Luteolinidin Chloride

别名: 木犀草定氯化物;2-(3,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-1-苯并吡喃鎓氯化物(1:1);木犀草啶;木樨草素IDIN氯化物(P)
目录号: V24562 纯度: ≥98%
Luteolinidin Chloride 是在苔藓和蕨类植物中发现的天然脱氧花青素,作为 CD38 抑制剂,可以保护心脏免受 I/R 损伤,同时保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍。
Luteolinidin Chloride CAS号: 1154-78-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
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产品描述
氯化木犀草素是一种天然存在于苔藓和蕨类植物中的脱氧花青素,它作为CD38抑制剂,能够保护心脏免受缺血/再灌注损伤,同时维持内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的功能并预防内皮功能障碍。
氯化木犀草素是从高粱(Sorghum bicolor)中分离得到的一种具有抗氧化活性的脱氧花青素。它是CD38的强效抑制剂,同时也是酪氨酸酶的竞争性抑制剂。该化合物通过维持内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的功能并预防内皮功能障碍,从而保护心脏免受缺血/再灌注损伤。
生物活性&实验参考方法
靶点
Luteolinidin Chloride targets CD38 (Ki = 11.4 μM), NADPH oxidase, and tyrosinase (IC50 = 3.7 μM). It functions as a CD38 inhibitor and a competitive inhibitor of tyrosinase.
体外研究 (In Vitro)
在离体大鼠心脏中,氯化木犀草素(5-50 μM;20 分钟)呈剂量依赖性地维持缺血后冠状动脉总血流量和 NOS 依赖性冠状动脉血流量。25 μM 时,它能使 NADP(H) 和 NAD(H) 水平恢复至接近缺血前水平。50 μM 时,它能部分维持 BH4 水平,缩小梗死面积,并降低乙酰胆碱诱导的 cGMP 生成。
体内研究 (In Vivo)
在体内,氯化木犀草素通过维持内皮型一氧化氮合酶(eNOS)功能和预防内皮功能障碍,保护心脏免受缺血/再灌注损伤。该化合物在心肌缺血动物模型中表现出心脏保护作用。
酶活实验
体外酶活性测定通常包括测量氯化木犀草素对纯化的CD38、NADPH氧化酶或酪氨酸酶的抑制活性。对于CD38,将该化合物与酶和荧光底物一起孵育,并通过动力学分析确定Ki值。对于酪氨酸酶,则通过分光光度法评估其对黑色素生成的抑制作用。
细胞实验
体外细胞实验评估该化合物对内皮功能的影响。用氯化木犀草素处理人内皮细胞,并检测内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性、一氧化氮生成以及氧化应激标志物。在细胞培养模型中评估该化合物在缺血条件下维持内皮功能的能力。
动物实验
本研究采用大鼠心肌缺血/再灌注损伤模型进行体内动物实验。在缺血前给予氯化木犀草素,并通过测量冠状动脉血流量、梗死面积以及NAD(P)H和cGMP水平来评估心脏功能。通过比较治疗组和未治疗组来评价该化合物的心脏保护作用。
药代性质 (ADME/PK)
氯化木犀草素的分子式为C15H11ClO5,分子量为306.7。它在DMSO中的溶解度为50 mg/mL (163.03 mM)。用于体内给药时,可配制成10% DMSO溶液和90%(20% SBE-β-CD的生理盐水)溶液。该化合物应密封保存于4℃,避光防潮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于氯化木犀草素的毒理学数据有限。该化合物是一种天然产物,在已研究的剂量范围内通常被认为具有良好的安全性。在用于心脏保护的浓度下,现有临床前研究未报告明显的毒性。
参考文献
Luteolinidin Protects the Postischemic Heart through CD38 Inhibition with Preservation of NAD(P)(H). J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):99-108.
其他信息
氯化木犀草素是一种花青素氯化物,其阳离子对应物为木犀草素。它含有木犀草素分子。
氯化木犀草素是一种天然花青素,存在于高粱和其他植物中。它具有抗氧化活性,目前正在研究其在治疗心血管疾病方面的潜力。该化合物还可通过抑制酪氨酸酶来阻断黑色素的生成。它可作为生化分析的研究试剂使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11CLO5
分子量
306.6978
精确质量
306.03
CAS号
1154-78-5
PubChem CID
6451196
外观&性状
Brown to reddish brown solid powder
密度
1.530 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点
229-230 °C(lit.)
闪点
>230 °F
折射率
n20/D 1.4760(lit.)
LogP
0.207
tPSA
94.06
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
336
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MMAGHFOHXGFQRZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10O5.ClH/c16-9-6-12(18)10-2-4-14(20-15(10)7-9)8-1-3-11(17)13(19)5-8;/h1-7H,(H3-,16,17,18,19);1H
化学名
2-(3,4-dihydroxyphenyl)chromenylium-5,7-diol;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~163.03 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2605 mL 16.3026 mL 32.6052 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2605 mL 6.5210 mL
10 mM 0.3261 mL 1.6303 mL 3.2605 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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