M1001

别名: M-1001; M 1001; M1001

目录号: V14813 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

M1001 是一种弱缺氧诱导因子 2α (HIF-2α) 激动剂。

M1001 CAS号: 874590-32-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

M1001 是一种弱效的缺氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 能以 667 nM 的 Kd 值与 HIF-2α 的 PAS-B 结构域结合。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
M1001 (CAS 874590-32-6) 是一种小分子激动剂，可选择性地激活缺氧诱导因子-2α (HIF-2α) 蛋白。它是一种弱效的 HIF-2α 激动剂，能以 667 nM 的 Kd 值直接与 HIF-2α 的 PAS-B 结构域结合。它能增强 HIF-2α 与 ARNT 复合物的稳定性。它是研究缺氧信号通路的重要研究工具，也可用于慢性肾脏病的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	M1001 targets the hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α). It binds directly to the HIF-2α PAS-B domain with a Kd of 667 nM. This binding enhances the stability of the HIF-2α-ARNT complex. By stabilizing the complex, M1001 promotes the gene expression of HIF-2α targets such as VEGF-A and NDRG1. It acts as a modulator of the HIF-2α pathway.
体外研究 (In Vitro)	在786-O细胞中，M1001 (10 μM) 处理可增强HIF-2靶基因的表达[1]。M1001 (10 μM) 与HIF-2α结合后表现出轻微的脉冲效应[1]。M1001 (1–10 μM) 体外实验表明，浓度为10 μM的M1001可促进786-O细胞中HIF-2α靶基因VEGF-A和NDRG1的表达。它与HIF-2α的PAS-B结构域结合。M1001可用于研究HIF-2α在细胞缺氧反应中的作用，是探索细胞和动物模型中HIF通路的重要工具。其活性在肿瘤学和代谢性疾病研究中具有应用价值。
体内研究 (In Vivo)	在体内，M1001 可用于研究动物模型中的 HIF-2α 信号通路。它可用于研究 HIF-2α 在多种疾病（包括慢性肾病）中的作用。通过激活 HIF-2α，M1001 有助于阐明该通路对红细胞生成、血管生成和代谢的影响。该化合物调节 HIF-2α 的能力使其成为研究缺氧相关病理的有效工具。
酶活实验	M1001的体外结合实验包括使用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）测定其与HIF-2α PAS-B结构域的亲和力。实验测试了不同浓度（1 nM-100 µM）的M1001。Kd值由结合曲线确定。基于细胞的实验通过qPCR检测经M1001（1-100 µM）处理6-24小时后HIF-2α靶基因（例如VEGF-A、NDRG1）的诱导情况。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： 786-O 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间：实验结果： 786-O 细胞中 HIF-2 靶基因表达适度增加）降低 VHL 和 HIF-2α 的结合 [1]。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： HEK293T 细胞测试浓度： 1 和 10 µM 孵育时间：实验结果： HIF-2α 和 VHL 之间的物理结合减弱。 M1001 的体外细胞实验使用 786-O 肾癌细胞等细胞系。将细胞用浓度为 1-100 µM 的 M1001 处理 6-24 小时。采用 qPCR 或 Western blot 检测 HIF-2α 靶基因的表达。使用 MTT 法评估细胞活力。可评估该化合物对细胞增殖和迁移的影响。这些实验有助于表征该化合物作为 HIF-2α 激动剂的活性。
动物实验	M1001的体内动物研究采用小鼠疾病模型。该化合物通过灌胃或腹腔注射给药，剂量为1-50 mg/kg。研究测量组织中靶基因（例如VEGF-A、EPO）的表达，并评估该化合物对生理参数（例如血细胞比容）的影响。这些研究有助于验证HIF-2α在各种疾病模型中的作用，并评估该化合物的体内疗效。
药代性质 (ADME/PK)	M1001的分子量为327.4，分子式为C17H17N3O2S。它是一种弱HIF-2α激动剂，Kd值为667 nM。它与HIF-2α的PAS-B结构域结合。该化合物是研究缺氧信号传导的科研工具，不适用于人类治疗。
参考文献	[1]. Bidirectional modulation of HIF-2 activity through chemical ligands. Nat Chem Biol. 2019 Feb 25.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17N3O2S
分子量	327.400782346725
精确质量	327.104
CAS号	874590-32-6
PubChem CID	4905675
外观&性状	Light green to green solid powder
LogP	2.7
tPSA	70.2
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	563
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S1(C2C(=CC=CC=2)C(NC2C(N3CCCC3)=CC=CC=2)=N1)=O
InChi Key	LONXCUOJVJLTIP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17N3O2S/c21-23(22)16-10-4-1-7-13(16)17(19-23)18-14-8-2-3-9-15(14)20-11-5-6-12-20/h1-4,7-10H,5-6,11-12H2,(H,18,19)
化学名	1,1-dioxo-N-(2-pyrrolidin-1-ylphenyl)-1,2-benzothiazol-3-amine
别名	M-1001; M 1001; M1001
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~763.59 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~763.59 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0544 mL	15.2718 mL	30.5437 mL
	5 mM	0.6109 mL	3.0544 mL	6.1087 mL
	10 mM	0.3054 mL	1.5272 mL	3.0544 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。