| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LY223982 targets the leukotriene B₄ (LTB₄) receptor, specifically the BLT1 receptor (also known as P2Y7). LTB₄ is a potent chemoattractant and pro-inflammatory lipid mediator that plays a critical role in neutrophil recruitment and activation. LY223982 is a potent and selective antagonist with an IC50 of 13.2 nM for inhibition of [³H]LTB₄ binding.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LY223982 是一种强效且选择性的白三烯 B4 (LTB4) 受体抑制剂。其对 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合的 IC50 值为 13.2 nM。此外，LY223982 也是 LTB4 诱导的人中性粒细胞募集的强效抑制剂（IC50 值为 100 nM）[1]。体外实验表明，LY223982 能以 13.2 nM 的 IC50 值抑制放射性标记的 LTB₄ 与分离的人中性粒细胞的特异性结合。该化合物是一种强效且选择性的 LTB₄ 受体拮抗剂，可阻断 LTB₄ 诱导的中性粒细胞活化和短暂性白细胞减少症。通过拮抗 LTB₄ 受体，该化合物可抑制 LTB₄ 介导的中性粒细胞趋化、脱颗粒和超氧化物生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY223982 可抑制兔 LTB4 (ED50, 3 mg/kg) 诱导的短暂性白细胞减少症，在所有测试系统中均未表现出激动剂活性，且不阻断 FMLP [1]。体内研究已证实 LY223982 具有抗炎特性。作为一种强效的 LTB₄ 受体拮抗剂，它有可能抑制 LTB₄ 介导的炎症反应，包括中性粒细胞的募集和活化。该化合物阻断 LTB₄ 诱导的短暂性白细胞减少症的能力支持其在调节炎症过程中的作用。
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| 酶活实验 |
体外LTB₄受体拮抗作用的受体结合试验包括将分离的人中性粒细胞或表达BLT1受体的细胞膜与[³H]LTB₄和不同浓度的LY223982孵育。使用过量的未标记LTB₄测定非特异性结合。反应通过快速过滤终止，并通过闪烁计数测量结合的放射性，以计算IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用分离的人中性粒细胞或表达BLT1受体的细胞系进行。细胞用不同浓度的LY223982处理，然后用LTB₄刺激。趋化性通过Boyden小室或Transwell实验测定。中性粒细胞活化通过检测超氧化物生成、脱颗粒或钙动员来评估。LTB₄诱导反应的抑制证实了受体拮抗作用。
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| 动物实验 |
体内研究采用炎症动物模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿或脂多糖（LPS）诱导的肺部炎症。LY223982以不同剂量腹腔注射或口服给药。评估组织中的炎症标志物和中性粒细胞浸润情况。LTB₄给药引起的短暂性白细胞减少症可作为药效学终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LY223982（分子量 502.56，分子式 C₃₀H₃₀O₇）是一种小分子化合物，是二苯甲酮二羧酸衍生物，纯度≥95%。该化合物可溶于DMSO，通常储存于-20℃。其理化性质使其适用于体外和体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性研究已在动物模型中评估了LY223982。作为一种LTB₄受体拮抗剂，其毒性特征与炎症反应的调节有关。在治疗剂量下未报告明显的毒性。该化合物的安全性特征支持其在研究应用中的使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LY223982 是一种强效且选择性的 LTB₄ 受体拮抗剂，专为研究炎症过程而开发。其作用机制包括阻断 LTB₄ 受体，从而抑制 LTB₄ 介导的中性粒细胞趋化、活化和炎症反应。该化合物是一种二苯甲酮二羧酸衍生物，已被用作研究工具，用于探究 LTB₄ 在炎症和免疫反应中的作用。LY223982 尚未获得临床应用的监管批准。
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| 分子式 |
C30H30O7
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|---|---|
| 分子量 |
502.555
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| 精确质量 |
502.199
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| CAS号 |
117423-74-2
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| PubChem CID |
6444688
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
753.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
248.4±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
6.32
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| tPSA |
110.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)/C=C/CCCCOC2=C(C=C(C=C2)C(=O)C3=CC(=CC=C3)C(=O)O)CCC(=O)O
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| InChi Key |
SYZSSLLFRVDRHL-QPJJXVBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H30O7/c1-36-26-14-10-21(11-15-26)7-4-2-3-5-18-37-27-16-12-24(19-22(27)13-17-28(31)32)29(33)23-8-6-9-25(20-23)30(34)35/h4,6-12,14-16,19-20H,2-3,5,13,17-18H2,1H3,(H,31,32)(H,34,35)/b7-4+
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| 化学名 |
5-(3-Carboxybenzoyl)-2-((6-(4-methoxyphenyl)-5-hexenyl)oxy)benzenepropanoic acid
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| 别名 |
LY 223982; LY-223982; LY223982.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~198.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9898 mL | 9.9491 mL | 19.8981 mL | |
| 5 mM | 0.3980 mL | 1.9898 mL | 3.9796 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9949 mL | 1.9898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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