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M-084 (M084)

别名: n-丁基-(9ci)-1H-苯并咪唑-2-胺;正丁基-1H-苯并[D]咪唑基-2-胺
目录号: V16983 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
M084是一种苯并咪唑类似物，抑制线粒体呼吸，激活线粒体未折叠蛋白反应和AMPK，招募SIR-2.1和SKN-1，最终延缓线虫的衰老过程。
M-084 (M084) CAS号: 51314-51-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
M084 是一种苯并咪唑类似物，它能抑制线粒体呼吸，激活线粒体未折叠蛋白反应和 AMPK，募集 SIR-2.1 和 SKN-1，最终通过转录因子 DAF-16 延缓秀丽隐杆线虫的衰老过程。
M-084 (M084) (CAS#: 51314-51-3) 是一种苯并咪唑衍生物，可作为 TRPC4 和 TRPC5 通道的阻断剂。它对 TRPC4 的 IC50 值为 10.3 µM，对 TRPC5 的 IC50 值为 8.2 µM。M-084 具有抗抑郁和抗焦虑作用。除了具有通道阻断活性外，它还能抑制线粒体呼吸，激活线粒体未折叠蛋白反应（UPRmt）和AMPK，并延缓秀丽隐杆线虫的衰老过程。
生物活性&实验参考方法
靶点
M-084 targets TRPC4 and TRPC5 channels. It acts as a channel blocker, inhibiting the function of these non-selective cation channels. The compound also has off-target effects, including the inhibition of mitochondrial respiration and the activation of the mitochondrial unfolded protein response (UPRmt) and AMPK. These effects contribute to its unique pharmacological profile.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，M-084 能分别以 10.3 µM 和 8.2 µM 的 IC50 值阻断 TRPC4 和 TRPC5 通道。它还能抑制线粒体呼吸，并激活线粒体未折叠蛋白反应 (UPRmt) 和 AMPK。这些活性已在多种基于细胞的实验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
在动物模型中，M-084 已在体内实验中展现出抗抑郁和抗焦虑作用。它还能延缓秀丽隐杆线虫的衰老过程。这些作用是通过其对 TRPC4/5 通道和线粒体功能的影响而实现的。
酶活实验
M-084 的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括研究其与 TRPC4 和 TRPC5 通道的相互作用。将表达这些通道的细胞膜制备物与放射性标记的配体孵育，并测量该化合物置换配体的能力。该化合物对线粒体呼吸的影响可通过分离线粒体的耗氧量测定来测量。
细胞实验
M-084 的体外细胞活性检测采用表达 TRPC4 或 TRPC5 通道的细胞进行。细胞预先加载钙敏感荧光染料，并用 TRPC 激动剂刺激。M-084 对钙离子反应的抑制作用被用作通道阻滞的功能性指标。该化合物对线粒体功能的影响通过测量耗氧率 (OCR) 和 ATP 水平来评估。
动物实验
M-084 的体内动物实验采用抑郁和焦虑的啮齿动物模型，例如强迫游泳实验和高架十字迷宫实验。实验中，给动物服用该化合物，并评估其对行为的影响。此外，还通过测量秀丽隐杆线虫的寿命和健康寿命来研究其抗衰老作用。
药代性质 (ADME/PK)
为了支持M-084作为研究工具的应用，我们对其药代动力学(PK)特性进行了表征。该化合物的分子量为189.26，分子式为C₁₁H₁₅N₃，可溶于DMSO。在临床前研究中，我们通过LC-MS/MS分析血浆样本，测定了其特定的PK参数，例如半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
M-084 的毒理学数据符合研究化合物的典型特征。在有效剂量下，其耐受性通常良好。目前正在评估其作为研究工具在研究 TRPC 通道和衰老方面的安全性。
参考文献

[1]. Benzimidazole derivative M084 extends the lifespan of Caenorhabditis elegans in a DAF-16/FOXO-dependent way. Mol Cell Biochem. 2017 Feb;426(1-2):101-109.
其他信息
N-丁基-1H-苯并咪唑-2-胺属于苯并咪唑类化合物。
其他信息：M-084 是一种研究化合物，用于研究 TRPC4/5 通道、抑郁症、焦虑症和衰老。它可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H15N3
分子量
189.2569
精确质量
189.127
CAS号
51314-51-3
PubChem CID
284016
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.153g/cm3
沸点
344.8ºC at 760 mmHg
闪点
162.3ºC
折射率
1.653
LogP
2.847
tPSA
40.71
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
172
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OKKUCNXCFWODOE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H15N3/c1-2-3-8-12-11-13-9-6-4-5-7-10(9)14-11/h4-7H,2-3,8H2,1H3,(H2,12,13,14)
化学名
N-butyl-1H-benzimidazol-2-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~660.47 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2837 mL 26.4187 mL 52.8374 mL
5 mM 1.0567 mL 5.2837 mL 10.5675 mL
10 mM 0.5284 mL 2.6419 mL 5.2837 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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