规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RNA polymerase inhibitor(IC50=32 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Cynaroside 可减少与脓毒症相关的肝脏炎症损伤,促进巨噬细胞表型从促炎性 M1 转变为抗炎性 M2。
通过阻止 PKM2 易位至细胞核,促进 PKM2 四聚体的形成,并抑制 PKM2 磷酸化Y105 在体内和体外,西洋蓟苷均可降低 PKM2 与缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的结合。 在脓毒症肝脏中,西洋蓟苷可防止糖酵解导致的 HMGB1 过度乙酰化,恢复丙酮酸激酶活性,并促进抑制与糖酵解相关的蛋白质,如 PFKFB3、HK2 和 HIF-1α。 通过减少活性氧的产生并防止线粒体和死亡受体途径中 caspase 的激活,西洋皂苷可以保护 H9c2 细胞免受 H2O2 诱导的细胞凋亡。< br> 通过控制 JNK、P53 和 Bcl-2 蛋白的表达,西葫芦苷可保护线粒体功能[2][3]。 |
体内研究 (In Vivo) |
Cynaroside(腹腔注射;5 mg/kg)通过阻止 PKM2 转位至细胞核、促进 PKM2 四聚体的形成以及防止 PKM2 在 Y105 处磷酸化,抑制 PKM2 与缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 的结合[2 ]。
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细胞实验 |
细胞系:H9c2 细胞
浓度:25、50、100 μg/mL 孵育时间:4 小时 结果:保护 H9c2 细胞免受氧化应激诱导的细胞损伤。 |
动物实验 |
Animal Model: Mice model of sepsis[2]
Dosage: 5mg/kg Administration: Cynaroside (i.p.; 5mg/kg) Result: Inhibited PKM2 dimer formation in liver of septic mice. |
参考文献 |
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分子式 |
C21H20O11
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分子量 |
448.3769
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CAS号 |
5373-11-5
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SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)O)O
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InChi Key |
PEFNSGRTCBGNAN-QNDFHXLGSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H20O11/c22-7-16-18(27)19(28)20(29)21(32-16)30-9-4-12(25)17-13(26)6-14(31-15(17)5-9)8-1-2-10(23)11(24)3-8/h1-6,16,18-25,27-29H,7H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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别名 |
Cynaroside;Luteolin 7-glucoside; Cinaroside; Luteolin-7-glucoside; Luteolin 7-O-glucoside; Luteolin-7-O-glucoside
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~185.85 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 16.67 mg/mL (37.18 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL | |
5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL | |
10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antileishmanial effects of cynaroside and IC50 determination. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |
Cynaroside reduced the intra-macrophagic amastigotes. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |
Cynaroside checks the parasites in G0/G1 phase of cell cycle. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |
Cynaroside induced ROS generation in parasites. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |
In silico binding study of cynaroside with LdUGM. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |
MD simulation of LdUGM with cynaroside. [4].Biosci Rep. 2021 Jan 29;41(1):BSR20203857. td> |