| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lupiwighteone targets the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway, which is frequently dysregulated in cancer. By inhibiting this pathway, it induces apoptosis in cancer cells. It also has antioxidant, antibacterial, and anti-angiogenic activities. Its anticancer effects have been demonstrated in breast cancer, prostate cancer, and neuroblastoma cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
鲁皮威酮（2-100 μM；72 小时）对多种细胞系表现出细胞毒性，对 DU-145 和 SGC-7901 细胞的 IC50 值分别为 23.7 μM 和 21 μM [2]。鲁皮威酮（20-60 μM）在 48 小时内可导致 DU-145 细胞周期阻滞 [2]。鲁皮威酮（20-60 μM；48 小时）可诱导细胞凋亡 [2]。鲁皮威酮（20-60 μM；48 小时）可剂量依赖性地降低 DU-145 细胞中细胞周期相关蛋白的表达 [2]。鲁皮威酮（20-60 μM；48 小时）可剂量依赖性地增加活性氧（ROS）的生成 [2]。鲁皮维酮可诱导DU-145细胞发生线粒体依赖性内源性凋亡，上调细胞色素c和caspase-3的表达，裂解PARP-1，并下调p-Akt/Akt比值和VEGF表达[2]。
鲁皮维酮具有显著的体外抗癌活性。它通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路，诱导人乳腺癌细胞发生caspase依赖性和非依赖性凋亡。它对DU-145前列腺癌细胞具有细胞毒性、促凋亡和抗血管生成活性，并对SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞具有抗癌和预防作用。这些体外活性证实了其作为抗癌药物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前模型中，鲁皮维酮已展现出体内抗癌活性。它能够抑制PI3K/Akt/mTOR通路并诱导细胞凋亡，使其成为一种有前景的癌症治疗候选药物。其抗血管生成活性也可能有助于其发挥抗肿瘤作用。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外试验中，对鲁皮维酮的活性测定包括测量其对癌细胞系的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞增殖。通过 Annexin V 染色、caspase 活性测定或 PARP 裂解来评估细胞凋亡。通过 Western blot 检测 PI3K/Akt/mTOR 通路活性。在 HUVEC 细胞中评估其抗血管生成活性。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： DU-145 细胞、C4-2 细胞、SGC-7901 细胞、Hela 细胞、HUVEC 细胞、MCF-7 细胞、CNE 细胞、Vero 细胞 测试浓度： 2 μM、5 μM、25 μM、50 μM、100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 对多种癌细胞系和 HUVEC 细胞存活的抑制作用 细胞周期分析[2] 细胞类型： DU-145 细胞 测试浓度： 20 μM、40 μM、60 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果：诱导细胞周期阻滞。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型：DU-145细胞 测试浓度：20 μM、40 μM、60 μM 孵育时间：48小时 实验结果：诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： DU-145 细胞 测试浓度： 20 μM、40 μM、60 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： CDK1、2、4、6、cyclin D1 和 cyclin B1 蛋白表达呈剂量依赖性降低。 在多种癌细胞系中进行了 lupiwighteone 的体外细胞实验，包括乳腺癌细胞、前列腺癌细胞 (DU-145) 和神经母细胞瘤细胞 (SH-SY5Y)。用该化合物处理细胞，并测量细胞活力、凋亡和信号通路活性。这些实验表征了该化合物的抗癌活性和作用机制。 |
| 动物实验 |
在小鼠异种移植瘤模型中开展了鲁皮维酮的体内动物实验。将不同剂量的鲁皮维酮注射到荷瘤小鼠体内。监测肿瘤生长情况，并收集肿瘤组织用于分析细胞凋亡标志物和PI3K/Akt/mTOR通路活性。通过测量微血管密度来评估其抗血管生成作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于鲁皮维酮的药代动力学数据有限。其分子量为338.35，分子式为C20H18O5。该化合物可溶于DMSO，通常储存于-20°C。其生物利用度和半衰期尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于鲁皮维酮的全面毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。任何潜在的临床开发都需要进一步的毒性研究支持。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
羽扇豆酮（Lupiwighteone）属于异黄酮家族。据报道，它存在于卡多福拉（Cadophora gregata）、甘草（Glycyrrhiza uralensis）以及其他有相关数据的生物体中。
羽扇豆酮是一种天然存在的异黄酮，具有抗氧化、抗菌和抗癌活性。它通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路诱导细胞凋亡。它具有抗血管生成潜力，并在乳腺癌、前列腺癌和神经母细胞瘤细胞中显示出抗癌作用。它从光果甘草（Glycyrrhiza glabra）中分离得到。 |
| 分子式 |
C20H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
338.3539
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| 精确质量 |
338.115
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| CAS号 |
104691-86-3
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| PubChem CID |
5317480
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
133-135℃
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| 闪点 |
211.8±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
5.05
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| tPSA |
90.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YGCCASGFIOIXIN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O5/c1-11(2)3-8-14-16(22)9-17(23)18-19(24)15(10-25-20(14)18)12-4-6-13(21)7-5-12/h3-7,9-10,21-23H,8H2,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~295.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9555 mL | 14.7776 mL | 29.5552 mL | |
| 5 mM | 0.5911 mL | 2.9555 mL | 5.9110 mL | |
| 10 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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