| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lycoramine targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for the hydrolysis of acetylcholine. By inhibiting AChE, lycoramine increases the levels of acetylcholine in the synaptic cleft, enhancing cholinergic neurotransmission. This mechanism is similar to that of galantamine, which is used for the symptomatic treatment of Alzheimer's disease. Lycoramine may also have additional targets, such as nicotinic acetylcholine receptors, contributing to its neuroprotective effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，石蒜胺具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，但其效力通常弱于加兰他敏。研究表明，石蒜胺对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈浓度依赖性。此外，石蒜胺可能具有抗氧化和抗炎特性，这有助于其发挥神经保护作用。这些体外活性提示其具有治疗以胆碱能缺陷为特征的神经退行性疾病的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，石蒜胺已在认知障碍动物模型中展现出神经保护作用。它已被证实能够改善阿尔茨海默病啮齿动物模型的学习和记忆能力。这些作用归因于其乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性及其调节胆碱能信号传导的能力。然而，现有文献并未详细描述体内研究的具体细节，例如所使用的动物模型和给药方案。
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| 酶活实验 |
石蒜胺的体外酶活性测定通常测量其抑制乙酰胆碱酯酶活性的能力。这些无细胞测定使用从电鳗或其他来源纯化的乙酰胆碱酯酶（AChE）以及显色底物，例如乙酰硫代胆碱。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力（IC50）。这些测定方法可以直接测量化合物的AChE抑制活性，而不会受到细胞摄取或代谢的干扰。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了石蒜胺对神经元细胞系的神经保护作用。实验中，细胞先用石蒜胺处理，然后暴露于氧化应激或β-淀粉样蛋白等毒性损伤。细胞活力通过MTT等方法进行检测。此外，还可以检测该化合物对细胞内乙酰胆碱酯酶（AChE）活性的影响。这些实验表明，该化合物能够保护神经元免受损伤，并在细胞水平上抑制AChE活性。
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| 动物实验 |
已在阿尔茨海默病或认知障碍的啮齿动物模型中开展了石蒜胺的体内动物研究。这些模型可能包括使用东莨菪碱诱导胆碱能缺陷，或使用阿尔茨海默病转基因小鼠模型。石蒜胺通常采用口服或腹腔注射给药，并使用诸如莫里斯水迷宫等行为学测试评估认知功能。这些研究表明该化合物在改善认知功能方面具有体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于石蒜碱游离碱的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种天然生物碱，其药代动力学性质与其他石蒜科生物碱相似。该化合物穿过血脑屏障的能力对其在中枢神经系统中的活性至关重要。然而，目前尚无关于其半衰期和生物利用度等具体参数的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于石蒜碱游离碱的具体毒性数据并不详尽。作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，其毒性特征可能与其作用机制相关，高剂量时可能引起胆碱能副作用，例如恶心、呕吐和心动过缓。然而，全面的毒理学研究仍然有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
石蒜碱是一种苯并[a]氮杂吡啶类化合物。据报道，它存在于水绵、海莴苣和其他具有相关数据的生物体中。
石蒜碱游离碱是一种研究用化合物，是一种具有乙酰胆碱酯酶抑制和神经保护活性的天然生物碱。其结构与已获批准用于治疗阿尔茨海默病的药物加兰他敏相似。石蒜碱被用作研究胆碱能信号传导和神经退行性疾病的工具。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H23NO3
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|---|---|
| 分子量 |
289.36942
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| 精确质量 |
289.168
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| CAS号 |
21133-52-8
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| 相关CAS号 |
Lycoramine hydrobromide;89505-76-0
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| PubChem CID |
443723
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.25
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| 沸点 |
436.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
122-124ºC
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| 闪点 |
217.7ºC
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| 蒸汽压 |
2.17E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
2.012
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| tPSA |
41.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
404
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CN1CC[C@@]23CC[C@@H](C[C@@H]2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O
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| InChi Key |
GJRMHIXYLGOZSE-JDFRZJQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-4,12,14,19H,5-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,12S,14S)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9-trien-14-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~345.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4558 mL | 17.2789 mL | 34.5578 mL | |
| 5 mM | 0.6912 mL | 3.4558 mL | 6.9116 mL | |
| 10 mM | 0.3456 mL | 1.7279 mL | 3.4558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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