| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
物质 33，LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物，对牛 LOX 的 IC50 值小于 10 μM，对人 LOXL2 活性的 IC50 值小于 1 μM [1]。 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物证明了 LOXL1 和 LOXL2 的长期抑制作用 [1]。就SSAO/VAP-1和MAO-B活性而言，LOX-IN-3二盐酸盐一水合物的活性较低[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
化合物 33，LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物（30 mg/kg；口服；一次）抑制大鼠赖氨酰氧化酶的活性 [1]。单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠模型显示肾纤维化减少，对 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物（10 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）反应良好 (1)。口服 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物（15 mg/kg；每天一次，持续 21 天）治疗的小鼠肺纤维化较少[1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rat[1]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: Orally, single dose Experimental Results:Complete elimination of lysyl oxidase activity. Plasma concentrations of the test compound were well below the IC50 after 8 hrs (hrs (hours)), and the recovery half-life was between 2-3 days (ear) and 24 hrs (hrs (hours)) (aorta). Animal/Disease Models: Mouse unilateral ureteral obstruction (UUO) model of acute renal fibrosis [1] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 14 days Experimental Results: Increased kidney weight and thickness, fiber The area is diminished. Animal/Disease Models: C57Bl/6 mice, bleomycin-induced pulmonary fibrosis model. Doses: 15 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 21 days. Experimental Results: Dramatically diminished Ashcroft score and lung weight. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pan-LOX Inhibitor PXS-5505 is an orally available, small-molecule, irreversible inhibitor of all lysyl oxidases (LOX) family members, with potential antifibrotic activity. Upon oral administration, pan-LOX inhibitor PXS-5505 targets, binds to and inhibits the activity of all enzymes in the LOX family. This prevents the post-translational oxidative deamination of lysine residues on target proteins, including collagen and elastin, and reduces the formation of deaminated lysine (allysine), the formation of inter- and intramolecular cross-linkages and may prevent remodeling of the extracellular matrix (ECM), thereby reducing fibrotic tissue formation in certain chronic fibrotic diseases. LOX is often upregulated in fibrotic tissue and plays a key role in fibrosis.
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| 分子式 |
C13H13FN2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
280.3179
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| 精确质量 |
280.068
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| CAS号 |
2409963-83-1
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| 相关CAS号 |
LOX-IN-3 dihydrochloride;2409964-23-2;LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate;2414974-55-1
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| PubChem CID |
146317833
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.4
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| tPSA |
81.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
430
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])/C(=C(\[H])/C([H])([H])N([H])[H])/F)(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C([H])=NC1=2)(=O)=O
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| InChi Key |
DHXXLGDTPFPYRH-WDZFZDKYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13FN2O2S/c14-11(6-7-15)9-19(17,18)12-5-1-3-10-4-2-8-16-13(10)12/h1-6,8H,7,9,15H2/b11-6-
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| 化学名 |
(Z)-3-fluoro-4-quinolin-8-ylsulfonylbut-2-en-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~445.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5674 mL | 17.8368 mL | 35.6735 mL | |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5674 mL | 7.1347 mL | |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MAO-B-IN-38
DOPR hydrochloride
2-APB hydrochloride
MAO-B-IN-37
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