Luteolin 7-sulfate

目录号: V34304 纯度: ≥98%
木犀草素 7-硫酸盐是从海洋植物 Phyllospadix iwatensis Makino 中提取的。
Luteolin 7-sulfate CAS号: 56857-57-9
产品类别: Natural Products
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
木犀草素 7-硫酸盐提取自海洋植物岩生叶藻(Phyllospadix iwatensis Makino)。木犀草素 7-硫酸盐通过干扰 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和小眼畸形相关转录因子 (MITF) 介导的信号通路来减弱 TYR 基因的表达,从而减少黑色素的合成。
木犀草素-7-硫酸酯是从海洋植物岩生叶藻(Phyllospadix iwatensis Makino)中分离得到的一种黄酮类硫酸酯。其分子量为366.30,分子式为C1₅H10O₉S。木犀草素-7-硫酸酯通过干扰cAMP反应元件结合蛋白(CREB)和微眼畸形相关转录因子(MITF)介导的信号通路来减弱酪氨酸激酶(TYR)基因的表达,从而减少黑色素的合成。
生物活性&实验参考方法
靶点
Luteolin 7-sulfate targets the CREB and MITF-mediated signaling pathways. CREB is a transcription factor that regulates the expression of genes involved in melanin synthesis, including MITF. MITF is a master regulator of melanocyte development and melanin production. By modulating these pathways, Luteolin 7-sulfate reduces the expression of the TYR gene, which encodes tyrosinase, the key enzyme in melanin synthesis. This results in decreased melanin production.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,7-硫酸木犀草素通过干扰CREB和MITF介导的信号通路来减弱酪氨酸酶(TYR)基因的表达,从而导致黑色素合成减少。在黑素细胞系中评估了该化合物的活性,结果表明其能够抑制黑色素生成和酪氨酸酶活性。通过检测CREB和MITF的磷酸化水平和转录活性,证实了其对CREB和MITF信号通路的影响。
体内研究 (In Vivo)
现有文献对木犀草素-7-硫酸酯的体内活性尚未进行充分表征。作为一种黑色素合成抑制剂,该化合物在皮肤美白和治疗色素沉着过度疾病方面具有潜在应用价值。然而,包括色素沉着动物模型在内的详细体内疗效数据报道较少。该化合物目前主要用作研究工具。
酶活实验
体外测定木犀草素-7-硫酸酯的活性包括测量其对黑色素合成和酪氨酸酶活性的影响。用该化合物处理黑素细胞系(例如,B16F10黑色素瘤细胞),并通过分光光度法测定黑色素含量。酪氨酸酶活性通过测量L-多巴氧化为多巴色素的程度来评估。CREB和MITF信号通路通过Western blotting检测磷酸化CREB和MITF蛋白水平来评估。TYR基因表达通过qPCR进行测定。
细胞实验
使用黑色素细胞系(例如 B16F10 黑色素瘤细胞)进行木犀草素-7-硫酸酯的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理 48-72 小时。通过将细胞溶解于氢氧化钠溶液中,并在 405 nm 波长处测量吸光度来测定黑色素含量。通过将细胞裂解液与左旋多巴 (L-DOPA) 孵育,并在 475 nm 波长处测量吸光度来评估酪氨酸酶活性。通过蛋白质印迹法 (Western blotting) 检测 CREB 磷酸化和 MITF 表达。通过 qPCR 检测 TYR 基因表达。使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。
动物实验
关于木犀草素-7-硫酸酯的体内动物研究有限。对于色素沉着研究,可以使用豚鼠或小鼠皮肤等动物模型。将化合物以不同剂量局部涂抹于动物身上。通过视觉观察或测量皮肤活检中的黑色素含量来评估皮肤色素沉着。然而,目前尚缺乏关于具体体内研究方案的广泛报道。
药代性质 (ADME/PK)
木犀草素-7-硫酸酯的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为366.30,分子式为C1₅H10O₉S。硫酸根基团可提高其水溶性。该化合物通常储存于-20℃。现有文献中未报道其详细的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
木犀草素-7-硫酸酯的毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗,仅供研究用途。在基于细胞的试验中,该化合物在用于黑色素合成抑制研究的浓度下通常耐受性良好。该化合物来源于天然物质,被认为毒性较低。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Luteolin 7-Sulfate Attenuates Melanin Synthesis through Inhibition of CREB- and MITF-Mediated Tyrosinase Expression. Antioxidants (Basel). 2019 Apr 4;8(4).

其他信息
木犀草素-7-硫酸酯是一种黄酮类化合物。据报道,它存在于倒挂金钟、胭脂树橙和其他具有相关数据的生物体中。
木犀草素-7-硫酸酯是一种从海洋植物岩生叶藻(Phyllospadix iwatensis)中提取的黄酮类硫酸酯,它通过CREB和MITF介导的信号通路抑制酪氨酸激酶(TYR)基因的表达,从而抑制黑色素的合成。它在皮肤美白和治疗色素沉着过度疾病方面具有潜在的应用价值。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,也无临床适应症。其纯度较高(≥97%),通常储存于-20℃。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H10O9S
分子量
366.2995
精确质量
366.004
CAS号
56857-57-9
PubChem CID
14016780
外观&性状
Light yellow to yellow solid
LogP
0.8
tPSA
159
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
652
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NTLSJCCPWSJISD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10O9S/c16-9-2-1-7(3-10(9)17)13-6-12(19)15-11(18)4-8(5-14(15)23-13)24-25(20,21)22/h1-6,16-18H,(H,20,21,22)
化学名
[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-4-oxochromen-7-yl] hydrogen sulfate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~170.63 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7300 mL 13.6500 mL 27.3000 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7300 mL 5.4600 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3650 mL 2.7300 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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