| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Luteolin 7-sulfate targets the CREB and MITF-mediated signaling pathways. CREB is a transcription factor that regulates the expression of genes involved in melanin synthesis, including MITF. MITF is a master regulator of melanocyte development and melanin production. By modulating these pathways, Luteolin 7-sulfate reduces the expression of the TYR gene, which encodes tyrosinase, the key enzyme in melanin synthesis. This results in decreased melanin production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,7-硫酸木犀草素通过干扰CREB和MITF介导的信号通路来减弱酪氨酸酶(TYR)基因的表达,从而导致黑色素合成减少。在黑素细胞系中评估了该化合物的活性,结果表明其能够抑制黑色素生成和酪氨酸酶活性。通过检测CREB和MITF的磷酸化水平和转录活性,证实了其对CREB和MITF信号通路的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献对木犀草素-7-硫酸酯的体内活性尚未进行充分表征。作为一种黑色素合成抑制剂,该化合物在皮肤美白和治疗色素沉着过度疾病方面具有潜在应用价值。然而,包括色素沉着动物模型在内的详细体内疗效数据报道较少。该化合物目前主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
体外测定木犀草素-7-硫酸酯的活性包括测量其对黑色素合成和酪氨酸酶活性的影响。用该化合物处理黑素细胞系(例如,B16F10黑色素瘤细胞),并通过分光光度法测定黑色素含量。酪氨酸酶活性通过测量L-多巴氧化为多巴色素的程度来评估。CREB和MITF信号通路通过Western blotting检测磷酸化CREB和MITF蛋白水平来评估。TYR基因表达通过qPCR进行测定。
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| 细胞实验 |
使用黑色素细胞系(例如 B16F10 黑色素瘤细胞)进行木犀草素-7-硫酸酯的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理 48-72 小时。通过将细胞溶解于氢氧化钠溶液中,并在 405 nm 波长处测量吸光度来测定黑色素含量。通过将细胞裂解液与左旋多巴 (L-DOPA) 孵育,并在 475 nm 波长处测量吸光度来评估酪氨酸酶活性。通过蛋白质印迹法 (Western blotting) 检测 CREB 磷酸化和 MITF 表达。通过 qPCR 检测 TYR 基因表达。使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
关于木犀草素-7-硫酸酯的体内动物研究有限。对于色素沉着研究,可以使用豚鼠或小鼠皮肤等动物模型。将化合物以不同剂量局部涂抹于动物身上。通过视觉观察或测量皮肤活检中的黑色素含量来评估皮肤色素沉着。然而,目前尚缺乏关于具体体内研究方案的广泛报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
木犀草素-7-硫酸酯的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为366.30,分子式为C1₅H10O₉S。硫酸根基团可提高其水溶性。该化合物通常储存于-20℃。现有文献中未报道其详细的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和分布容积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
木犀草素-7-硫酸酯的毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗,仅供研究用途。在基于细胞的试验中,该化合物在用于黑色素合成抑制研究的浓度下通常耐受性良好。该化合物来源于天然物质,被认为毒性较低。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
木犀草素-7-硫酸酯是一种黄酮类化合物。据报道,它存在于倒挂金钟、胭脂树橙和其他具有相关数据的生物体中。
木犀草素-7-硫酸酯是一种从海洋植物岩生叶藻(Phyllospadix iwatensis)中提取的黄酮类硫酸酯,它通过CREB和MITF介导的信号通路抑制酪氨酸激酶(TYR)基因的表达,从而抑制黑色素的合成。它在皮肤美白和治疗色素沉着过度疾病方面具有潜在的应用价值。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,也无临床适应症。其纯度较高(≥97%),通常储存于-20℃。 |
| 分子式 |
C15H10O9S
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|---|---|
| 分子量 |
366.2995
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| 精确质量 |
366.004
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| CAS号 |
56857-57-9
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| PubChem CID |
14016780
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
159
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
652
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NTLSJCCPWSJISD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O9S/c16-9-2-1-7(3-10(9)17)13-6-12(19)15-11(18)4-8(5-14(15)23-13)24-25(20,21)22/h1-6,16-18H,(H,20,21,22)
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| 化学名 |
[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-4-oxochromen-7-yl] hydrogen sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~170.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7300 mL | 13.6500 mL | 27.3000 mL | |
| 5 mM | 0.5460 mL | 2.7300 mL | 5.4600 mL | |
| 10 mM | 0.2730 mL | 1.3650 mL | 2.7300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。