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LY2828360

别名: LY 2828360; LY2828360; LY-2828360
目录号: V3840 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
LY2828360 (LY-2828360) 是一种有效的、缓慢信号传导、G 蛋白偏向的 CB2 大麻素激动剂，在骨关节炎的临床试验中缺乏毒性和有效性。
LY2828360 CAS号: 1231220-79-3
产品类别: Cannabinoid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
LY2828360 (LY-2828360) 是一种有效的、缓慢信号传导、G 蛋白偏向的 CB2 大麻素激动剂，在骨关节炎的临床试验中缺乏毒性和有效性。在体外，LY2828360 是一种作用缓慢但有效的 G 蛋白偏向 CB2 激动剂，抑制 cAMP 积累并激活细胞外信号调节激酶 1/2 信号传导，但无法募集抑制蛋白、激活磷酸肌醇信号传导或内化 CB2 受体。在野生型 (WT) 小鼠中，LY2828360（每天 3 mg/kg，腹膜内注射 × 12 天）抑制紫杉醇化疗引起的神经性疼痛，但不产生耐受性。 LY2828360 在 CB2 敲除 (KO) 小鼠中不存在抗异常疼痛功效。 CB2KO 小鼠产生吗啡（每天 10 mg/kg，腹膜内 × 12 天）耐受性，但有 LY2828360 治疗史（每天 3 mg/kg，腹膜内 × 12 天）的 WT 小鼠则没有。 LY2828360诱导的抗异常疼痛功效在先前对吗啡（每天10毫克/千克，腹腔注射×12天）耐受的WT小鼠中得以保留，但在吗啡耐受的CB2KO小鼠中则不存在。 LY2828360（0.1 mg/kg每天腹膜内×12天）与吗啡（10 mg/kg每天×12天）共同给药可阻断WT小鼠的吗啡耐受性，但不能阻断CB2KO小鼠的吗啡耐受性。与 CB2KO 小鼠相比，接受 LY2828360 与吗啡共同给药的 WT 小鼠表现出纳洛酮引发的跳跃较少的趋势 (P = 0.055)。总之，LY2828360 是一种缓慢信号传导、G 蛋白偏向的 CB2 激动剂，可减轻化疗引起的神经性疼痛而不产生耐受性，并可延长有效的阿片类镇痛时间，同时减少阿片类药物依赖。 LY2828360可用作化疗引起的神经性疼痛的一线治疗，并且对于阿片类镇痛药折射的神经性疼痛状态可能非常有效。
生物活性&实验参考方法
靶点
CB2
Acute systemic LY2828360 administration suppresses mechanical and cold allodynia induced by paclitaxel in a dose-dependent manner in WT mice. Paclitaxel-evoked mechanical and cold hypersensitivities are time-dependently suppressed by LY2828360, and suppression of allodynia is sustained for at least 4.5 hours post-injection in comparison to drug pre-injection levels. The mechanical allodynia caused by paclitaxel has returned to the hypersensitive levels seen prior to the drug injection at 24 hours after the injection. By 72 hours after starting LY2828360 treatment, there was no longer any residual suppression of cold allodynia. In WT mice, LY2828360 has been shown to prevent tolerance to the antiallodynic effects of morphine over time, but not in CB2KO mice. Chronic LY2828360 treatment suppresses paclitaxel-induced mechanical and cold allodynia in WT mice but not in CB2KO mice previously render tolerant to morphine[1].
体外研究 (In Vitro)
在 WT 小鼠中，急性全身性 LY2828360 给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇引起的机械性和冷性异常性疼痛。 LY2828360 随时间依赖性地抑制紫杉醇引起的机械和冷超敏反应，与药物注射前水平相比，注射后对异常性疼痛的抑制持续至少 4.5 小时。紫杉醇引起的机械性异常性疼痛在注射后24小时恢复至注射前的过敏水平。开始 LY2828360 治疗后 72 小时，不再有任何残留的冷异常性疼痛抑制。在 WT 小鼠中，LY2828360 已被证明可以随着时间的推移阻止对吗啡抗异常疼痛作用的耐受，但在 CB2KO 小鼠中则不然。长期 LY2828360 治疗可抑制 WT 小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷异常性疼痛，但不能抑制先前对吗啡产生耐受的 CB2KO 小鼠[1]。
LY2828360 被表征为对小鼠和人CB2受体均具有缓慢作用、G蛋白偏向性的激动剂。
在稳定表达小鼠CB2受体的HEK293细胞中，1 µM LY2828360 抑制福斯高林刺激的cAMP积累，但此效应仅在孵育30分钟后观察到，在5分钟时未观察到。这种延迟抑制可被百日咳毒素（PTX）预处理所消除，证实了Gi/o蛋白依赖性。[1]
完整的浓度-反应实验表明，孵育30分钟后，LY2828360 能有效抑制小鼠CB2介导的cAMP积累，EC50为13.6 nM。在人CB2上进行相同实验，孵育35分钟后EC50为16.7 nM。[1]
LY2828360 (1 µM) 在HEK-mCB2细胞中仅在后时间点（20、30和40分钟）增加磷酸化ERK1/2 (pERK1/2)水平，在早期时间点（5和10分钟）不增加。此激活作用可被PTX预处理完全消除，证明其G蛋白依赖性。[1]
在浓度-反应实验中，孵育20分钟后，LY2828360 激活小鼠CB2介导的pERK1/2，EC50为339 nM。在人CB2上，孵育30分钟后EC50为33.5 nM。[1]
与平衡激动剂CP55940不同，在90分钟的实验中，LY2828360 未能募集β-抑制蛋白到小鼠CB2受体。[1]
在诱导小鼠CB2受体内化方面，LY2828360 的效力和效能均低于CP55940（Emax约19% vs CP55940的约49%）。它未能使人CB2受体内化。[1]
LY2828360 不影响通过小鼠或人CB2受体的肌醇磷酸1 (IP1)积累，表明未激活Gq信号通路。[1]
体内研究 (In Vivo)
在 WT 小鼠中，LY2828360 的急性全身给药以剂量依赖性方式抑制紫杉醇诱导的机械性和冷异常性疼痛。 LY2828360 对紫杉醇引起的机械和冷超敏反应产生时间依赖性抑制，并且相对于药物注射前水平，注射后对异常性疼痛的抑制至少维持 4.5 小时。注射后 24 小时，紫杉醇引起的机械异常性疼痛已恢复至药物注射前的超敏水平。 LY2828360 治疗后 72 小时，冷异常性疼痛的残余抑制不存在。之前长期给予 LY2828360 可阻断 WT 小鼠对吗啡抗异常疼痛作用的耐受性，但在 CB2KO 小鼠中则不然。长期 LY2828360 治疗可抑制 WT 小鼠中紫杉醇诱导的机械性和冷异常性疼痛，但不能抑制先前对吗啡产生耐受的 CB2KO 小鼠[1]。
在野生型（WT）小鼠的紫杉醇诱导神经病理性疼痛模型中，急性全身给予LY2828360 以剂量依赖性方式抑制机械性和冷触觉异常性疼痛。3 mg/kg腹腔注射剂量可完全逆转异常性疼痛，使反应恢复正常至紫杉醇处理前的基线水平。抗异常性疼痛效应在注射后至少持续4.5小时。[1]
慢性给予LY2828360（3 mg/kg/天，腹腔注射，持续12天）可抑制WT小鼠的紫杉醇诱导神经病理性疼痛，且在治疗期间未对其自身的抗异常性疼痛效应产生耐受。[1]
预先用LY2828360（3 mg/kg/天，腹腔注射，持续12天）进行慢性治疗，可防止紫杉醇处理的WT小鼠随后对吗啡（10 mg/kg/天，腹腔注射）抗异常性疼痛效应的耐受发展。此效应在CB2敲除（KO）小鼠中不存在。[1]
亚最大剂量的LY2828360（0.1 mg/kg/天，腹腔注射）与吗啡（10 mg/kg/天，腹腔注射）联合给药12天，可阻断紫杉醇处理WT小鼠对吗啡的耐受发展，但在CB2KO小鼠中无效。[1]
慢性LY2828360治疗（3 mg/kg/天，腹腔注射，持续12天）在对吗啡已产生耐受的紫杉醇处理WT小鼠中显示出持续的抗异常性疼痛疗效。此疗效在对吗啡耐受的CB2KO小鼠中不存在。[1]
在有LY2828360预处理随后吗啡治疗史的紫杉醇处理WT小鼠中，与有相同治疗史的CB2KO小鼠相比，纳洛酮激发的戒断跳跃次数有减少趋势。类似地，LY2828360与吗啡联用，在WT小鼠与CB2KO小鼠相比时，也显示出减少纳洛酮激发跳跃的趋势。[1]
酶活实验
对于cAMP积累实验，使用稳定表达小鼠或人CB2受体的HEK293细胞。将细胞重悬于刺激缓冲液中并孵育。然后将其转移至384孔板中，并在福斯高林存在下用药物刺激特定时间（例如5或30分钟）。裂解细胞，并根据制造商说明书使用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）试剂盒定量cAMP水平。在兼容的酶标仪上读数。[1]
对于磷酸化ERK1/2 (pERK1/2)检测实验，将稳定表达CB2受体的HEK293细胞接种于聚-D-赖氨酸包被的板上并进行血清饥饿。用药物处理指定时间，然后快速固定。固定和透化后，细胞用封闭缓冲液孵育，然后与抗磷酸化-ERK1/2一抗孵育过夜。洗涤后，加入荧光染料标记的二抗。再次洗涤板，干燥后使用红外成像扫描仪扫描以定量pERK1/2水平。[1]
对于IP1积累实验，将表达小鼠CB2受体的HEK293细胞消化并重悬于含氯化锂的刺激缓冲液中。孵育细胞后转移至384孔板，用药物刺激。然后裂解细胞，根据制造商方案使用均相时间分辨荧光（HTRF）试剂盒定量IP1水平。在酶标仪上以HTRF模式读数。[1]
细胞实验
对于抑制蛋白募集实验，使用经过工程改造表达小鼠CB2受体-β-抑制蛋白酶互补系统的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞系。复苏、培养并在适当培养基中维持细胞。进行实验时，用化合物处理细胞。受体激活和抑制蛋白募集后，重构出有活性的β-半乳糖苷酶，作用于底物产生化学发光并被检测。[1]
对于受体内化实验，培养稳定表达血凝素标签CB2受体的HEK293细胞至汇合。用药物在37°C处理90分钟，然后固定。封闭后，细胞与抗血凝素一抗孵育，然后与荧光染料标记的二抗孵育。使用红外扫描仪对板进行成像，以测量表面受体的残留量，从而指示内化程度。[1]
动物实验
为诱导神经性疼痛，成年雄性C57BL/6J野生型（WT）或CB2基因敲除（KO）小鼠隔日腹腔注射紫杉醇（4 mg/kg）（累积剂量16 mg/kg），共注射4天。对照组小鼠注射以聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor）为基础的赋形剂。神经病变建立后评估痛觉过敏。[1]
为研究急性疗效和时间进程，将单剂量LY2828360（溶于含有DMSO、表面活性剂、乙醇和生理盐水的赋形剂中）腹腔注射（ip）给已接受紫杉醇治疗的小鼠。使用电子von Frey疼痛计评估机械性痛觉过敏，并通过在后爪上施加丙酮气泡并测量小鼠关注爪子的时间来评估冷觉痛觉过敏。[1]
为研究慢性治疗，药物每日给药一次，连续12天。 LY2828360 以 3 mg/kg/天的剂量腹腔注射给药。吗啡以 10 mg/kg/天的剂量腹腔注射给药。在联合给药研究中，吗啡（10 mg/kg/天）和 LY2828360（0.1 mg/kg/天）同时腹腔注射，持续 12 天。在治疗期间和治疗结束后，于指定日期进行行为学测试。[1]
为评估戒断反应，对长期接受吗啡治疗（无论是否联合 LY2828360）的小鼠进行溶媒激发，30 分钟后腹腔注射纳洛酮（5 mg/kg）。对小鼠进行 30 分钟的视频记录，并将跳跃次数作为阿片类药物戒断的指标。[1]
药代性质 (ADME/PK)
文献表明，LY2828360 在关节疼痛的临床前模型中显示出良好的中枢神经系统 (CNS) 渗透性和强效的口服活性。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在一项针对骨关节炎疼痛的 II 期临床试验中，服用 LY2828360（剂量最高达 80 毫克，持续 4 周）的患者未观察到任何特定风险或不适。[1]
参考文献

[1]. Slowly Signaling G Protein-Biased CB2 Cannabinoid Receptor Agonist LY2828360 Suppresses Neuropathic Pain with Sustained Efficacy and Attenuates Morphine Tolerance and Dependence. Mol Pharmacol. 2018 Feb;93(2):49-62.
其他信息
LY2828360 正在临床试验 NCT01319929（LY2828360 治疗骨关节炎膝关节疼痛患者的研究）中进行研究。
LY2828360 是一种强效且选择性的 CB2 受体激动剂。在骨关节炎膝关节疼痛的临床试验中，LY2828360疗效不佳，但在该试验的探索性疼痛模型中显示出改善作用。[1]
LY2828360的信号传导特征表现为作用缓慢且偏向G蛋白，可激活Gi/o介导的通路（抑制cAMP，激活ERK1/2），但不会募集β-arrestin或激活Gq信号通路。[1]
该研究表明，LY2828360可能作为一线治疗药物，用于抑制化疗引起的神经性疼痛，且疗效持久，不会产生耐受性。它还可能延长阿片类镇痛药的有效作用时间，同时降低阿片类药物的耐受性和依赖性。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H27CLN6O
分子量
426.95
精确质量
426.193
元素分析
C, 61.89; H, 6.37; Cl, 8.30; N, 19.68; O, 3.75
CAS号
1231220-79-3
相关CAS号
1231220-79-3
PubChem CID
46833780
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
541.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
281.5±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.701
LogP
1.6
tPSA
59.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
570
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C=CC=CC=1C1=NC2C(=NC(C)=NC=2N1C1CCOCC1)N1CCN(C)CC1
InChi Key
UCMNDPDJRSEZPL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H27ClN6O/c1-15-24-21(28-11-9-27(2)10-12-28)19-22(25-15)29(16-7-13-30-14-8-16)20(26-19)17-5-3-4-6-18(17)23/h3-6,16H,7-14H2,1-2H3
化学名
8-(2-chlorophenyl)-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-9-(oxan-4-yl)purine
别名
LY 2828360; LY2828360; LY-2828360
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: >20 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3422 mL 11.7110 mL 23.4219 mL
5 mM 0.4684 mL 2.3422 mL 4.6844 mL
10 mM 0.2342 mL 1.1711 mL 2.3422 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01319929 Completed Drug: LY2828360
Drug: Placebo		 Osteoarthritis, Knee Eli Lilly and Company March 2011 Phase 2
生物数据图片
  • LY282836

    LY2828360 displays a delayed signaling profile at mouse CB2 receptors.2018 Feb;93(2):49-62.

  • LY282836

    LY282360 displays a delayed CB2receptor– and G protein–dependent signaling profile in activating pERK1/2.2018 Feb;93(2):49-62.

  • LY282836

    History of chronic LY2828360 treatment blocked the development of morphine tolerance in WT but not in CB2KO mice.2018 Feb;93(2):49-62.

  • LY282836

    Impact of LY2828360 treatment on naloxone-precipitated opioid withdrawal in CB2KO and WT mice.2018 Feb;93(2):49-62.

  • LY282836

    Chronic coadministration of low-dose LY2828360 (0.1 mg/kg per day i.p. × 12 days) with morphine (10 mg/kg per day i.p. × 12 days) blocked development of morphine tolerance in WT but not in CB2KO mice tested for both (A) mechanical and (B) cold allodynia.2018 Feb;93(2):49-62.

  • LY282836

    Chronic LY2828360 treatment showed sustained antiallodynic efficacy in morphine-tolerant WT mice but not in CB2KO mice.2018 Feb;93(2):49-62.

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