LY2979165

别名: LY2979165; LY-2979165; LY 2979165. IUPAC/Chemical Name: ammonium (1R,2S,4R,5R,6R)-4-((4H-1,2,4-triazol- (1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-(1H-1,2,4-三唑-5-基硫基)-双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸铵盐水合物; LY-2979165

目录号: V4849 纯度: ≥98%

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LY2979165 是一种新型强效 mGlu2 激动剂，正在开发作为抗抑郁候选药物，在治疗双相情感障碍方面具有潜在用途。

LY2979165 CAS号: 1311385-32-6
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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LY2979165 是一种新型强效 mGlu2 激动剂，正在开发作为抗抑郁候选药物，在治疗双相情感障碍方面具有潜在用途。 LY2979165由礼来公司开发，目前正在进行临床试验。

生物活性&实验参考方法

靶点	Metabotropic glutamate receptor 2 (mGlu2) agonist (EC50 = 7.57 nM in human cortical brain tissue) [1]
体外研究 (In Vitro)	采用 GTP-γ[35S] 功能结合实验评估了 2812223（LY2979165 的活性代谢物）在人类皮质脑组织样本中的药理学活性，结果显示其为部分 mGlu2 激动剂，体外 EC50 值为 7.57 nM。[1]
体内研究 (In Vivo)	在体内，LY2979165 降低氯胺酮引起的 BOLD phMRI 信号 [2]。 LY2979165 在苯环利定诱导的大鼠运动活性模型（一种对 mGlu2 受体激活敏感的精神病模型）中表现出活性。[1]
酶活实验	使用人类皮质脑组织样本进行 GTP-γ[35S] 功能结合实验，评估 2812223 对 mGlu2 受体的激动活性。该实验测量了反映受体激活的功能响应，并确定其 EC50 为 7.57 nM。[1]
动物实验	在精神病大鼠模型（苯环利定诱发的活动模型）中，给予LY2979165以评估其抗精神病样活性。[1]
药代性质 (ADME/PK)	口服LY2979165后，药物迅速被全身吸收并转化为活性成分2812223，30分钟内即可在血浆中检测到2812223的浓度。每日一次给药后，2812223的血浆药代动力学呈近似线性，蓄积量极低。 24小时内，2812223经尿液排泄的比例为44%至62%。食物对LY2979165或2812223的药代动力学无显著影响。脑脊液中可检测到2812223，其脑脊液暴露量约为血浆暴露量的2%至6%。 2812223的平均末端消除半衰期(t1/2)约为各剂量组的持续时间为 9 至 17 小时。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	健康受试者中最常见的治疗期间出现的不良事件为头晕、呕吐、恶心、嗜睡和头痛。单次给药后，呕吐是剂量限制性不良事件，但通过14天的剂量滴定方案，可以耐受更高的剂量。未报告严重不良事件。未观察到血液学、临床化学、生命体征、尿液分析或心电图测量结果的临床相关改变。[1]
参考文献	[1]. Evaluation of Single and Multiple Doses of a Novel mGlu2 Agonist, a Potential Antipsychotic Therapy, in Healthy Subjects. Br J Clin Pharmacol. 2017 Aug;83(8):1654-1667. [2]. Group II metabotropic glutamate receptor agonist prodrugs LY2979165 and LY2140023 attenuate the functional imaging response to ketamine in healthy subjects. Psychopharmacology (Berl). 2018 Jul;235(7):1875-1886.
其他信息	LY2979165 是选择性正位 mGlu2 受体激动剂 2812223 的丙氨酸前药。它正被开发为一种潜在的抗精神病药物。临床研究主要在健康男性受试者（以亚洲人为主）中进行，以评估其安全性、耐受性、药代动力学和药效学。这些研究支持对 LY2979165 在精神疾病中的应用进行进一步的临床评估。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	390.42
分子量	C13H22N6O6S
精确质量	390.132
CAS号	1311385-32-6
PubChem CID	66577008
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.702
tPSA	212.55
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	577
定义原子立体中心数目	6
SMILES	C[C@@H](C(=O)N[C@]1(C[C@H]([C@@H]2[C@H]1[C@H]2C(=O)O)SC3=NC=NN3)C(=O)O)N.N.O
InChi Key	FICWTZOQUXUYOK-AHKKVLALSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H17N5O5S.H3N.H2O/c1-4(14)9(19)17-13(11(22)23)2-5(24-12-15-3-16-18-12)6-7(8(6)13)10(20)21;;/h3-8H,2,14H2,1H3,(H,17,19)(H,20,21)(H,22,23)(H,15,16,18);1H3;1H2/t4-,5+,6-,7-,8-,13-;;/m0../s1
化学名	ammonium (1R,2S,4R,5R,6R)-4-((4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)-2-((S)-2-aminopropanamido)-2-carboxybicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylate hydrate
别名	LY2979165; LY-2979165; LY 2979165. IUPAC/Chemical Name: ammonium (1R,2S,4R,5R,6R)-4-((4H-1,2,4-triazol-
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 50 mg/mL (~128.07 mM) DMSO : ~1 mg/mL (~2.56 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.1 mg/mL (0.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 1.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 50 mg/mL (128.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 50 mg/mL (~128.07 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~2.56 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.1 mg/mL (0.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 1.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 50 mg/mL (128.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。