| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LY310762 targets the 5-HT1D receptor. It is a selective antagonist with a Ki of 249 nM for the guinea pig 5-HT1D receptor. It has lower affinity for the 5-HT1B receptor; at 1,000 nM, it inhibits radiolabeled citalopram binding by only 32%.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在豚鼠皮层切片中，LY310762 (0.01-1 µM) 可诱导钾离子增加 [³H]5-HT 外流，其 EC₅₀ 值为 31 nM [1]。舒马曲坦引起的兴奋性突触后电位 (EPSC) 降低在很大程度上可被 LY310762 (10 µM) 阻断，但并非完全阻断 [3]。体外实验表明，LY310762 对豚鼠 5-HT₁D 受体的亲和力高于 5-HT₁B 受体。它能增强钾离子诱导的豚鼠皮层切片 [³H]5-HT 外流，EC₅₀ 值为 30 nM。这表明该化合物作为 5-HT₁D 自身受体拮抗剂发挥作用，增强脑内血清素的释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可在体内产生细胞外5-羟色胺（5-HT）浓度。LY310762（10 mg/kg；腹腔注射；单次给药）可显著提高这些浓度[1]。在苯肾上腺素输注的大鼠模型中，LY310762（1 mg/kg；静脉注射；单次给药）可完全消除5-HT的血管舒张作用[2]。
公开资料中关于LY310762体内活性的数据有限。作为一种5-HT1D受体拮抗剂，它被用作研究5-HT1D受体在5-羟色胺能神经传递中作用的研究工具。该化合物对动物模型中5-羟色胺释放和行为的影响与5-HT1D自身受体阻断作用相符。 |
| 酶活实验 |
LY310762 的非细胞受体结合试验采用放射性配体置换法，使用表达 5-HT1D 受体的膜制备物。将膜与放射性标记的 5-HT1D 配体和不同浓度的待测化合物孵育。通过过滤法测定结合的放射性。Ki 值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验包括测量豚鼠皮层切片中[³H]5-HT的释放。皮层切片预先加载[³H]5-HT，然后用含有LY310762的缓冲液灌注。钾诱导的[³H]5-HT释放通过液体闪烁计数法测量。EC₅₀值由浓度-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Dunkin Hartley 豚鼠（雌性；350-400 g，Harlan）[1]。
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；单次 实验结果： 氟西汀可进一步显著增强 5-HT 反应。 动物/疾病模型： 雄性 Wistar 大鼠（270-330 g；苯肾上腺素输注大鼠模型）[2]。 剂量： 1 mg/kg 给药途径： 静脉注射；单项 实验结果：完全消除5-HT的血管舒张作用。 LY310762的体内动物研究尚未得到广泛报道。作为一种研究工具，该化合物可用于行为学和神经化学研究，以探究5-HT1D受体的功能。具体方案包括给啮齿动物给药，并评估其与血清素相关的行为或进行细胞外血清素的微透析测量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LY310762 的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 430.94 g/mol (C₂₄H₂₈ClFN₂O₂)。它通常在体外试验中使用，浓度范围为纳摩尔至微摩尔级。储存条件：粉末在 -20°C 下可保存 3 年；溶液在 -20°C 下可保存 6 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LY310762 是一种研究用化学品；公开渠道无法获取其具体毒性数据。作为一种受体拮抗剂，应按照标准实验室安全预防措施进行操作。目前尚未有关于其 LD₅₀ 或具体毒性信息的报道。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LY-310762 盐酸盐是由等摩尔量的 LY-310762 与氯化氢反应生成的盐酸盐。它是一种强效且选择性的 5-羟色胺 1D (5-HT1D) 受体拮抗剂。它具有受体调节剂和血清素能拮抗剂的功能。它含有 LY-310762(1+)。
LY310762 盐酸盐是一种选择性 5-HT1D 受体拮抗剂，用作研究工具。它对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 249 nM，并能增强钾诱导的血清素释放 (EC₅₀ = 30 nM)。本产品仅供研究用途，不得用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C24H28CLFN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
430.94
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| 精确质量 |
430.182
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| CAS号 |
192927-92-7
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| PubChem CID |
11957576
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.849
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| tPSA |
40.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])N2C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C2=O)C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| 别名 |
LY-310762; LY 310762; LY310762
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~18.33 mg/mL (~42.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3205 mL | 11.6025 mL | 23.2051 mL | |
| 5 mM | 0.4641 mL | 2.3205 mL | 4.6410 mL | |
| 10 mM | 0.2321 mL | 1.1603 mL | 2.3205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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