规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
LY2109761以剂量依赖性方式显着降低L3.6pl/GLT软琼脂菌落的生长。 2 μM 时的抑制率约为 33%,20 μM 时的抑制率约为 73%。当 LY2109761 (5 μM) 靶向 TβRI/II 激酶活性时,TGF-β1 刺激的 L3.6pl/GLT 细胞迁移几乎完全降低 [1]。 LY2109761 诱导 Smad-2 磷酸化呈剂量依赖性减少。 LY2109761 通过 HLE 阻止 Smad-2 的内源磷酸化。通过三维结构,LY2109761 可以阻止 HLE 和 HLF 的入侵以及某些 ECM 蛋白的移动。 LY2109761 24小时后E-钙粘蛋白mRNA表达增加,48小时后蛋白质水平增加[2]。辐射暴露后,LY2109761 预处理降低了 T98 和 U87MG 细胞培养物中的克隆存活率,导致更高的放射敏感性,DEF0.1 值分别为 1.30 和 1.37 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
通过显着减少肿瘤体积,LY2109761(50 mg/kg,口服)将小鼠的中位生存时间延长至 45.0 天。 GFP信号显示,接受LY2109761治疗的小鼠获得的转移病灶明显减少,并且其中一些小鼠的腹部未检测到转移病灶[1]。 LY2109761 可增强 BALB/c 裸鼠 U87MG 皮下异种移植肿瘤模型中辐射诱导的肿瘤发育延迟。 LY2109761增强了放射治疗的抗肿瘤疗效,提高了原位CSLC胶质母细胞瘤模型的生存率[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Melisi D, et al. LY2109761, a novel transforming growth factor beta receptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Mol Cancer Ther, 2008, 7(4), 829-840.
[2]. Fransvea E, et al. Blocking transforming growth factor-beta up-regulates E-cadherin and reduces migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Hepatology, 2008, 47(5), 1557-1566. [3]. Zhang M, et al. Blockade of TGF-β signaling by the TGFβR-I kinase inhibitor LY2109761 enhances radiation response and prolongs survival in glioblastoma. Cancer Res, 2011, 71(23), 7155-7167 |
分子式 |
C26H27N5O2
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分子量 |
441.52
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CAS号 |
700874-71-1
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SMILES |
O1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C3C(C=2[H])=NC([H])=C([H])C=3C2C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N3)=NN3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C3=2)C([H])([H])C1([H])[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。