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Luzindole

别名: Luzindole, N-0774, N0774, N 0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine N-乙酰-2-苄基色胺; N-(2-(2-苄基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺; N-[2-[2-苯基甲基-1H-吲哚-3-基]乙基]-乙酰胺; 褪黑素受体拮抗剂;i>-乙酰基-2-苄基色胺;2-苄基-N-乙酰基色胺;N-乙酰-2-苄基色胺溶液 ;N-[2-[2-(苯基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙基]乙酰胺
目录号: V24566 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑激素受体阻断剂（拮抗剂）。
Luzindole CAS号: 117946-91-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
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产品描述
鲁辛朵（N-0774）是一种选择性褪黑素受体阻滞剂（拮抗剂）。鲁辛朵优先靶向MT2（Mel1b）受体，对人MT2和MT1受体的Ki值分别为10.2 nM和158 nM。鲁辛朵可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并具有抗抑郁样活性。
鲁辛朵（CAS 117946-91-5）是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，对MT₂（Mel1b）受体的活性高于MT₁（Mel1a）受体。它对人MT2和人MT1受体的Ki值分别为10.2 nM和158 nM。鲁辛朵是一种合成吲哚衍生物，用作研究褪黑素受体介导信号传导的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Luzindole targets melatonin receptors, specifically the MT₂ (Mel1b) and MT₁ (Mel1a) receptors. It acts as a selective antagonist with preferential activity toward MT₂ over MT₁. The compound has Ki values of 10.2 nM for human MT2 and 158 nM for human MT1. By blocking melatonin receptors, luzindole inhibits melatonin-mediated signaling.
体外研究 (In Vitro)
柳叶吲哚 (N-0774) (5–10 μg/ml) 可抑制 MBP 反应性 LV-4 T 细胞系的抗原特异性增殖 [1]。
体外实验表明，柳叶吲哚是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，对人 MT2 受体的 Ki 值为 10.2 nM，对人 MT1 受体的 Ki 值为 158 nM。它能显著拮抗褪黑素介导的镇痛作用。该化合物被用作研究褪黑素受体功能和信号传导的工具。
体内研究 (In Vivo)
鲁辛朵（N-0774）（30 mg/kg；腹腔注射；第0-5天）可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎[2]。鲁辛朵（N-0774）（30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式缩短不动时间；午夜时分（减少60%）的效果优于中午时分（减少39%）。鲁辛朵的作用具有时间依赖性，在60分钟后达到峰值。褪黑素（30 mg/kg，腹腔注射）可拮抗鲁辛朵（10 mg/kg，腹腔注射）的抗不动作用。腹腔注射鲁辛朵（30 mg/kg）不会改变白化ND/4小鼠或C57BL/6J小鼠在中午或午夜的非褪黑激素分泌引起的静止不动时间[3]。体内研究表明，鲁辛朵能够调节褪黑激素信号通路，因此其在睡眠障碍和昼夜节律调节方面的潜在应用已得到研究。它能显著拮抗褪黑激素介导的镇痛作用，提示褪黑激素受体在疼痛信号传导中发挥作用。但目前关于其具体疗效数据和给药方案的研究仍然有限。
酶活实验
鲁辛朵的非细胞受体结合试验采用放射性配体置换法，使用表达人MT1或MT2褪黑素受体的膜制备物。将膜与放射性标记的褪黑素配体和不同浓度的鲁辛朵孵育。通过过滤法测量结合的放射性。Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
细胞实验
体外细胞实验采用表达MT1或MT2褪黑素受体的细胞。在褪黑素存在的情况下，用鲁辛朵处理细胞。通过下游信号通路（例如cAMP积累）来检测受体激活。通过测量褪黑素剂量反应曲线的右移来确定拮抗剂的效力。
动物实验
动物/疾病模型： 23 至 12 周龄（SJL，在低光照条件下）
实验结果： 有效预防实验性自身免疫性脑脊髓炎。
体内动物研究包括给啮齿动物服用鲁辛朵，以评估其对褪黑激素介导行为的影响。研究评估了该化合物对昼夜节律、睡眠和疼痛反应的影响。具体方案已在相关文献中描述。
药代性质 (ADME/PK)
鲁辛朵的分子量为292.38 g/mol，分子式为C₁₉H₂₀N₂O。它可溶于DMSO和乙醇（浓度最高可达100 mM）。该化合物是一种合成的吲哚衍生物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于鲁辛朵的具体毒性数据有限。作为一种褪黑素受体拮抗剂，预计其会对褪黑素信号通路产生靶向调节作用。该化合物仅供研究用途，使用时应采取适当的安全预防措施。
参考文献

[1]. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.

[2]. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.

[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.
其他信息
鲁辛朵属于吲哚类化合物，其结构与色氨酸相似，区别在于一个氨基氢原子被乙酰基取代，2位氢原子被苄基取代。它是一种褪黑素受体拮抗剂。鲁辛朵同时属于乙酰胺类和吲哚类化合物。其功能与色氨酸相似。
鲁辛朵（N-0774）是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，对人MT2受体的Ki值为10.2 nM，对人MT1受体的Ki值为158 nM。它是一种合成的吲哚衍生物，用作研究褪黑素受体介导信号传导的工具。本产品仅供研究用途，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20N2O
分子量
292.3749
精确质量
292.157
元素分析
C, 78.05; H, 6.90; N, 9.58; O, 5.47
CAS号
117946-91-5
相关CAS号
Luzindole HCl;117946-91-5;
PubChem CID
122162
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
559.6±38.0 °C at 760 mmHg
熔点
44-46°C
闪点
292.2±26.8 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.632
LogP
3.04
tPSA
44.89
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
364
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N([H])C=1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
InChi Key
WVVXBPKOIZGVNS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20N2O/c1-14(22)20-12-11-17-16-9-5-6-10-18(16)21-19(17)13-15-7-3-2-4-8-15/h2-10,21H,11-13H2,1H3,(H,20,22)
化学名
N-[2-(2-benzyl-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
别名
Luzindole, N-0774, N0774, N 0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~342.03 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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