| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
m-PEG3-amine does not target a biological receptor. Its function is as a chemical linker. The terminal primary amine (-NH₂) is the key reactive moiety. It reacts with carboxylic acids in the presence of coupling agents (e.g., EDC, HOBt) to form stable amide bonds. It also reacts with activated esters, such as N-hydroxysuccinimide (NHS) esters, to form amide linkages. This reactivity makes it a versatile linker for bioconjugation. In ADCs and PROTACs, it serves to connect the targeting or functional moiety to the payload or ligand.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PROTAC 中含有两种不同的配体,一种与 E3 泛素连接酶结合,另一种与靶蛋白结合,二者通过连接子连接。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统靶向并选择性降解靶蛋白。抗体药物偶联物 (ADC) 细胞毒素通过 ADC 连接子与抗体连接形成 ADC。
作为一种化学连接子,m-PEG3-胺本身不具有生物活性。它的用途源于其化学反应活性。胺基可用于将 PEG 链与多种分子偶联,包括抗体、药物和配体。较短的 PEG3 间隔基在亲水性和紧凑性之间取得了平衡。该化合物被归类为可裂解的 ADC 连接子,这意味着它被设计为在特定条件下(例如,在溶酶体的酸性环境中)裂解以释放有效载荷。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
m-PEG3-胺本身不具有直接的体内活性。它的作用是作为大型治疗载体的组成部分。在抗体药物偶联物(ADC)中,PEG3连接子将抗体与细胞毒性药物连接起来,有助于提高药物在循环中的溶解度和稳定性。在PROTAC中,它将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接起来。
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| 酶活实验 |
对于体外表征,m-PEG3-胺通常采用核磁共振(NMR)和高效液相色谱(HPLC)进行分析,以确认其结构和纯度。纯度通常≥98%。胺含量可通过滴定或衍生化法(例如使用茚三酮或荧光胺等试剂)进行定量。此外,还需测定其在各种溶剂中的溶解度。
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| 细胞实验 |
m-PEG3-胺本身不进行细胞实验。作为一种连接子,它被整合到更大的构建体(抗体药物偶联物或PROTAC)中,然后在细胞培养中进行评估。例如,含有m-PEG3-胺连接子的ADC将被测试其与癌细胞结合、被细胞内化以及递送细胞毒性有效载荷的能力。
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| 动物实验 |
m-PEG3-胺的体内研究通常使用最终的偶联物(ADC 或 PROTAC)。这些研究通常包括将偶联物给药于动物模型,以评估其药代动力学、疗效和安全性。PEG3 间隔基有助于提高偶联物的整体性能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为连接基团,m-PEG3-胺本身不具有独立的药代动力学(PK)性质。然而,PEG3间隔基可以提高最终缀合物的水溶性,这可能对其药代动力学产生积极影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
m-PEG3-胺的毒理学特性通常不进行独立评估。聚乙二醇(PEG)一般被认为具有生物相容性和无毒性。该化合物是一种可裂解的连接剂,其降解产物预计也无毒。
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| 参考文献 |
[1]. Nianhe Han, et al. The derivant of aplysiatoxin 10 and application thereof. CN106279352A.
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| 其他信息 |
m-PEG3-胺是一种短链可裂解的PEG连接子,用于合成抗体药物偶联物(ADC)和PROTAC。其分子量为163.21 g/mol,并带有一个用于偶联的伯胺基团。短链PEG3间隔基可提高水溶性,是药物递送研究的重要工具,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C7H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
163.2148
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| 精确质量 |
163.121
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| CAS号 |
74654-07-2
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| 相关CAS号 |
74654-07-2;
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| PubChem CID |
3018531
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid(Density:0.978±0.06 g/cm3)
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| 密度 |
0.978g/cm3
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| 沸点 |
223.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
86.1ºC
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| 折射率 |
1.431
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| LogP |
0.325
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| tPSA |
53.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
70.7
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
OKUWOEKJQRUMBW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H17NO3/c1-9-4-5-11-7-6-10-3-2-8/h2-8H2,1H3
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| 化学名 |
2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~306.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1271 mL | 30.6354 mL | 61.2708 mL | |
| 5 mM | 1.2254 mL | 6.1271 mL | 12.2542 mL | |
| 10 mM | 0.6127 mL | 3.0635 mL | 6.1271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。