规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
物质 33,LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物,对牛 LOX 的 IC50 值小于 10 μM,对人 LOXL2 活性的 IC50 值小于 1 μM [1]。 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物证明了 LOXL1 和 LOXL2 的长期抑制作用 [1]。就SSAO/VAP-1和MAO-B活性而言,LOX-IN-3二盐酸盐一水合物的活性较低[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
化合物 33,LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物(30 mg/kg;口服;一次)抑制大鼠赖氨酰氧化酶的活性 [1]。单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠模型显示肾纤维化减少,对 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物(10 mg/kg;口服;每天一次,持续 14 天)反应良好 (1)。口服 LOX-IN-3 二盐酸盐一水合物(15 mg/kg;每天一次,持续 21 天)治疗的小鼠肺纤维化较少[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rat[1]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: Orally, single dose Experimental Results:Complete elimination of lysyl oxidase activity. Plasma concentrations of the test compound were well below the IC50 after 8 hrs (hrs (hours)), and the recovery half-life was between 2-3 days (ear) and 24 hrs (hrs (hours)) (aorta). Animal/Disease Models: Mouse unilateral ureteral obstruction (UUO) model of acute renal fibrosis [1] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 14 days Experimental Results: Increased kidney weight and thickness, fiber The area is diminished. Animal/Disease Models: C57Bl/6 mice, bleomycin-induced pulmonary fibrosis model. Doses: 15 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 21 days. Experimental Results: Dramatically diminished Ashcroft score and lung weight. |
参考文献 |
[1]. Alison Dorothy Findlay, et al. Haloallylamine sulfone derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof. WO2020024017A1.
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分子式 |
C13H13FN2O2S
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分子量 |
280.3179
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CAS号 |
2409963-83-1
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相关CAS号 |
LOX-IN-3 dihydrochloride;2409964-23-2;LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate;2414974-55-1
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SMILES |
S(C([H])([H])/C(=C(\[H])/C([H])([H])N([H])[H])/F)(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C([H])=NC1=2)(=O)=O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~445.92 mM)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5674 mL | 17.8368 mL | 35.6735 mL | |
5 mM | 0.7135 mL | 3.5674 mL | 7.1347 mL | |
10 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。