LY2109761

别名: LY2109761; LY 2109761; LY-2109761 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉; 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉; LY2109761
目录号: V1361 纯度: ≥98%
LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一种新型、口服生物可利用的选择性转化生长因子β受体 I/II(TGF-β 受体 I/II 型:TβRI/II)双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
LY2109761 CAS号: 700874-71-1
产品类别: MT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
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纯度: ≥98%

产品描述
LY2109761 (LY-2109761; LY 2109761) 是一种新型、口服生物可利用的、选择性的转化生长因子β受体I/II(TGF-β受体I/II型:TβRI/II)双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 I/II 型 TGF-β 受体,在无细胞测定中 Ki 值分别为 38 nM 和 300 nM; LY2109761 显示能够对 Smad2 的磷酸化产生负面影响。在体内,LY2109761与吉西他滨联合使用可显着降低肿瘤负荷、延长生存期并减少自发性腹部转移。 LY2109761 对肿瘤生长、存活和减少自发转移的功效已在表达荧光素酶和绿色荧光蛋白的转移性胰腺癌原位小鼠模型中进行了评估。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
LY2109761以剂量依赖性方式显着降低L3.6pl/GLT软琼脂菌落的生长。 2 μM 时的抑制率约为 33%,20 μM 时的抑制率约为 73%。当 LY2109761 (5 μM) 靶向 TβRI/II 激酶活性时,TGF-β1 刺激的 L3.6pl/GLT 细胞迁移几乎完全降低 [1]。 LY2109761 诱导 Smad-2 磷酸化呈剂量依赖性减少。 LY2109761 通过 HLE 阻止 Smad-2 的内源磷酸化。通过三维结构,LY2109761 可以阻止 HLE 和 HLF 的入侵以及某些 ECM 蛋白的移动。 LY2109761 24小时后E-钙粘蛋白mRNA表达增加,48小时后蛋白质水平增加[2]。辐射暴露后,LY2109761 预处理降低了 T98 和 U87MG 细胞培养物中的克隆存活率,导致更高的放射敏感性,DEF0.1 值分别为 1.30 和 1.37 [3]。
体内研究 (In Vivo)
通过显着减少肿瘤体积,LY2109761(50 mg/kg,口服)将小鼠的中位生存时间延长至 45.0 天。 GFP信号显示,接受LY2109761治疗的小鼠获得的转移病灶明显减少,并且其中一些小鼠的腹部未检测到转移病灶[1]。 LY2109761 可增强 BALB/c 裸鼠 U87MG 皮下异种移植肿瘤模型中辐射诱导的肿瘤发育延迟。 LY2109761增强了放射治疗的抗肿瘤疗效,提高了原位CSLC胶质母细胞瘤模型的生存率[2]。
动物实验
Dissolved in the SX-1292 oral vehicle containing 1% sodium carboxymethylcellulose, 0.5% sodium lauryl sulfate, and 0.05% antifoam; 50mg/kg; oral gavage
Athymic nude mice with orthotopic implantation of L3.6pl/GLT cells
参考文献
[1]. Melisi D, et al. LY2109761, a novel transforming growth factor beta receptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4), 829-840.
[2]. Fransvea E, et al. Blocking transforming growth factor-beta up-regulates E-cadherin and reduces migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Hepatology, 2008, 47(5), 1557-1566.
[3]. Zhang M, et al. Blockade of TGF-β signaling by the TGFβR-I kinase inhibitor LY2109761 enhances radiation response and prolongs survival in glioblastoma. Cancer Res, 2011, 71(23), 7155-7167
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H27N5O2
分子量
441.52
CAS号
700874-71-1
SMILES
O1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C3C(C=2[H])=NC([H])=C([H])C=3C2C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N3)=NN3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C3=2)C([H])([H])C1([H])[H]
别名
LY2109761; LY 2109761; LY-2109761
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 2 mg/mL (4.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
0.5% CMC+0.25% Tween 80:16 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2649 mL 11.3245 mL 22.6490 mL
5 mM 0.4530 mL 2.2649 mL 4.5298 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1325 mL 2.2649 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • LY2109761

    Effect of LY2109761 alone and with gemcitabine on pancreatic cancer cell proliferation and low-anchorage colony formation in vitro. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):829-40.
  • LY2109761

    Effect of LY2109761 on pancreatic cancer cell basal and TGF-β1–stimulated migration and invasiveness. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):829-40.
  • LY2109761

    Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):829-40.
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