=O)OC[C@@]1([C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)F)OC(=O)C(C)C)CCl
InChi Key	MJVKYGMNSQJLIN-KYZVSKTDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H25ClFN3O6/c1-9(2)15(24)27-8-18(7-19)13(28-16(25)10(3)4)12(20)14(29-18)23-6-5-11(21)22-17(23)26/h5-6,9-10,12-14H,7-8H2,1-4H3,(H2,21,22,26)/t12-,13+,14-,18-/m1/s1
化学名	[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-(chloromethyl)-4-fluoro-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
别名	ALS8176； ALS 8176; ALS-8176; Lumicitabine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~115.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~115.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3049 mL	11.5245 mL	23.0489 mL
	5 mM	0.4610 mL	2.3049 mL	4.6098 mL
	10 mM	0.2305 mL	1.1524 mL	2.3049 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。